Buspirone

Buspiron je lék patřící do třídy anxiolytik, který se používá k léčbě úzkostných poruch. Působí jako anxiolytikum, tj. lék proti úzkosti, ale na rozdíl od benzodiazepinů (jako je diazepam nebo alprazolam) není hypnotikum a nezpůsobuje sedativní účinek.

Buspiron se běžně používá k léčbě generalizované úzkostné poruchy (GAD), ale lze jej použít i ke krátkodobé úlevě od symptomů úzkosti. Nezpůsobuje fyzickou závislost, jak se může stát u některých jiných anxiolytik, a má méně vedlejších účinků.

Tento lék nezačíná působit okamžitě, ale postupně, takže jeho účinek se může dostavit několik dní nebo týdnů po zahájení léčby. Dávkování a režim užívání buspironu obvykle určuje lékař v závislosti na specifických příznacích a individuálních charakteristikách pacienta.

Indikace Buspirone

1. Generalizovaná úzkostná porucha (GAD): Buspiron lze používat k dlouhodobé léčbě ke zmírnění úzkostných příznaků u pacientů s GAD. GAD se vyznačuje pocity nepřiměřených obav nebo úzkosti po většinu času po dobu několika měsíců.
2. Krátkodobá úleva od úzkostných příznaků: Buspiron lze také použít ke krátkodobé úlevě od úzkostných příznaků, zejména v případech, kdy je potřeba rychlá úleva od úzkosti.
3. Sociální úzkostná porucha: V některých případech může být buspiron použit k léčbě sociální úzkostné poruchy, která se vyznačuje intenzivní úzkostí ze sociálních nebo pracovních situací.

Formulář vydání

1. Tablety: Toto je nejběžnější forma buspironu. Tablety se dodávají v různých silách, například 5 mg, 10 mg, 15 mg nebo 30 mg, a obvykle se užívají perorálně a zapíjejí se vodou.
2. Řešení: Buspiron je k dispozici také jako roztok pro perorální podání.
3. Tobolky: Některé tobolky mohou obsahovat buspiron a užívají se také perorálně a zapíjejí se vodou.

Farmakodynamika

1. Působení na serotoninové receptory: Buspiron je částečný agonista receptorů 5-hydroxytryptaminu (5-HT1A), které jsou v centrálním nervovém systému spojeny se serotoninem. To vede ke zvýšené aktivitě serotonergního systému, což může pomoci snížit úzkost.
2. Modulace neurochemické rovnováhy: Buspiron může také ovlivnit dopaminový a norepinefrinový systém, ačkoli jeho přesný mechanismus účinku na tyto systémy není zcela objasněn.
3. Žádný vliv na benzodiazepinové receptory: Na rozdíl od benzodiazepinů se buspiron neváže na receptory GABA-A, takže je méně pravděpodobné, že způsobí závislost nebo toleranci.
4. Pomalý nástup účinku: Na rozdíl od benzodiazepinů může nástup účinku buspironu trvat několik dní nebo týdnů po zahájení léčby, což může být způsobeno potřebou zvýšit koncentraci léku v těle.
5. Dlouhodobý účinek: Buspiron má dlouhodobý účinek, což umožňuje jeho dlouhodobé užívání jako anxiolytika.
6. Minimální vliv na kognitivní funkce: Na rozdíl od benzodiazepinů buspiron obvykle nezpůsobuje ospalost ani letargii a má minimální vliv na kognitivní funkce, takže je přijatelnější pro pacienty, kteří potřebují udržovat bdělost a soustředění.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání se buspiron rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo 1–1,5 hodiny po podání.
2. Distribuce: Buspiron je dobře distribuován do všech orgánů a tkání těla. Má vysokou afinitu k plazmatickým bílkovinám, především k albuminům.
3. Metabolismus: Buspiron se metabolizuje v játrech za vzniku aktivního metabolitu, hydroxybuspironu. Primární metabolickou cestou je hydroxylace následovaná konjugací. Metabolity buspiron a hydroxybuspiron jsou farmakologicky aktivní.
4. Vylučování: Buspiron a jeho metabolity se vylučují primárně močí ve formě konjugátů a nekonjugovaných forem.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu buspironu je přibližně 2–3 hodiny a poločas rozpadu hydroxybuspironu je přibližně 3–6 hodin.

Dávkování a aplikace

1. Dávkování pro dospělé při generalizované úzkostné poruše:

   • Počáteční dávka je obvykle 7,5 mg dvakrát denně.
   • Dávku lze postupně zvyšovat v několikadenních intervalech. Obvyklá udržovací dávka je 15 až 30 mg denně, rozdělená do několika dávek.
   • Maximální doporučená dávka je 60 mg denně, rozdělená do několika dávek.

2. Doporučení k použití:

   • Tablety by se měly užívat pravidelně každý den ve stejnou dobu, aby se udržela rovnoměrná hladina léku v krvi.
   • Tablety se polykají celé, bez žvýkání nebo drcení, zapíjejí se vodou.
   • Buspiron by se měl užívat každý den ve stejnou dobu, bez ohledu na příjem jídla, ale nejlépe je užívat jej v jednom dávkovacím schématu – buď vždy s jídlem, nebo vždy bez jídla, protože jídlo může ovlivnit vstřebávání léku.

3. Zvláštní pokyny:

   • Účinky buspironu se neprojevují okamžitě a k dosažení znatelného zlepšení může být potřeba několik dní až několik týdnů pravidelného užívání.
   • Nepřerušujte užívání buspironu náhle, protože to může způsobit abstinenční příznaky. Pokud potřebujete léčbu ukončit, měli byste dávku snižovat postupně pod dohledem lékaře.

Používejte Buspirone během těhotenství

1. Klasifikace FDA:

   • Buspiron je Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) klasifikován jako lék kategorie B. To znamená, že studie na zvířatech neprokázaly žádné riziko pro plod, ale kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny. Proto by se lék měl během těhotenství užívat pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

2. Data a doporučení:

   • O bezpečnosti buspironu během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje. Ačkoli studie na zvířatech neprokázaly žádné přímé negativní účinky na vývoj plodu, nedostatek údajů ze studií na lidech vyžaduje mimořádnou opatrnost.

3. Potenciální rizika a bezpečnostní opatření:

   • Stejně jako u užívání jakýchkoli léků během těhotenství je důležité minimalizovat expozici lékům. Pokud je to možné, zvažte alternativní léčbu úzkosti, jako je psychoterapie nebo změny životního stylu, které jsou pro vyvíjející se dítě bezpečnější.

4. Konzultace s lékařem:

   • Pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět a byl vám předepsán buspiron, je důležité prodiskutovat rizika a přínosy s lékařem. Váš lékař vám pomůže zhodnotit váš stav a informovaně se rozhodnout, zda budete v užívání buspironu pokračovat.

Kontraindikace

1. Individuální intolerance: Lidé se známou individuální intolerancí na buspiron nebo jakoukoli jinou složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Závažná porucha funkce jater: U pacientů s těžkou poruchou funkce jater může být užívání buspironu kontraindikováno kvůli možnému zvýšení nežádoucích účinků a toxicity.
3. Závažná porucha funkce ledvin: U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin může být užívání buspironu kontraindikováno kvůli možnému zvýšení nežádoucích účinků a prodloužení doby eliminace.
4. Kombinace s inhibitory MAO: Buspiron by neměl být užíván současně s inhibitory monoaminooxidázy (MAO), protože to může vést k závažným nežádoucím interakcím, včetně zvýšeného rizika serotoninového syndromu.
5. Těhotenství a kojení: Bezpečnost užívání buspironu během těhotenství a kojení nebyla plně stanovena. Užívání by mělo být projednáno s lékařem a mělo by být zhodnoceno riziko pro plod nebo dítě.
6. Pediatrická populace: Podávání buspironu dětem a dospívajícím mladším 18 let se nedoporučuje z důvodu nedostatečných údajů o účinnosti a bezpečnosti v této věkové skupině.
7. Akutní život ohrožující nebo závažné duševní poruchy: Buspiron není lékem volby v akutních život ohrožujících situacích.

Vedlejší efekty Buspirone

1. Závratě nebo ospalost: Tyto příznaky se mohou objevit zejména na začátku užívání léku nebo při změně dávkování.
2. Bolest hlavy: Někteří lidé mohou během užívání buspironu pociťovat bolesti hlavy.
3. Malátnost nebo únava: Někteří pacienti mohou pociťovat slabost nebo únavu.
4. Sucho v ústech: Tento nežádoucí účinek je poměrně častý a může být nepříjemný, ale obvykle nezpůsobuje vážné problémy.
5. Gastrointestinální poruchy: Mezi možné nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem.
6. Svalové křeče: Někteří lidé mohou pociťovat svalové křeče nebo neobvyklé pohyby.
7. Nespavost: Někteří pacienti mohou mít potíže s usínáním nebo nespavost.
8. Zvýšená citlivost na světlo: Někteří lidé mohou mít problémy s tolerováním jasného světla.

Předávkovat

1. Ospalost a letargie: Může se objevit zvýšená ospalost a letargie, které mohou být doprovázeny obtížemi s koncentrací a koordinací pohybů.
2. Závratě a bolest hlavy: Může se objevit zesílená závratě a bolest hlavy.
3. Tachykardie a srdeční poruchy: Může se objevit zvýšená srdeční aktivita, která může vést k tachykardii nebo arytmiím.
4. Respirační deprese: Ve vzácných případech se může objevit snížení frekvence a hloubky dýchání, zejména při současném užívání jiných léků tlumících centrální nervový systém.
5. Křeče: Mohou se vyskytnout křeče, zejména u jedinců s predispozicí k nim.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory jaterních enzymů (cimetidin, erythromycin, klarithromycin): Inhibitory jaterních enzymů mohou zvýšit hladiny buspironu v krvi, což může zesílit jeho účinky a zvýšit riziko nežádoucích účinků.
2. Inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir): Inhibitory enzymu CYP3A4 mohou také zvýšit hladiny buspironu v krvi, což může zesílit jeho účinky a zvýšit riziko nežádoucích účinků.
3. Induktory jaterních enzymů (karbamazepin, fenytoin): Induktory jaterních enzymů mohou snižovat hladiny buspironu v krvi, což může snížit jeho účinnost.
4. Alkohol a sedativa: Buspiron může zesilovat účinky alkoholu a jiných sedativ, jako jsou léky na spaní a anxiolytika, což může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků, jako je ospalost a zpomalené reakce.
5. Léky ovlivňující kardiovaskulární systém (beta-blokátory, antihypertenziva): Buspiron může zesilovat účinky léků ovlivňujících kardiovaskulární systém, což může vést ke zvýšení krevního tlaku nebo zpomalení srdeční frekvence.
6. Léky k léčbě psychiatrických poruch (inhibitory MAO): Buspiron se nedoporučuje v kombinaci s léky, které inhibují monoaminooxidázu (inhibitory MAO), protože to může vést k závažným nežádoucím účinkům, jako je hypertenzní krize.