Chlorpromazin

Chlorpromazin má antiemetické a sedativní vlastnosti. Je to neuroleptikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Chlorpromazin

Používá se v následujících případech:

• stavy paranoie (akutní nebo chronická stadia);
• halucinační stavy;
• schizofrenie, na jejímž pozadí dochází k psychomotorickému vzrušení;
• manická forma vzrušení;
• epileptické záchvaty doprovázené psychotickými poruchami;
• deprese agitované povahy;
• epileptický stav;
• psychóza způsobená nadměrnou konzumací alkoholu;
• zvýšený svalový tonus;
• přítomnost syndromu bolesti;
• neustálá nespavost;
• dermatózy svědivé povahy (jako je ekzém nebo neurodermatitida);
• zesílení účinků anestezie.

Jako lék, který pomáhá zastavit zvracení, se používá při palmici, toxikóze u těhotných žen a také během radioterapie.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulář vydání

Uvolňuje se ve formě injekčního roztoku, stejně jako v dražé a tabletách.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Chlorpromazin je antipsychotikum z kategorie fenothiazinů, představuje 1. generaci neuroleptik. Neuroleptický účinek se rozvíjí blokováním dopaminových vodičů uvnitř jednotlivých mozkových struktur. V důsledku jejich blokády se zvyšuje produkce prolaktinu hypofýzou. Léčivo také blokuje α-adrenergní receptory, což má za následek sedativní účinek.

Centrální antiemetický účinek je způsoben blokádou D2-vodičů v určité oblasti mozečku a periferní účinek je způsoben blokádou bloudivého střevního nervu. Antiemetická aktivita léku je spojena s jeho antihistaminikovými, sedativními a cholinolytickými vlastnostmi.

Antipsychotická aktivita léku se projevuje eliminací halucinací a bludů, snížením napětí, pocitů úzkosti, obav a strachu a navíc zastavením psychomotorické agitace. Má velmi rychlý sedativní účinek, a proto se používá k léčbě akutních forem psychózy. Je zakázáno používat při depresích.

Má také hypotermické, protišokové, protiškytavkové a antiarytmické účinky a také mírný extrapyramidový účinek.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Léčivo se po perorálním podání rychle vstřebává, ale ne úplně. Vrcholných hodnot je dosaženo po 3-4 hodinách.

Existuje také efekt prvního průchodu, což znamená, že při perorálním podání bude hladina léku v krvi nižší než při parenterálním podání.

Metabolické procesy probíhají v játrech, za vzniku produktů rozpadu (v aktivní i neaktivní formě). Syntéza bílkovin v plazmě je 95-98 %. Léčivo prochází hematoencefalickou bariérou (HBB) a jeho ukazatele v mozku jsou vždy vyšší než v krvi. Neexistuje přímý vztah mezi hodnotami aktivní složky a jejími metabolickými produkty v plazmě, ani s účinkem léčiva.

Poločas rozpadu je 30+ hodin. Produkty metabolismu se vylučují žlučí a močí.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dávkování a aplikace

Volba lékové formy pro terapii (parenterální nebo perorální podání) je určena klinickým obrazem.

Dospělí potřebují dávku 25-50 mg (nebo 1-2 ml) pro injekce a intravenózní podání. V případě potřeby lze postup opakovat v intervalech 3-12 hodin. Při intramuskulárním podání léku je nutné látku zředit v 0,9% roztoku chloridu sodného (2 ml). Pro intravenózní injekce se lék zředí ve 20 ml léčiva. V jednom postupu lze dospělému podat maximálně 150 mg (intramuskulárně) a 100 mg (intravenózně).

Pokud pacient před operací pociťuje úzkost, je mu intramuskulárně (2 hodiny před zákrokem) podáno 0,5-1 ml léku.

Pro děti jsou jednorázové dávky pro intravenózní nebo intramuskulární podání 250-500 mcg/kg.

Při perorálním užití je počáteční dávka pro dospělé 25–100 mg/den. Užívá se najednou nebo rozděleně do 4 dávek. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 0,7–1 g/den. V ojedinělých případech lze dávku zvýšit na 1,2–1,5 g/den. Dospělý může užít maximálně 0,3 g léku na dávku, maximálně 1,5 g denně.

Je také nutné si uvědomit, že během dlouhodobého terapeutického cyklu je nutné neustále sledovat PT indikátory a kontrolovat složení krve.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Používejte Chlorpromazin během těhotenství

Chlorpromazin by se neměl užívat během těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na lék;
• těžké selhání ledvin/jater;
• stav kómatu;
• poranění mozku (v akutní fázi);
• mrtvice;
• výrazné potlačení hematopoetických procesů;
• hypotyreóza;
• srdeční selhání v dekompenzované formě (na pozadí srdečních vad);
• tromboembolický syndrom;
• těžká bronchiektázie;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• urolitiáza a cholelitiáza;
• ulcerózní léze v gastrointestinálním traktu v akutním stádiu;
• období kojení;
• kojenci do 1 roku.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Vedlejší efekty Chlorpromazin

Užívání léků může vyvolat výskyt následujících nežádoucích účinků:

• extrapyramidové poruchy, úzkost a neklid, problémy s termoregulací, třesová obrna. Občas se vyskytují křeče;
• rozvoj tachykardie, stejně jako pokles krevního tlaku (při intravenózních injekcích léků);
• projevy dyspepsie (při perorálním užití);
• rozvoj agranulocytózy nebo leukopenie;
• zadržování moči;
• gynekomastie nebo impotence, stejně jako menstruační nepravidelnosti a přibývání na váze;
• rozvoj erytému nebo dermatitidy, výskyt svědění, vyrážky a pigmentace kůže.

V důsledku dlouhodobého užívání léku může dojít k ukládání látky v oblasti čočky a rohovky, což urychluje procesy stárnutí první z nich. Po intramuskulárním podání léku se někdy tvoří infiltráty a po intravenózních injekcích se objevuje flebitida.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Předávkovat

V případě otravy chlorpromazinem se pozoruje přetrvávající pokles krevního tlaku, rozvoj toxické formy hepatitidy, neuroleptický syndrom a také hypotermie.

K odstranění poruch jsou předepsány symptomatické postupy.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakce s jinými léky

Je zakázáno míchat roztok s jinými léky ve stejné stříkačce.

Perorální podávání chlorpromazinu spolu s léky, které potlačují centrální nervový systém (opiáty, ethylalkohol, antikonvulziva, barbituráty a další léky na spaní), může zesílit jejich tlumící účinek a vést k útlumu respirační aktivity.

Lék snižuje účinnost amfetaminů, guanethidinu a také efedrinu a klonidinu.

Dlouhodobé užívání v kombinaci s analgetiky je zakázáno.

Léčivo inhibuje účinky levodopy a může zesilovat extrapyramidové projevy.

Při současném užívání s inhibitory cholinesterázy se objevuje svalová slabost. Kombinace s amitriptylinem může způsobit dyskinezi v gastrointestinálním traktu.

Kombinace s diazoxidem způsobuje výraznou hyperglykémii a se zopiklonem zesílení sedativního účinku.

Použití v kombinaci s antacidy narušuje vstřebávání léku z gastrointestinálního traktu a navíc snižuje hladinu jeho aktivní složky v krvi. Použití s cimetidinem také snižuje hladinu chlorpromazinu v krvi.

Kombinace léku s morfinem povede k rozvoji myoklonu. Kombinace s uhličitanem lithným zvyšuje neurotoxické vlastnosti léku a vede k rozvoji výrazných extrapyramidových příznaků.

Současné užívání s trazodonem snižuje hodnoty krevního tlaku a kombinace s propranololem zvyšuje hodnoty obou léků. Kombinace s trifluoperazinem vede k rozvoji těžké hyperpyrexie a s fenytoinem mění jeho hodnoty v krvi.

Kombinace s fluoxetinem zvyšuje pravděpodobnost extrapyramidových poruch a užívání se sulfadoxinem nebo chlorochinem zvyšuje riziko vzniku toxických účinků chlorpromazinu.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Podmínky skladování

Chlorpromazin musí být skladován při teplotě nepřesahující 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Skladovatelnost

Chlorpromazin se smí používat po dobu 2 let od data vydání léku.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recenze

Chlorpromazin se setkává s poměrně protichůdnými recenzemi. Mnoho lidí považuje lék za účinný v poskytování sedativního účinku, ale zároveň za poměrně slabý, co se týče antipsychotických látek. To není překvapivé, protože flufenazin s trifluoperazinem ze stejné lékové kategorie (fenothiaziny) je ve svém neuroleptickém účinku 20krát silnější než chlorpromazin, ale zároveň jsou jejich sedativní vlastnosti výrazně slabší než u tohoto léku.

Z tohoto důvodu se lék doporučuje používat jako prostředek k poskytování neodkladné péče - k úlevě od akutního vzrušení emocionální a psychomotorické povahy.