Anaprilin

Anaprilin je obchodní název léčivého přípravku, jehož hlavní účinnou látkou je propranolol. Propranolol patří do skupiny beta-blokátorů, které se používají k léčbě různých onemocnění souvisejících s kardiovaskulárním systémem.

Propranolol má několik farmakologických vlastností, včetně:

1. Antiarytmický účinek: Zabraňuje vzniku srdečních arytmií nebo snižuje jejich frekvenci.
2. Antihypertenzní účinek: Snižuje krevní tlak.
3. Antianginózní účinek: Snižuje frekvenci a intenzitu záchvatů anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená nedostatečným prokrvením srdce).
4. Protistresový účinek: Snižuje reakce těla na stres, jako je bušení srdce a třes.
5. Profylaxe migrény: Někteří pacienti s migrénou mohou mít prospěch z propranololu.

Anaprilin se používá k léčbě hypertenze, anginy pectoris, arytmií, hypertrofické kardiomyopatie, tyreotoxikózy (v kombinaci s jinými léky) a také k prevenci migrény. Užívání Anaprilinu by však mělo probíhat pod dohledem lékaře, protože má nežádoucí účinky a kontraindikace a dávkování by mělo být individuální pro každého pacienta.

Indikace Anaprilina

1. Hypertenze: Anaprilin se používá ke snížení krevního tlaku u pacientů s hypertenzí.
2. Angina pectoris: Lék může být použit ke snížení frekvence a intenzity záchvatů anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená nedostatečným prokrvením srdce).
3. Arytmie: Anaprilin lze použít k léčbě různých typů arytmií, včetně síňovo-ventrikulární tachykardie, fibrilace síní a extrasystoly.
4. Hypertrofická kardiomyopatie: Propranolol lze použít ke zmírnění symptomů a zpomalení progrese tohoto onemocnění.
5. Tyreotoxikóza: V kombinaci s jinými léky může propranolol pomoci kontrolovat některé příznaky tyreotoxikózy, jako je zrychlený srdeční tep a třes.
6. Profylaxe migrény: U některých pacientů může být anaprilin použit k profylaxi migrény.

Formulář vydání

1. Pilulky

Tablety jsou nejběžnější formou uvolňování Anaprylinu. Jsou určeny k perorálnímu podání a dodávají se v různých dávkách:

• Běžné tablety: Obvykle obsahují 10 mg, 40 mg nebo 80 mg propranololu. Tyto tablety se užívají několikrát denně v závislosti na dávkování a předpisu lékaře.

2. Tobolky s prodlouženým uvolňováním

Tobolky s prodlouženým uvolňováním jsou určeny k dlouhodobému udržení stabilních hladin léku v krvi:

• Tobolky s prodlouženým uvolňováním: Často obsahují 80 mg nebo 160 mg propranololu. Tyto formy uvolňování umožňují snížit počet užívání léku během dne, obvykle na jednou denně.

3. Injekční roztok

Ačkoli není tak běžný, Anaprilin je také dostupný ve formě injekčního roztoku, který se používá v klinickém prostředí:

• Injekční roztok: Používá se k rychlé úlevě od srdečních příznaků, pokud perorální podání není možné nebo je neúčinné.

4. Roztok k perorálnímu podání

V některých případech může být k dispozici perorální roztok, který je vhodný pro pacienty, kteří mají potíže s polykáním tablet.

Farmakodynamika

1. Blokáda beta-adrenoreceptorů: Propranolol je přímý blokátor beta-adrenoreceptorů, zejména beta-1 a beta-2 adrenoreceptorů. Blokáda těchto receptorů vede ke snížené reakci na adrenalin a norepinefrin, což jsou neurotransmitery sympatického nervového systému.
2. Snížení srdečního výdeje: Blokování beta-1 adrenoreceptorů v srdci vede ke snížení srdečního výdeje a srdeční frekvence. To může vést ke snížení krevního tlaku a snížení pracovní zátěže srdce.
3. Snížení krevního tlaku: Propranolol má také přímý vazokonstrikční účinek blokováním beta-2 adrenoreceptorů v cévách. To vede k periferní vazokonstrikci a snížení krevního tlaku.
4. Antiarytmický účinek: Propranolol má antiarytmický účinek v důsledku snížení srdečního automatismu, inhibice vedení vzruchů a snížení dráždivosti myokardu.
5. Profylaxe migrény: Propranolol lze použít k profylaxi migrenózních záchvatů díky jeho vlivu na cévní tonus a snížení dráždivosti neuronálních struktur spojených s genezí migrény.
6. Účinky proti úzkosti: Propranolol se někdy používá ke zmírnění příznaků úzkosti, protože může snížit fyziologickou reakci těla na stres.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Anaprilin se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absorpce může být snížena současným podáváním s jídlem.
2. Distribuce: Propranolol dobře proniká hematoencefalickou bariérou a vstupuje do mozku. Je také distribuován v tělesných tkáních, včetně jater, ledvin, plic a srdce.
3. Metabolismus: Propranolol podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech, zejména prostřednictvím izoenzymu cytochromu P450 2D6. Hlavními metabolity propranololu jsou kyselina alfa-naftoxyoctová a 4-hydroxypropranolol.
4. Vylučování: Propranolol a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami. Přibližně 90 % dávky se vyloučí během 4 dnů, převážně ve formě metabolitů.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu propranololu v krvi je přibližně 3–6 hodin, ale u starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater může být prodloužen.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace

• Perorální podání: Anaprilin se užívá perorálně, nejlépe každý den ve stejnou dobu, aby se zajistila rovnoměrná koncentrace léčiva v krvi.
• Injekce: Injekční forma propranololu se používá v lůžkových podmínkách k rychlé stabilizaci stavu pacienta.

Dávkování

Dávkování přípravku Anaprylin závisí na konkrétním onemocnění, jeho závažnosti a reakci pacienta na léčbu. Zde jsou obecná doporučení:

Pro dospělé

1. Hypertenze:

   • Počáteční dávka: 40 mg dvakrát denně.
   • Udržovací dávka: 120–240 mg denně, rozdělená do několika dávek.

2. Angína:

   • Počáteční dávka: 40 mg třikrát denně.
   • Udržovací dávka: 120–240 mg denně.

3. Arytmie:

   • Počáteční dávka: 10–40 mg třikrát nebo čtyřikrát denně.

4. Migréna (prevence):

   • Počáteční dávka: 40 mg dvakrát nebo třikrát denně.
   • Udržovací dávka: 80–240 mg denně.

5. Tremor:

   • Počáteční dávka: 40 mg dvakrát až třikrát denně.
   • Udržovací dávka: až 120 mg denně.

6. Pomoc při odvykání od závislosti na alkoholu:

   • Dávkování: 10–40 mg třikrát nebo čtyřikrát denně.

Pro děti

• Arytmie, hypertenze a další kardiovaskulární onemocnění:
  • Počáteční dávka: 0,5–1 mg/kg denně, rozdělená do několika dávek.
  • Udržovací dávka: Dávka se postupně zvyšuje podle klinické odpovědi a snášenlivosti.

Zvláštní pokyny

• Propranolol by se měl užívat před jídlem nebo s jídlem pro zlepšení absorpce.
• Při vysazování anaprilinu je třeba dávku snižovat postupně, aby se předešlo riziku abstinenčních příznaků.
• Propranolol může maskovat příznaky hypoglykémie u diabetických pacientů.
• U pacientů s bronchiálním astmatem je nutná opatrnost, protože propranolol může zvýšit bronchospasmus.

Používejte Anaprilina během těhotenství

Užívání anaprilinu (propranololu) během těhotenství by mělo probíhat pouze pod přísným dohledem lékaře, protože může mít závažné následky jak pro matku, tak pro plod.

Propranolol, jako beta-blokátor, může pronikat placentární bariérou a ovlivňovat vývoj plodu. Zde jsou některá z možných rizik užívání anaprylinu během těhotenství:

1. Zpomalení srdeční frekvence plodu: Propranolol může způsobit zpomalení srdeční frekvence plodu.
2. Nízký krevní tlak: Tento lék může snížit krevní tlak matky i plodu, což může vést k hypoxii a dalším komplikacím.
3. Riziko předčasného porodu: Užívání propranololu u těhotných žen může zvýšit riziko předčasného porodu.
4. Vrozené vady: Některé studie naznačují možné riziko vrozených vad při užívání beta-blokátorů, jako je propranolol, v prvním trimestru těhotenství.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na anaprilin nebo na kteroukoli složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Srdeční selhání: Anaprilin je kontraindikován u pacientů s těžkým srdečním selháním nebo u pacientů s významnými příznaky srdeční dekompenzace.
3. Srdeční blokáda: Anaprilin je kontraindikován při blokádě AV vedení (druhého a třetího stupně).
4. Syndrom sinusové bradykardie: Lék by měl být u pacientů se syndromem sinusové bradykardie používán s opatrností, protože může bradykardii zhoršit.
5. Astma a obstrukční onemocnění dýchacích cest: Pacienti s bronchiálním astmatem nebo chronickou obstrukční plicní nemocí by měli anaprilin užívat s opatrností kvůli možnosti zvýšeného bronchospasmu.
6. Reiterův syndrom: Použití anaprylinu může být u pacientů s Reiterovým syndromem kontraindikováno kvůli riziku zhoršení stavu.
7. Těhotenství a kojení: Užívání anaprilinu během těhotenství a kojení může být kontraindikováno z důvodu nedostatečných údajů o jeho bezpečnosti pro plod a dítě.
8. Pediatrické použití: Bezpečnost a účinnost anaprylinu u dětí nebyla stanovena, proto se u dětí obecně nedoporučuje.

Vedlejší efekty Anaprilina

1. Únava a slabost: Někteří pacienti mohou pociťovat únavu, slabost nebo celkový pocit vyčerpanosti.
2. Snížení krevního tlaku: Propranolol, jako beta-blokátor, může způsobit snížení krevního tlaku, což může vést k závratím nebo dokonce ke ztrátě vědomí, zejména při náhlých změnách polohy těla.
3. Bradykardie: Jedná se o snížení srdeční frekvence pod normální hodnoty. Může u pacientů pociťovat palpitace, slabost nebo závratě.
4. Problémy se spánkem: Propranolol může u některých pacientů způsobit nespavost nebo změny v kvalitě spánku.
5. Trávicí potíže: Mohou se objevit dyspeptické příznaky, jako je nevolnost, zvracení, bolesti břicha nebo průjem.
6. Maskování příznaků hypoglykémie: Propranolol má schopnost maskovat některé příznaky nízké hladiny cukru v krvi u pacientů s diabetem.
7. Problémy s dýcháním: U některých pacientů se mohou zhoršit příznaky astmatu nebo obstrukční plicní nemoci.
8. Sexuální dysfunkce: Propranolol může u některých pacientů způsobit snížené libido nebo problémy s erekcí.
9. Snížení počtu krevních destiček: Ve vzácných případech, zejména při dlouhodobém užívání, mohou být pozorovány změny hemostázy, včetně snížení počtu krevních destiček.

Předávkovat

1. Snížený krevní tlak: Předávkování anaprylinem může způsobit náhlý pokles krevního tlaku, což může způsobit závratě, mdloby nebo dokonce šok.
2. Bradykardie: Propranolol může zpomalit srdeční frekvenci a nadměrné užívání může způsobit příliš pomalý srdeční tep (bradykardie).
3. Problémy s dýcháním: Někteří lidé mohou mít problémy s dýcháním, jako je prodloužená apnoe, zejména pokud mají astma nebo jiné respirační onemocnění.
4. Hypoglykémie: Propranolol může maskovat příznaky hypoglykémie (nízké hladiny cukru v krvi), což může být nebezpečné pro pacienty s diabetem.
5. Zvýšená ospalost: Nadměrné užívání anaprilinu může způsobit ospalost nebo dokonce kóma.
6. Ztráta vědomí: V závažných případech předávkování anaprilinem může dojít ke ztrátě vědomí nebo kómatu.

Interakce s jinými léky

1. Antihypertenziva: Propranolol může zvýšit hypotenzní účinek jiných antihypertenziv, jako jsou diuretika, ACE inhibitory a blokátory kalciových kanálů, což může vést k poklesu krevního tlaku na nebezpečné úrovně.
2. Antiarytmika: Současné podávání propranololu s jinými antiarytmiky, jako je amidaron nebo antiarytmika třídy III, může vést ke zvýšenému antiarytmickému účinku a zvýšenému riziku srdečních arytmií.
3. Srdeční glykosidy: Propranolol může zvyšovat účinky srdečních glykosidů, jako je digoxin, což může vést ke zvýšení jejich toxických účinků na srdce.
4. Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO): Propranolol může zvýšit hypotenzní účinek IMAO, což může vést k nebezpečnému poklesu krevního tlaku.
5. Anestetika: Propranolol může zvýšit tlumící účinek anestetik a zvýšit hypotenzní účinek některých anestetik.
6. Bronchodilatancia: Propranolol může blokovat bronchodilatační účinek beta-agonistů a zvyšovat riziko bronchospasmu u pacientů s astmatem nebo chronickou obstrukční plicní nemocí.