Bilumide

Bilumid obsahuje složku bikalutamid, což je nesteroidní antiandrogenní látka; lék nemá žádný jiný účinek na endokrinní systém. V kombinaci s androgenními zakončeními a nevedením k genové expresi lék blokuje androgenní aktivitu, čímž podporuje regresi novotvarů v oblasti prostaty.

Bikalutamid je racemát, ale pouze R(-)-enantiomer má antiandrogenní účinek.

Indikace Bilumide

Dávka 50 mg se používá u rozsáhlého karcinomu prostaty (v pozdních stádiích) v kombinaci s analogem LHRH nebo s chirurgickou kastrací.

Dávka 0,15 g se předepisuje pro lokalizovaný karcinom prostaty (T3-T4, jakýkoli N, M0; a také T1-T2, N+ a M0) jako monoterapie nebo jako doplněk k radioterapii či radikální prostatektomii.

Používá se také lokálně u karcinomu prostaty bez metastáz, pokud je chirurgická kastrace nebo jiné lékařské zákroky považovány za nemožné nebo nevhodné.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Léčivo se vyrábí v tabletách - 7 kusů v blistru, 4 balení v krabičce (objem 50 mg) a také 28 kusů ve speciální nádobě vybavené SC uzávěrem (objem 0,15 g).

Farmakokinetika

Bikalutamid se při perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Nejsou k dispozici žádné informace o klinicky významném vlivu potravy na biologickou dostupnost léčiva. Vylučování (S)-enantiomeru je mnohem rychlejší než vylučování (R)-enantiomeru; poločas rozpadu (R)-enantiomeru je přibližně 7 dní.

V případě denního podávání léku se plazmatické hodnoty (R)-enantiomeru zvyšují přibližně desetinásobně v důsledku dlouhého poločasu.

Po denním podávání 0,15 g léčiva je plazmatická hladina (R)-enantiomeru přibližně 22 μg/ml. Zároveň téměř 99 % všech enantiomerů cirkulujících v krvi tvoří aktivní (R)-enantiomery.

Farmakokinetické parametry (R)-enantiomeru jsou nezávislé na věku, funkci ledvin a stupni poruchy funkce jater.

Existují informace, že u jedinců s těžkou dysfunkcí jater dochází k inhibici plazmatické eliminace (R)-enantiomeru.

Léčivo má vysokou kapacitu pro syntézu proteinů (u racemátu je to 96 % a u R-bikalutamidu 99,6 %), stejně jako intenzivní metabolismus (oxidace a tvorba kyseliny glukuronové s konjugáty).

Metabolické složky se vylučují žlučí a močí přibližně ve stejném poměru.

Dávkování a aplikace

U rakoviny prostaty s rozsáhlým charakterem: muži (i starší lidé) by měli užívat 1 tabletu léku (50 mg) jednou denně. Léčba by měla být zahájena současně s použitím analogu LHRH nebo chirurgickou kastrací.

U lokálně progresivního karcinomu prostaty: muži (včetně starších osob) musí užívat 1 tabletu o síle 0,15 g jednou denně. Léková forma o síle 0,15 g musí být užívána nepřetržitě po dobu nejméně 2 let nebo do doby, než se objeví změny v průběhu patologie.

V případě těžké nebo středně těžké jaterní dysfunkce může dojít k akumulaci bikalutamidu v těle – proto je Bilumid těmto pacientům předepisován s maximální opatrností.

[ 3 ]

Používejte Bilumide během těhotenství

Bilumid se používá k léčbě prostaty, proto se ženám nepředepisuje.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká přecitlivělost na bikalutamid nebo jiné složky léku;
• kombinace léků s astemizolem, terfenadinem nebo cisapridem.

Vedlejší efekty Bilumide

Bilumid je často tolerován bez jakýchkoli komplikací. Pouze výjimečně, když se objeví negativní příznaky, je nutné lék vysadit. Užívání léku může vyvolat následující poruchy:

• nejčastější: návaly horka, gynekomastie nebo bolest na hrudi;
• také poměrně často: nevolnost, přibývání na váze, průjem, cholestáza, dočasné zvýšení aktivity intrahepatálních transamináz, žloutenka, stejně jako astenie, impotence, svědění, snížené libido a alopecie;
• někdy: deprese, hematurie, bolest břicha, dyspepsie a intersticiální proces postihující plíce. Dále jsou zaznamenány příznaky intolerance, včetně kopřivky a Quinckeho edému;
• izolované: suchá kůže, zvracení a selhání jater.

Poruchy jater jsou obvykle dočasné a s pokračující léčbou nebo po jejím ukončení se zlepšují nebo zcela vymizí. Selhání jater bylo hlášeno pouze ojediněle a kauzální souvislost s užíváním léku nebyla prokázána. Je nutné pravidelné sledování jaterních funkcí.

Současně se při kombinaci léku s analogem LHRH mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• Léze CVS: rozvoj srdečního selhání;
• problémy s gastrointestinálním traktem: dyspepsie, nechutenství, nadýmání, suchost ústní sliznice a zácpa;
• Porucha funkce CNS: ospalost, závratě, snížené libido a nespavost;
• poruchy dýchacího systému: dušnost;
• léze urogenitálního traktu: nykturie nebo impotence;
• poruchy krve: anémie;
• infekce podkožních tkání a epidermis: hirsutismus nebo alopecie, hyperhidróza a vyrážky;
• metabolické poruchy: otoky, cukrovka, úbytek nebo přibývání na váze a hyperglykémie;
• Systémové projevy: bolest postihující hrudní kost, břišní oblast nebo pánev, stejně jako horečka a bolesti hlavy.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné informace o intoxikaci u lidí.

Neexistuje žádné antidotum, proto jsou pacientovi předepsány symptomatické postupy. Dialýza by se neměla provádět, protože lék má vysokou kapacitu pro syntézu bílkovin a v nezměněném stavu není detekovatelný v moči. Jsou nutná obecná podpůrná opatření a sledování životně důležitých orgánů.

Interakce s jinými léky

Nejsou k dispozici žádné údaje o lékových interakcích při kombinaci bikalutamidu a analogů LHRH.

Bylo zjištěno, že R-bikalutamid inhibuje účinek CYP 3A4 a také méně aktivně CYP 2C9 a 2C19 s 2D6. Podávání složky po dobu 28 dnů spolu s užíváním midazolamu způsobilo zvýšení hodnot AUC midazolamu o 80 %.

Kombinace Bilumidu s astemizolem, terfenadinem nebo cisapridem je zakázána.

Je nutné velmi opatrně kombinovat lék s látkami blokujícími aktivitu vápníkových kanálů nebo cyklosporiny. Může být nutné snížit dávky indikovaných léků, zejména pokud existuje podezření na negativní příznaky nebo se u nich objeví.

Pacienti užívající cyklosporin by měli být pečlivě sledováni, zejména na začátku léčby a po jejím ukončení.

Opatrnost je nutná při kombinaci s léky, které inhibují metabolické procesy léčiv (ketokonazol nebo cimetidin). Taková kombinace může potenciálně způsobit zvýšení hodnot Bilumidu, což zvyšuje frekvenci nežádoucích účinků.

Bikalutamid je schopen vytěsňovat warfarin (kumarinové antikoagulancium) z míst syntézy proteinů. Z tohoto důvodu je při podávání léku lidem užívajícím kumarinová antikoagulancia nutné neustále sledovat PT indexy.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmínky skladování

Bilumid by měl být skladován na místě nepřístupném malým dětem. Teplotní hodnoty - ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Bilumid lze používat po dobu 24 měsíců od data prodeje léku.

Žádost pro děti

Lék se v pediatrii nepoužívá.

Analogy

Analogy léku jsou Androblok, Kalumid, Balutar s Bicanou a také Bicalutamid, Bicaprost a Bicalutera s Casodexem.