Ampicilin

Ampicilin je antibiotikum ze skupiny penicilinů, které se používá k léčbě široké škály bakteriálních infekcí. Toto antibiotikum je beta-laktamové antibiotikum a účinkuje tak, že ničí bakterie tím, že narušuje jejich schopnost budovat buněčnou stěnu, která je nezbytná pro jejich přežití a reprodukci.

Ampicilin narušuje proces syntézy buněčné stěny bakterií v poslední fázi dělení bakteriálních buněk vazbou a aktivací specifických proteinů (proteinů vázajících penicilin), které hrají klíčovou roli ve stavbě buněčných stěn bakterií. To vede k oslabení a následnému zničení stěny, což má za následek smrt bakterií.

Indikace Ampicilin

1. Infekce dýchacích cest:

   • Bronchitida
   • Zápal plic
   • Angína pectoris

2. Infekce močových cest:

   • Cystitida
   • Pyelonefritida
   • Prostatitida

3. Infekce gastrointestinálního traktu (GI):

   • Salmonelóza
   • Šigelóza (úplavice).

4. Gynekologické infekce:

   • Endometritida
   • Kapavka (často v kombinaci s jinými antibiotiky)

5. Infekce kůže a měkkých tkání:

   • Abscesy
   • Vaří
   • Infikované dermatózy

6. Meningitida:

   • Léčba meningitidy způsobené meningokoky a jinými citlivými organismy

7. Sepse:

   • Bakteriální sepse způsobená citlivými bakteriemi

8. Prevence infekce:

   • Prevence infekčních komplikací v chirurgii, zejména v břišní chirurgii a gynekologii

Formulář vydání

1. Perorální tablety

Tablety ampicilinu jsou obvykle určeny k perorálnímu užívání a jsou dostupné v různých dávkách, například 250 mg a 500 mg. Tato forma je vhodná pro domácí léčbu.

2. Kapsle

Stejně jako tablety jsou i ampicilinové kapsle určeny k perorálnímu užití a jsou často dostupné v dávkách 250 mg a 500 mg. Kapsle se snadno polykají a pohodlně se používají.

3. Prášek pro přípravu perorální suspenze

Tato forma ampicilinu se používá k přípravě suspenze těsně před použitím, což poskytuje pohodlný způsob užívání léku dětmi i dospělými, kteří mají potíže s polykáním tablet nebo kapslí. Suspenze má obvykle dávku vyjádřenou v mg na ml.

4. Prášek pro injekční roztok

Ampicilin je také dostupný ve formě prášku, který se ředí pro intravenózní nebo intramuskulární podání. Tato forma se používá v nemocničním prostředí k léčbě závažných infekcí, které vyžadují okamžitý účinek antibiotika. Dávkování se může lišit v závislosti na závažnosti onemocnění a specifikách infekce.

Volba lékové formy ampicilinu závisí na mnoha faktorech, včetně věku pacienta, typu a závažnosti infekce a schopnosti pacienta užívat lék perorálně.

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku: Ampicilin inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny, což vede k její smrti. Váže se na proteiny zvané transpeptidázy, které se podílejí na tvorbě peptidoglykanu, hlavní složky bakteriální buněčné stěny. To vede k narušení syntézy peptidoglykanu a oslabení buněčné stěny, což nakonec vede k úmrtí bakteriální buňky.

2. Spektrum účinku: Ampicilin je obecně účinný proti grampozitivním bakteriím, jako jsou

Grampozitivní bakterie:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolytický streptokok skupiny A)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolytický streptokok skupiny B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na methicilin)

Gramnegativní bakterie:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus zázračný
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinaci s dalšími eradikačními léky)

3. Rezistence: Některé bakterie mohou být rezistentní na ampicilin v důsledku produkce beta-laktamáz, enzymu, který hydrolyzuje beta-laktamový kruh ampicilinu a činí ho neaktivním. Proto může být v některých případech ampicilin použit v kombinaci s inhibitorem beta-laktamázy, jako je kyselina klavulanová, aby se zabránilo destrukci antibiotika.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Ampicilin se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce se zlepšuje, pokud se lék užívá nalačno.
2. Distribuce: Po absorpci je ampicilin široce distribuován do tkání a tělních tekutin, včetně plic, středního ucha, žluči, moči, kostí, kůže a dalších. Proniká také placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.
3. Metabolismus: Ampicilin se v těle nemetabolizuje. Působí antibakteriálně tím, že inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny.
4. Vylučování: Ampicilin se z těla vylučuje převážně ledvinami v nezměněné formě. Část léku se vylučuje také střevem.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu ampicilinu z těla je u dospělých přibližně 1–1,5 hodiny. U dětí může být delší.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace

1. Perorální podání (tablety, kapsle, suspenze):

• Tablety a kapsle se zapíjejí vodou a nerozkousávají.
• Suspenze by měla být před použitím dobře protřepána.
• Ampicilin je lepší užívat nalačno, 30 minut před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, aby se zlepšilo jeho vstřebávání.

2. Parenterální podání (injekce):

• Prášek zřeďte doporučeným množstvím vody na injekci.
• Injekce mohou být intramuskulární nebo intravenózní, v závislosti na pokynech lékaře.

Dávkování

Dávkování pro dospělé:

1. Pro mírné až středně těžké infekce (perorálně):

   • 250–500 mg každých 6 hodin.

2. Pro závažné infekce (perorální nebo parenterální):

   • 500 mg každých 6 hodin intramuskulárně nebo intravenózně
   • Dávky lze zvýšit na 1 g každých 6 hodin v závislosti na závažnosti infekce.

3. Meningitida (parenterální):

   • 2 g každé 4 hodiny intravenózně.

4. Sepse (parenterální):

   • 1–2 g každé 4–6 hodiny h/o.

Dávkování pro děti:

1. Celkové infekce (orální):

   • 25–50 mg/kg/den v rozdělených dávkách každých 6–8 hodin.

2. Závažné infekce (parenterálně):

   • 50–100 mg/kg/den v rozdělených dávkách každé 4–6 hodiny.
   • Při meningitidě lze dávku zvýšit na 200–400 mg/kg/den.

Délka léčby:

• Délka léčby závisí na typu a závažnosti infekce a klinické odpovědi pacienta na léčbu. Léčebný cyklus je obvykle 7–14 dní, ale v případě meningitidy nebo jiných závažných infekcí může být delší.

Zvláštní pokyny

• Je důležité dokončit celou léčebnou kúru, i když se příznaky zlepší, aby se zabránilo vzniku rezistence bakterií.
• Ampicilin může způsobit žaludeční nevolnost, proto by se měl užívat s jídlem, pokud se objeví nevolnost.
• Pacienti by měli být sledováni z hlediska alergických reakcí, zejména pokud mají v anamnéze přecitlivělost na peniciliny.

Používejte Ampicilin během těhotenství

Užívání ampicilinu během těhotenství by mělo probíhat pouze pod dohledem lékaře a po pečlivém zhodnocení přínosu pro matku a potenciálních rizik pro plod. Lékař by měl rozhodnout, zda ampicilin předepsat, s přihlédnutím ke klinické situaci, bezpečnosti a účinnosti léku v konkrétním případě.

Ampicilin patří do kategorie B klasifikace FDA pro použití během těhotenství, což znamená, že jeho bezpečnost pro plod nebyla plně stanovena na základě kontrolovaných studií na lidech, ale neexistují žádné důkazy o nežádoucích účincích na plod při použití u březích zvířat. Stejně jako u každého léku je však nutné pečlivě zvážit rizika a přínosy v každé jednotlivé situaci.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na ampicilin, jiné peniciliny nebo jiná beta-laktamová antibiotika by se měli užívání tohoto léku vyvarovat.
2. Infekce typu mononukleózy: Použití ampicilinu se nedoporučuje u infekcí doprovázených mononukleózovým syndromem kvůli riziku vzniku kopřivky.
3. Závažná porucha funkce jater: Pacienti se závažnou poruchou funkce jater by měli užívat ampicilin s opatrností nebo se jeho užívání vyhnout.
4. Alergie: Pacienti s anamnézou alergických reakcí na jiná beta-laktamová antibiotika (např. cefalosporiny nebo karbapenemy) mohou mít zvýšené riziko alergických reakcí na ampicilin.
5. Průjem a superinfekce: Užívání antibiotik, včetně ampicilinu, může způsobit průjem a zvýšit riziko superinfekcí.
6. Dlouhodobé užívání: Dlouhodobé užívání ampicilinu může vést k rozvoji rezistence mikroorganismů, proto by měl být lék používán s opatrností a pouze na lékařský předpis.
7. Děti a dospívající: Použití ampicilinu u dětí a dospívajících vyžaduje zvláštní pozornost a dohled lékaře, zejména s ohledem na dávkování.
8. Těhotenství a kojení: Užívání ampicilinu během těhotenství a kojení může být povoleno pouze v nezbytně nezbytných případech a pod lékařským dohledem.

Vedlejší efekty Ampicilin

1. Alergické reakce:

   • Vyrážka
   • Kopřivka
   • Svědění
   • Quinckeho edém (náhlé a významné zvětšení objemu tkáně, nejčastěji obličeje a krku)
   • Anafylaktický šok (vzácný, ale je to závažný a potenciálně život ohrožující stav)

2. Gastrointestinální poruchy:

   • Nevolnost
   • Zvracení
   • Průjem
   • Bolest břicha
   • Pseudomembranózní kolitida (zánět tlustého střeva způsobený antibiotiky)

3. Porucha funkce jater:

   • Zvýšené jaterní enzymy
   • Žloutenka (vzácná)

4. Účinky na hematopoetický systém:

   • Leukopenie (snížený počet bílých krvinek)
   • Neutropenie (snížený počet neutrofilů)
   • Anémie
   • Trombocytopenie (snížený počet krevních destiček)

5. Nervový systém:

   • Bolest hlavy
   • Závrať
   • Nespavost
   • Záchvaty (vzácné a obvykle u pacientů s poruchou funkce ledvin)

6. Další reakce:

   • Selhání ledvin (vzácné)
   • Vaginální kandidóza
   • Orální kandidóza (moučnivka)

Předávkovat

1. Gastrointestinální poruchy: Náhlé zvýšení nežádoucích účinků charakteristických pro ampicilin, jako je nevolnost, zvracení, průjem a dyspepsie.
2. Alergické reakce: Možný rozvoj alergických reakcí, jako je kopřivka, svědění, otok obličeje, potíže s dýcháním a anafylaktický šok.
3. Poruchy jater a ledvin: Toxický účinek na játra a ledviny, který se může projevit zvýšením hladiny jaterních enzymů v krvi a známkami selhání ledvin.
4. Neurologické příznaky: Neurotoxické příznaky, jako jsou bolesti hlavy, závratě, poruchy vědomí a záchvaty.

Interakce s jinými léky

1. Probenecid: Probenecid může zpomalit vylučování ampicilinu, což může vést ke zvýšení jeho hladiny v krvi a prodloužit dobu jeho účinku.
2. Methotrexát: Ampicilin může zvýšit toxicitu methotrexátu, zejména ve vysokých dávkách, zvýšením jeho hladin v krvi a zhoršením jeho nežádoucích účinků.
3. Antibiotika: Kombinace ampicilinu s jinými antibiotiky, jako jsou tetracykliny nebo makrolidy, může snížit účinnost obou léků.
4. Antikoagulancia: Ampicilin může zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšení doby srážení krve a zvýšenému riziku krvácení.
5. Léky ovlivňující trávicí trakt: Antacida, léky obsahující železo nebo léky zpomalující střevní peristaltiku mohou snižovat vstřebávání ampicilinu, což může vést ke snížení jeho účinnosti.