Analgin

Analgin (metamizol sodný) je neopioidní analgetikum a antipyretikum široce používané k úlevě od bolesti a snížení tělesné teploty. Patří do třídy derivátů pyrazolonu a má také slabý protizánětlivý účinek. Analgin je široce používán v mnoha zemích, ale jeho prodej je v některých státech omezen nebo zakázán kvůli riziku závažných nežádoucích účinků, jako je agranulocytóza.

Mechanismus účinku přípravku Analgin spočívá v inhibici syntézy prostaglandinů, látek, které hrají důležitou roli při vzniku zánětu, bolesti a horečky. Blokuje enzym cyklooxygenázu, který je nezbytný pro tvorbu prostaglandinů, a tím snižuje bolest a horečku.

Indikace Analgina

1. Anestézie:

   • Akutní a chronické bolestivé syndromy různého původu, např. po operacích, úrazech, při onemocněních pohybového aparátu.
   • Kolika (ledvinová, biliární).
   • Bolest nádoru a bolest s kostními metastázami.
   • Menstruační bolesti.
   • Bolest hlavy, bolest zubů.

2. Antipyretikum:

   • Horečnaté stavy při nachlazení a infekčních onemocněních, kdy je použití jiných antipyretik neúčinné nebo kontraindikované.

Formulář vydání

1. Pilulky

Nejběžnější formou analginu jsou perorální tablety. Tablety obvykle obsahují:

• 500 mg léčivé látky (metamizol sodný) na jednotku.

Tablety lze zapít vodou a nejlépe se užívají po jídle, aby se minimalizovalo riziko podráždění žaludku.

2. Injekční roztok

Analgin je dostupný ve formě injekčního roztoku, který lze podávat intramuskulárně nebo intravenózně. Ten poskytuje rychlou úlevu od silné bolesti nebo horečky:

• Koncentrace roztoku je typicky 500 mg/ml.

3. Čípky (rektální čípky)

Pro rektální použití je analgin k dispozici také ve formě čípků, což může být vhodnou alternativou pro děti nebo dospělé, kteří mají potíže s užíváním tablet:

• Dávkování čípků se může lišit, ale často obsahují také 500 mg účinné látky.

4. Perorální roztok (kapky)

Tekutá forma analginu se může používat k perorálnímu podání ve formě kapek, což je obzvláště vhodné pro dávkování u dětí:

• Koncentrace a dávkování se mohou lišit, je nutné striktně dodržovat návod k použití.

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku: Přesný mechanismus účinku analginu není zcela objasněn, ale předpokládá se, že se váže na centrální a periferní receptory za vzniku aktivních metabolitů, které blokují cyklooxygenázu (COX) a inhibují tvorbu prostaglandinů, včetně prostaglandinu E2, což snižuje výskyt bolesti a zánětu.
2. Analgetický účinek: Analgin má silný analgetický účinek a lze jej použít ke zmírnění různých typů bolesti, včetně bolesti hlavy, zubů, bolesti svalů, a také při revmatických a jiných zánětlivých procesech.
3. Antipyretický účinek: Analgin má antipyretický účinek díky svému vlivu na centra regulace teploty v hypotalamu v mozku, což pomáhá snižovat tělesnou teplotu při horečce.
4. Protizánětlivé účinky: Ačkoli analgin není typickým protizánětlivým lékem, může pomoci snížit zánět blokováním tvorby prostaglandinů a snížením zánětlivých reakcí.
5. Další účinky: Analgin má také antispasmodické účinky, které pomáhají zmírnit křeče hladkých svalů vnitřních orgánů.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání se metamizol z gastrointestinálního traktu obvykle dobře a rychle vstřebává. Absorpce může být mírně zpožděna při současném užití s jídlem.
2. Distribuce: Metamizol je široce distribuován do tkání a orgánů těla. Proniká placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka. Vazba na proteiny krevní plazmy je nízká.
3. Metabolismus: Metamizol se metabolizuje v játrech za vzniku aktivních metabolitů, jako je 4-methylaminopyridin, a také neaktivních metabolitů. Tyto metabolity podléhají další glukuronidaci.
4. Vylučování: Metamizol a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami, a to jak v nezměněné formě, tak ve formě metabolitů. Přibližně 70–90 % dávky se vylučuje močí během prvních 24 hodin po podání.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu metamizolu je přibližně 2–3 hodiny, ačkoli u starších pacientů nebo při poruchách funkce ledvin může být prodloužen.

Dávkování a aplikace

Perorální podání (tablety)

• Dospělí: Obvyklá dávka je 500 mg 2–3krát denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 3000 mg.
• Děti starší 10 let (nebo s tělesnou hmotností vyšší než 32 kg): Dávka se vypočítává z 8-16 mg/kg těla 3-4krát denně.

Rektální aplikace (čípky)

• Dospělí: Obvykle se používají čípky s dávkou 500 mg až 1 000 mg 2 až 3krát denně.
• Děti: Dávka se vypočítává také podle hmotnosti, obvykle nepřesahuje 10–15 mg/kg těla 2–3krát denně.

Parenterální podání (injekce)

• Dospělí: 500 mg - 1000 mg metamizolu sodného podávaného intramuskulárně nebo intravenózně 2-3krát denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 2000-3000 mg.
• Děti: 8–16 mg/kg podávaných intravenózně nebo intramuskulárně, ne více než 3krát denně.

Vlastnosti aplikace

1. Používejte s opatrností: Analgin může způsobit závažné nežádoucí účinky včetně agranulocytózy a šokových reakcí, zejména při intravenózním podání.
2. Alergické reakce: Před zahájením léčby je důležité se ujistit, že pacient není alergický na metamizol sodný nebo jiné deriváty pyrazolonu.
3. Použití v těhotenství a během kojení: Užívání přípravku Analgin během těhotenství a kojení se bez lékařského doporučení nedoporučuje.
4. Interakce s jinými léky: Metamizol sodný může interagovat s jinými léky, měnit jejich účinnost nebo zvyšovat jejich nežádoucí účinky.

Používejte Analgina během těhotenství

Užívání analginu během těhotenství může mít negativní účinky na plod a těhotenství. Zde jsou některé z hlavních důvodů:

1. Riziko vrozených vad: Několik studií prokázalo, že užívání analginu během těhotenství může zvýšit riziko určitých vrozených vad u plodu, jako je rozštěp rtu a patra.
2. Riziko krvácení: Analgin může po porodu zvýšit riziko krvácení u matky i dítěte. To je způsobeno jeho schopností inhibovat agregaci krevních destiček a snižovat srážlivost krve.
3. Toxické účinky na ledviny plodu: V některých případech může užívání analginu v posledním trimestru těhotenství vést k toxickým účinkům na ledviny plodu.

Obecně se užívání analginu během těhotenství nedoporučuje bez konzultace s lékařem nebo gynekologem-porodníkem.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na analgin nebo jiné pyrazolony by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Astmatický syndrom: Užívání analginu může u pacientů s astmatickým syndromem zhoršit astmatické příznaky.
3. Alergické reakce: Pacienti s anamnézou alergických reakcí na jiné léky, zejména nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), mohou být vystaveni riziku vzniku alergických reakcí na analgin.
4. Bronchiální astma: Užívání analginu může u pacientů s bronchiálním astmatem způsobit bronchospasmus.
5. Hematologické poruchy: Analgin může způsobit agranulocytózu, trombocytopenii a další hematologické poruchy, proto se nedoporučuje pacientům s krevními poruchami.
6. Těhotenství a kojení: Užívání analginu během těhotenství a kojení může být kontraindikováno kvůli potenciálním rizikům pro vývoj plodu a kojence.
7. Děti: Použití analginu u dětí může být omezeno kvůli riziku krevních reakcí a dalších nežádoucích účinků.
8. Renální insuficience: Pacienti s poruchou funkce ledvin by se měli užívání analginu vyvarovat nebo jej užívat s opatrností pod lékařským dohledem.

Vedlejší efekty Analgina

1. Alergické reakce: Patří mezi ně kopřivka, svědění, vyrážka, otok a někdy i anafylaktický šok. Tyto reakce mohou být obzvláště nebezpečné a vyžadují okamžitou lékařskou pomoc.
2. Poškození kostní dřeně: Vzácný, ale závažný nežádoucí účinek známý jako agranulocytóza, která se vyznačuje významným poklesem počtu bílých krvinek v krvi, čímž se tělo stává zranitelnějším vůči infekcím.
3. Gastrointestinální poruchy: Patří mezi ně dyspepsie (poruchy trávení), nevolnost, zvracení, bolesti břicha a průjem.
4. Kožní reakce: Mohou zahrnovat svědění, zarudnutí kůže a různé typy vyrážek.
5. Problémy s ledvinami: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout problémy s funkcí ledvin, jako je zvýšená hladina kreatininu a močoviny v krvi.

Předávkovat

1. Těžká otrava: Předávkování analginem může způsobit těžkou otravu, která se projevuje zhoršením celkového stavu, ospalostí, snížením krevního tlaku a dýchání.
2. Poškození ledvin: Může se vyvinout akutní poškození ledvin, zejména při dlouhodobém užívání vysokých dávek.
3. Poškození kostní dřeně: Je možné vyvinout aplastickou anémii nebo agranulocytózu, což jsou stavy, kdy kostní dřeň neprodukuje dostatek krvinek.
4. Poškození jater: Předávkování analginem může také vést k toxickému poškození jater.

Interakce s jinými léky

1. Antikoagulancia: Analgin může zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšení doby srážení krve a zvýšenému riziku krvácení.
2. Léky ovlivňující trávicí trakt: Léky jako antacida nebo přípravky obsahující železo mohou snižovat vstřebávání analginu z gastrointestinálního traktu, což může snížit jeho účinnost.
3. Methotrexát: Analgin může zvýšit toxicitu methotrexátu, zejména ve vysokých dávkách, zvýšením jeho hladin v krvi a zhoršením jeho nežádoucích účinků.
4. Cyklosporin: Analgin může zvýšit toxicitu cyklosporinu zvýšením jeho hladin v krvi a zvýšením rizika nežádoucích účinků.
5. Probenecid: Probenecid může zpomalit vylučování analginu z těla, což může vést ke zvýšení jeho hladiny v krvi a prodloužit dobu jeho účinku.