Arikstra

„Arixtra“ (fondaparinux sodný) je lék patřící do třídy antikoagulancií, konkrétně nízkomolekulárních heparinů. Používá se k prevenci a léčbě tromboembolických komplikací u pacientů s různými onemocněními, jako je hluboká žilní trombóza, plicní embolie, infarkt myokardu a další stavy spojené s trombózou a tromboembolií.

Fondaparinux sodný působí tak, že zabraňuje tvorbě trombů (krevních sraženin) inhibicí aktivity faktoru Xa, což je klíčový enzym v procesu srážení krve. Tím se snižuje sklon krve k tvorbě sraženin a pomáhá předcházet trombóze a jejím komplikacím.

Lék se obvykle podává subkutánní injekcí a je k dispozici v různých dávkách, které vyhovují individuálním potřebám pacienta. Obvykle se používá v nemocnicích nebo pod dohledem lékaře v ambulantním prostředí.

Indikace Arikstras

• Prevence a léčba hluboké žilní trombózy (DVT) a plicní embolie (PE) u pacientů s vysokým rizikem vzniku tromboembolických komplikací. To může zahrnovat pacienty s akutním infarktem myokardu, pacienty po operaci pánve nebo traumatickém poranění a pacienty s akutním zdravotním stavem s omezenou pohyblivostí.
• Prevence a léčba trombózy během těhotenství a poporodního období u žen s vysokým rizikem tromboembolických komplikací nebo s anamnézou předchozí trombózy.
• Prevence trombózy u pacientů s fibrilací síní a dalšími arytmiemi, kteří mají vysoké riziko tromboembolických komplikací a vyžadují antikoagulační léčbu.
• Léčba a prevence trombózy u pacientů s arteriálními nebo žilními katétry.

Formulář vydání

Injekční roztok: Léčivo se dodává ve skleněných ampulích nebo injekčních perech pro subkutánní podání. Toto je nejběžnější způsob použití přípravku Arixtra, protože zajišťuje rychlé a spolehlivé podání léku.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika je založena na jeho schopnosti inhibovat aktivitu faktoru Xa, což je klíčový enzym v procesu srážení krve.

Léčivo se váže na antitrombin III, čímž zvyšuje jeho aktivitu, což vede ke zvýšené inhibici faktoru Xa. To následně snižuje přeměnu protrombinu na trombin, což snižuje tvorbu krevních sraženin a zabraňuje dalšímu rozvoji tromboembolických komplikací.

„Arixtra“ tak vykazuje antitrombotický účinek, snižuje tendenci krve k tvorbě krevních sraženin a zabraňuje jejich vzniku v různých cévních systémech. Díky tomu je účinným prostředkem pro prevenci a léčbu tromboembolických komplikací u pacientů s různými onemocněními.

Farmakokinetika

• Absorpce: Vzhledem k tomu, že se Arixtra obvykle podává intramuskulárně nebo subkutánně, vstřebává se poměrně rychle. Vrcholových plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo během několika hodin po podání.
• Distribuce: Léčivo má vysoký distribuční objem, což znamená, že se po absorpci rychle distribuuje po celém těle. Fondaparinux sodný se poněkud méně váže na plazmatické bílkoviny.
• Metabolismus: Fondaparinux sodný se nemetabolizuje v játrech, proto není u pacientů nutné rutinní sledování jaterních funkcí.
• Vylučování: Lék se vylučuje převážně v nezměněné formě ledvinami. Jeho poločas rozpadu v těle je přibližně 4–6 hodin.

Dávkování a aplikace

• Prevence trombózy u chirurgických pacientů: Obvyklá doporučená dávka je 2,5 mg přípravku Arixtra jednou denně.
• Prevence trombózy u pacientů s vysokým rizikem tromboembolických komplikací: Dávkování může být v závislosti na klinické situaci zvýšeno na 5 mg jednou denně.
• Léčba trombózy a embolie: Obvykle se doporučuje zahájit léčbu 5 mg přípravku Arixtra subkutánně dvakrát denně. U pacientů s hmotností vyšší než 90 kg může být doporučeno zvýšení dávky.
• Prevence trombózy v těhotenství: Dávkování se může lišit v závislosti na individuálních charakteristikách a klinické situaci a měl by jej stanovit lékař.

Používejte Arikstras během těhotenství

• Použití v případě přecitlivělosti na heparin:

  • Fondaparinux se používá jako bezpečná alternativa heparinu při hypersenzitivitě nebo heparinem indukované trombocytopenii u těhotných žen. V jednom případě byl fondaparinux úspěšně použit k léčbě těhotné ženy s deficitem proteinu S a předchozí hlubokou žilní trombózou, u které se rozvinula hypersenzitivita na heparin (Mazzolai et al., 2006).

• Přehled literatury:

  • Přehled literatury o užívání fondaparinuxu u těhotných žen zahrnoval 65 případů. Lék byl dobře snášen a výskyt těhotenských komplikací byl podobný jako u běžné populace. Pro posouzení bezpečnosti léku s ohledem na vrozené vady jsou však zapotřebí další studie (De Carolis et al., 2015).

• Použití při heparinem indukované trombocytopenii (HIT):

  • V jednom případě byl fondaparinux úspěšně použit k léčbě těhotné ženy s akutní plicní tromboembolií a HIT v pozdním těhotenství. Lék vykazoval dobré výsledky bez komplikací pro matku i plod (Ciurzyński a kol., 2011).

• Farmakokinetika a absence placentárního přenosu:

  • Studie in vitro neprokázaly žádný placentární přenos fondaparinuxu, což snižuje riziko expozice plodu (Lagrange a kol., 2002).

• Obecné zkušenosti s používáním:

  • Retrospektivní studie 120 těhotných žen užívajících fondaparinux k profylaxi žilní tromboembolie (VTE) zjistila, že lék je dobře snášen a účinný. Mezi komplikace patřilo krvácení (5 případů), potrat (2 případy) a předčasný porod (2 případy) (Dempfle et al., 2021).

Kontraindikace

• Hypersenzitivita: Arixtra je kontraindikována u pacientů se známou přecitlivělostí na fondaparin, sodík, jiné nízkomolekulární hepariny nebo na kteroukoli jinou složku přípravku Arixtra.
• Závažné krvácení: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s aktivním krvácením nebo zvýšeným rizikem jeho vzniku. V případě závažného krvácení je užívání přípravku "Arixtra" kontraindikováno.
• Trombocytopenie: U pacientů s trombocytopenií (snížený počet krevních destiček v krvi) nebo jinými poruchami krvácivosti je třeba lék užívat s opatrností.
• Nestabilní stav pacienta: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s nestabilním stavem, který může vést k silnému krvácení nebo jiným závažným komplikacím.
• Aktivní žaludeční a střevní vředy: Užívání přípravku Arixtra může zvýšit riziko krvácení u pacientů s aktivními gastrointestinálními vředy.
• Epidurální nebo spinální anestezie: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří plánují nebo v současné době podstupují epidurální nebo spinální anestezii, protože může zvýšit riziko vzniku spinálního nebo epidurálního hematomu a následného kompresního poranění míchy.

Vedlejší efekty Arikstras

• Krvácení: Toto je nejzávažnější vedlejší účinek antikoagulancií, včetně nízkomolekulárních heparinů. Může se objevit krvácení různé lokalizace: vnitřní (například střevní nebo hemoragická mrtvice), intrakraniální, z nosu, hematomy na kůži atd.
• Trombocytopenie: U některých pacientů se může rozvinout trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček v krvi), což může vést ke zvýšenému riziku trombózy.
• Heparinem indukovaná trombocytopenie (HIT): Jedná se o závažnou komplikaci, která může vést k trombóze a tromboembolickým komplikacím.
• Alergické reakce: Zahrnují alergické kožní vyrážky, svědění, kopřivku a ve vzácných případech anafylaxi.
• Lokální krvácení a hematom: V místě injekce se může vyvinout hematom nebo krvácení.
• Zvýšené jaterní enzymy: U některých pacientů se může vyskytnout dočasné zvýšení aminotransferáz a dalších jaterních enzymů.
• Alopecie: Ve vzácných případech může dojít k dočasnému vypadávání vlasů.
• Zvýšená hladina draslíku v krvi: U některých pacientů se může vyskytnout hyperkalémie.

Předávkovat

Předávkování přípravkem Arixtra může vést ke zvýšenému riziku krvácení. Pokud máte podezření na předávkování nebo krvácení, vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc.

Léčba předávkování může zahrnovat následující opatření:

1. Ukončení podávání léků.
2. Symptomatická léčba zaměřená na kontrolu krvácení.
3. Provádění transfuze čerstvé zmrazené plazmy nebo jiných krevních náhrad k obnovení objemu a koagulace cirkulující krve.

Interakce s jinými léky

• Léky, které zvyšují antikoagulační účinek: Kombinace přípravku Arixtra s jinými antikoagulancii, jako je warfarin, acenokumarol, dabigatran, rivaroxaban a apixaban, může zvýšit riziko krvácení. Tyto kombinace vyžadují pečlivý lékařský dohled a případnou úpravu dávkování.
• Léky, které zvyšují riziko krvácení: Některé léky, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), aspirin, tikagrelor, klofibrát a další, mohou při užívání s přípravkem Arixtra zvýšit riziko krvácení.
• Léky, které snižují antikoagulační účinek: Některé léky, jako jsou antiepileptika (např. karbamazepin, fenytoin), rifampicin a další induktory jaterních mikrozomálních enzymů, mohou snižovat účinnost přípravku Arixtra.
• Léky, které zvyšují riziko hyperkalemie: Některé léky, jako jsou draslík šetřící diuretika, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory), některé nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) a další, mohou při současném užívání s přípravkem Arixtra zvýšit riziko hyperkalemie.
• Léky, které zvyšují riziko trombózy: Užívání přípravku Arixtra s některými léky, jako jsou estrogeny a hormonální léky, může zvýšit riziko trombózy.

Podmínky skladování

• Léky skladujte v původním obalu nebo v tmavém obalu, chráněném před světlem.
• Přípravek „Arixtra“ skladujte při teplotě 15 °C až 25 °C.
• Zabraňte zmrazování léku.
• Uchovávejte lék mimo dosah dětí.
• Po otevření dodržujte pokyny výrobce ohledně data spotřeby (pokud je to relevantní).
• Pokud je výrobek skladován v chladničce, vyhněte se přímému kontaktu s mrazákem nebo jiným místem, kde může docházet k výrazným teplotním výkyvům.