Buscopan

Buscopan (butylskopolaminbromid) je lék používaný k úlevě od křečí nebo spasmů v břišních orgánech, často spojených s gastrointestinálními, žlučovými a urologickými onemocněními. Tento antispasmodikum působí uvolněním hladkých svalů gastrointestinálního traktu, močových cest a žlučových cest, čímž snižuje bolest.

Hyoscin-butylbromid je amonný derivát a působí jako antimuskarinové činidlo blokováním účinku acetylcholinu, neurotransmiteru, který stimuluje kontrakce hladkého svalstva. Díky tomu je účinný při léčbě křečí a bolesti, aniž by ovlivňoval vylučování trávicích šťáv nebo narušoval normální střevní motilitu.

Indikace Busscopana

1. Střevní křeče: Buscopan lze použít k úlevě od křečí způsobených syndromem dráždivého tračníku nebo jinými funkčními gastrointestinálními poruchami.
2. Kolika: Lék lze použít ke zmírnění bolesti při křečích a kolice gastrointestinálního traktu u dospělých i dětí.
3. Žaludeční dysfunkce: Buscopan může být užitečný při léčbě žaludeční dysfunkce, jako je funkční dyspepsie, která se může projevovat bolestí nebo diskomfortem v horní části břicha.
4. Močová kolika: Lék lze použít k úlevě od bolesti při urolitiáze a dalších stavech doprovázených křečemi močových cest.
5. Příprava na diagnostické postupy: Buscopan lze použít k rozšíření zornic během diagnostických postupů, jako je oftalmoskopie nebo vyšetření očního pozadí.

Formulář vydání

1. Tablety: Tablety Buscopanu obsahují lékařem předepsanou dávku účinné látky a obvykle se užívají perorálně a zapíjejí se vodou. Tato forma se běžně používá k léčbě příznaků křečí a bolesti břicha.
2. Řešení: Roztok Buscopanu lze použít k injekčnímu podání pod dohledem zdravotnického personálu v případě závažnějších stavů, jako jsou gastrointestinální křeče.
3. Tobolky: Někteří výrobci mohou pro snadné použití vyrábět Buscopan ve formě tobolek.

Farmakodynamika

1. Antimuskarinový účinek: Hyoscin-butylbromid je antagonista muskarinových receptorů, blokující zejména receptory M1. To vede ke snížení tonusu a aktivity hladkého svalstva trávicích orgánů, močového systému a gastrointestinálního traktu.
2. Antispasmodický účinek: "Buscopan" pomáhá snižovat spasmodickou aktivitu hladkých svalů orgánů, jako jsou střeva a žaludek. To je zvláště užitečné při různých funkčních gastrointestinálních poruchách, jako je syndrom dráždivého tračníku a spastická dyskineze.
3. Urologické použití: Lék lze také použít k úlevě od křečí v močovém systému, například v případech urolitiázy nebo křečí močového měchýře.
4. Dlouhotrvající účinek: „Buscopan“ má relativně rychlý nástup účinku a dlouhotrvající účinek, což ho činí vhodným pro léčbu spastických stavů.
5. Minimální účinky na CNS: Protože butylskopolaminbromid špatně proniká hematoencefalickou bariérou, jeho použití obvykle nezpůsobuje centrální nežádoucí účinky, jako je ospalost nebo letargie.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Buscopan se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Ze žaludku a střev se rychle a úplně vstřebává do krevního oběhu.
2. Distribuce: Po absorpci se butylskopolaminbromid rychle distribuuje do tělesných tkání. Může pronikat hematoencefalickou bariérou, což mu umožňuje působit na centrální nervový systém.
3. Metabolismus: Hyoscin-butylbromid se metabolizuje v játrech za vzniku metabolitů, které se poté vylučují močí. Podléhá hydrolýze v žaludku a střevech a je také metabolizován játry.
4. Vylučování: Hlavní část butylskopolaminbromidu a jeho metabolitů se vylučuje močí, převážně v nezměněné formě.
5. Eliminační poločas: Eliminační poločas butylskopolaminbromidu z těla je přibližně 9–10 hodin.

Dávkování a aplikace

Dávkování pro dospělé:

• Perorální podání: Obvykle se užívá 10–20 mg (1–2 tablety) 3–4krát denně. Tablety se polykají celé, bez žvýkání, zapíjejí se vodou.
• Intravenózní nebo intramuskulární podání: V nemocničním prostředí lze při akutních křečích použít 20mg injekci. Dávkování lze opakovat několikrát denně v závislosti na lékařské indikaci.

Dávkování pro děti:

• Dětem od 6 let se obvykle předepisuje 10 mg 3krát denně.
• Injekce Buscopanu pro děti by měly být podávány pouze pod dohledem lékaře a dávkování se určuje na základě hmotnosti a stavu dítěte.

Používejte Busscopana během těhotenství

1. Kategorie rizika FDA:

   • Buscopan je dle FDA v těhotenských studiích kategorie C. To znamená, že studie na zvířatech prokázaly škodlivé účinky na plod a není k dispozici dostatek studií u těhotných žen. Je také možné, že přínosy užívání u těhotných žen mohou ospravedlnit riziko, a to i přes potenciální riziko.

2. Omezená data:

   • O bezpečnosti butylskopolaminbromidu během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje. Některé zdroje naznačují, že jej lze použít v případě potřeby, pokud jsou jiné metody neúčinné, ale pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře.

3. Použití během porodu:

   • Buscopan se někdy používá k usnadnění porodu nebo ke snížení bolesti během porodu. Jeho užívání by však mělo být pod přísným dohledem lékařů.

Opatření:

• Pokud jste těhotná a uvažujete o užívání přípravku Buscopan, je důležité, abyste se o tom poradila se svým lékařem. Váš lékař bude schopen posoudit váš zdravotní stav, potenciální rizika a přínosy léku a možné alternativy.
• Během těhotenství byste neměla zahajovat ani přestávat užívat žádné léky bez konzultace s lékařem.

Kontraindikace

1. Individuální intolerance: Lidé se známou individuální intolerancí na butylskopolaminbromid nebo jakoukoli jinou složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Glaukom: Buscopan může zvětšit úhel uzavření přední komory oka, což může glaukom zhoršit. Pacienti s rizikem uzavření úhlu přední komory by se proto měli užívání tohoto léku vyvarovat.
3. Potíže s močením: Buscopan může zhoršit příznaky potíží s močením u pacientů s hyperplazií prostaty nebo jinými močovými problémy.
4. Myasthenia gravis: Buscopan může u pacientů s myasthenia gravis zvýšit svalovou slabost, což může vést ke zhoršení příznaků tohoto onemocnění.
5. Akutní ztráta krve: Pacienti s akutní ztrátou krve nebo se stavy, které mohou být zhoršeny antispasmodickým účinkem léku, by se měli jeho užívání vyvarovat.
6. Těhotenství a kojení: Bezpečnost užívání přípravku Buscopan během těhotenství a kojení nebyla plně stanovena. Užívání by mělo být konzultováno s lékařem.
7. Dětství: Použití Buscopanu u dětí by mělo být konzultováno s lékařem, protože dávkování a bezpečnost musí být posouzeny individuálně.

Vedlejší efekty Busscopana

1. Sucho v ústech: Sucho v ústech se může objevit v důsledku anticholinergního účinku.
2. Zácpa: Hyoscin-butylbromid může zpomalit motilitu gastrointestinálního traktu, což někdy vede k zácpě.
3. Retence moči: Protože lék uvolňuje hladké svaly, může způsobit potíže s močením, zejména u mužů s problémy s prostatou.
4. Bolest hlavy: Někteří lidé mohou po užití léku pociťovat bolest hlavy.
5. Závratě: Může se objevit závratě, zejména při vstávání, v důsledku možného poklesu krevního tlaku.
6. Zvýšená citlivost na světlo: Stejně jako jiná anticholinergika může Buscopan způsobit rozšíření zornic a zvýšenou citlivost na světlo.
7. Alergické reakce: I když jsou vzácné, jsou možné alergické reakce, jako je kopřivka, svědění, otok obličeje nebo krku, a vyžadují okamžitou lékařskou pomoc.

Předávkovat

1. Sucho v ústech: Jedním z nejčastějších nežádoucích účinků hyoscinu je sucho v ústech, které se může při předávkování zhoršit.
2. Rozšíření zornic (mydriáza): Hyoscin blokuje muskarinové receptory v oku, což způsobuje rozšíření zornic (mydriáza). V případě předávkování může být tento účinek výraznější.
3. Poruchy vidění: Rozšířené zornice mohou způsobit rozmazané vidění a nepohodlí.
4. Obtíže s močením: Hyoscin může způsobit retenci moči a další poruchy močových cest.
5. Tachykardie nebo arytmie: Může se objevit zvýšená srdeční aktivita, která může vést k tachykardii nebo dokonce srdečním arytmiím.
6. Srdeční excitace a arteriální hypertenze: Zvýšená aktivita sympatického nervového systému může způsobit srdeční excitaci a zvýšení krevního tlaku.
7. Ospalost a dřímavost: V některých případech může předávkování způsobit účinky na centrální nervový systém, jako je ospalost a dřímavost.

Interakce s jinými léky

1. Anticholinergní léky: Buscopan může zesilovat účinky jiných anticholinergních léků, jako jsou antidepresiva, antihistaminika, antipsychotika a další, což může vést ke zvýšení nežádoucích účinků, jako je sucho v ústech, zácpa a potíže s močením.
2. Centrálně působící léky: Buscopan může zesílit sedativní účinek centrálně působících léků, jako jsou léky na spaní, léky proti úzkosti atd., což může vést ke zvýšené ospalosti a zpomalení reakcí.
3. Léky ovlivňující centrální nervový systém: Buscopan může interagovat s jinými léky ovlivňujícími centrální nervový systém (CNS), jako je alkohol, barbituráty, narkotika a další drogy, a tím zesilovat jejich tlumící účinek.
4. Léky na gastrointestinální trakt: Buscopan může zesilovat účinky jiných léků na gastrointestinální trakt, jako jsou antisekreční látky nebo antispasmodika.
5. Léky ovlivňující kardiovaskulární systém: Mohou být možné interakce s léky ovlivňujícími kardiovaskulární systém, jako jsou antihypertenziva nebo léky k léčbě arytmií.