Diclovit

Diclovit vykazuje analgetické, protizánětlivé, antiagregační a antipyretické účinky.

Hlavním principem účinku léku je potlačení aktivity COX-1 a COX-2. V důsledku toho dochází k poruše metabolismu kyseliny arachidonové. Současně je oslabena vazba PG v zánětlivé zóně. To způsobuje snížení bolesti při pohybu nebo v klidu. Kromě toho mizí otok a ztuhlost kloubů ráno. Lék zvyšuje rozsah pohybu v kloubu.

Indikace Diclovita

Používá se k léčbě následujících poruch:

• lumbago a lumbodynie;
• léze pohybového aparátu s degenerativní nebo zánětlivou aktivitou;
• periartritida rameno-lopatkové povahy;
• neuralgie nebo bursitida;
• trismus, otok, zánět nebo bolest spojená s gynekologickými, zubními, ortopedickými a jinými zákroky;
• synovitida nebo myalgie;
• bolest spojená se zraněními nebo operacemi;
• tendovaginitida;
• záchvaty migrény;
• kolika.

V gynekologii se čípky používají k léčbě adnexitidy, primární dysmenorey a perimetritidy. Spolu s tím lze lék použít jako další složku komplexní terapie patologií postihujících ORL systém (mající zánětlivě-infekční aktivitu), doprovázených silnou bolestí.

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě gelu, čípků a kapslí.

Farmakodynamika

Lék snižuje bolest, která se objevuje po operacích nebo úrazech, a spolu s tím i intenzitu zánětu. Snižuje bolest a krvácení, které se objevují v případě primární algomenorey.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Absorpce čípků probíhá vysokou rychlostí, ale pomaleji než v případě enterosolventních tablet. Při použití čípků v dávce 50 mg jsou hodnoty Cmax v plazmě zaznamenány po 60 minutách, ale maximální hodnoty na jednotku dávky jsou přibližně 2/3 koncentrace dosažené při použití enterosolventních tablet (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biologická dostupnost.

Stejně jako při perorálním podání léku jsou po použití čípků hodnoty AUC přibližně poloviční oproti podání parenterální dávky. Při opakovaném použití léku se farmakokinetické vlastnosti nemění. Pokud se dodržují předepsané dávky, lék se nekumuluje.

Distribuční procesy.

Intraplazmatická syntéza proteinů je 99,7 %; látka se váže hlavně na albuminy – 99,4 %.

Diklofenak proniká do synoviální membrány a dosahuje hodnot Cmax později než v krevní plazmě (o 2–4 hodiny). Imaginární poločas rozpadu ze synoviální membrány je 3–6 hodin. Po 2 hodinách od dosažení plazmatické hladiny Cmax zůstávají hodnoty diklofenaku v synoviální membráně vyšší než v krevní plazmě; tento ukazatel se udržuje po dobu 12 hodin.

Malé množství léčiva (100 ng/ml) se nachází v mateřském mléce. Odhadovaný objem látky vstupující do těla kojeného dítěte s mlékem odpovídá dávce 0,03 mg/kg za den.

Výměnné procesy.

Metabolismus Diclovitu probíhá částečně glukuronidací původní molekuly, ale hlavně se rozvíjí opakovanou a jednoduchou methoxylací s hydroxylací, což vede k tvorbě několika metabolických prvků fenolického typu, z nichž většina vytváří konjugáty, které se kombinují s kyselinou glukuronovou. Bioaktivita má 2 metabolické složky, ale je výrazně nižší než u diklofenaku.

Vylučování.

Systémová plazmatická clearance léčiva je 263 ± 56 ml za minutu (průměrná hladina ± SD). Terminální intraplazmatický poločas je 1–2 hodiny. Poločas 4 metabolických složek, včetně 2 farmakoaktivních složek, je také krátký a činí 1–3 hodiny.

Přibližně 60 % dávky se vylučuje močí ve formě konjugátů spolu s kyselinou glukuronovou v intaktní molekule a také ve formě metabolických složek, z nichž většina se transformuje na konjugáty glukuronidového typu. Méně než 1 % léčiva se vylučuje v nezměněné formě. Zbývající část dávky se vylučuje stolicí ve formě metabolických složek.

Dávkování a aplikace

Schémata pro použití čípků.

Lék mohou užívat dospívající starší 15 let a dospělí. Čípky se zavádějí do konečníku po defekaci nebo očistném klystýru. Po zavedení čípku je třeba si 20-30 minut lehnout. Procedura se musí provádět dvakrát denně. Denně nelze zavést více než 3 rektální čípky.

Délka léčebného cyklu se volí individuálně s přihlédnutím k pacientově toleranci léku a také k povaze onemocnění.

Aplikace gelu.

Gel se používá k zevní léčbě - na zanícené místo se nanáší 2-3krát denně proužek o délce 1-2 cm. Látka se vtírá jemnými pohyby, dokud se gel zcela nevstřebá. Celý léčebný cyklus by měl trvat maximálně 14 dní. Délku terapie lze prodloužit pouze na lékařský předpis. Po zákroku je nutné si umýt ruce.

Způsob použití kapslí.

Tobolky se užívají s jídlem, zapíjejí se čistou vodou; lék se polyká celé, bez žvýkání. Obvykle se užívá 1 tobolka LS 1-3krát denně, každý den. Dospělým na začátku cyklu se obvykle předepisuje 3krát denně. Velikost udržovací dávky denně je 1 tobolka 1-2krát.

Dětem starším 6 let lze podat maximálně 2-3 mg/kg Diclovitu.

Délku užívání kapslí volí individuálně ošetřující lékař.

[ 8 ]

Používejte Diclovita během těhotenství

Předepisování přípravku Diclovit během těhotenství je zakázáno.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na složky léku nebo jiné NSAID;
• poruchy hematopoézy neznámého původu;
• astma aspirinového typu;
• vřed v gastrointestinálním traktu v aktivní fázi;
• aktivní stádium vývoje lézí gastrointestinálního traktu, které mají erozivně-ulcerózní formu;
• „aspirinová“ triáda.

Opatrnost je nutná při použití během aktivní fáze indukované jaterní porfyrie a také v případě dysfunkce ledvin nebo jater.

Vedlejší efekty Diclovita

Hlavní vedlejší účinky:

• gastrointestinální poruchy: gastralgie, zácpa, zvracení, ulcerózní kolitida v aktivní fázi, bolest žaludku, krvácení do gastrointestinálního traktu a anorexie. Dále nevolnost, nadýmání, akutní hepatitida, dyspepsie, nespecifická kolitida doprovázená krvácením, pankreatitida, aktivní fáze regionální enteritidy, hepatitida a zvýšená aktivita jaterních transamináz;
• poruchy močových cest: akutní selhání ledvin, proteinurie, nefrotický syndrom, hematurie, stejně jako nekrotická papilitida a tubulointersticiální nefritida;
• Epidermální infekce: ekzém, bulózní vyrážka, exfoliativní dermatitida, vyrážky, alopecie, fotosenzitivita, purpura a multiformní erytém;
• poruchy postihující nervový systém: parestézie, diplopie, noční můry, bolesti hlavy, deprese a zvýšená únava, dále tinnitus, dezorientace, závratě, nespavost a podrážděnost. Dále zmatenost, psychotické příznaky, záchvaty, poruchy chuti, ztráta paměti, úzkost, snížená sluchová a zraková ostrost a třes;
• problémy s hematopoézou: agranulocytóza, leukopenie nebo trombocytopenie, stejně jako hemolytická nebo aplastická anémie;
• alergické příznaky: kopřivka, TEN, SJS, bronchiální křeče, alergická purpura a anafylaktické příznaky;
• jiné: bolest v oblasti hrudníku, impotence, otok, zvýšený krevní tlak a palpitace;
• lokální příznaky: podráždění v oblasti sliznice tlustého střeva, krvavý výtok hlenu a bolest při defekaci.

Nežádoucí účinky závisí na individuálních charakteristikách pacienta, velikosti porcí a délce léčby.

[ 7 ]

Předávkovat

Intoxikace při podávání čípků je nepravděpodobná. Užití příliš velkého množství léku může vést k závratím, zamlžení vědomí, hyperventilaci, bolestem hlavy a negativním projevům spojeným s gastrointestinálním traktem. U dítěte se může objevit nevolnost, bolesti břicha, zvracení, myoklonické záchvaty a renální nebo jaterní dysfunkce.

V případě náhodného požití léku je nutné provést výplach žaludku a podat pacientovi aktivní uhlí. Poté se provádějí různá symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Lék zvyšuje plazmatické hladiny lithiových látek a digoxinu s fenytoinem. Zpomaluje také účinek antihypertenziv a diuretik. Kombinace s draslík šetřícími diuretiky může vést k hyperkalemii.

Kombinace s kortikosteroidy (GCS) nebo jinými NSAID zvyšuje riziko vzniku negativních symptomů v gastrointestinálním traktu. Použití společně s aspirinem způsobuje snížení sérových hladin aktivní složky přípravku Diclovit.

Kombinace s cyklosporinem vede ke zvýšení jeho toxického účinku na ledviny. Hypoglykemické léky, pokud jsou užívány současně s tímto lékem, mohou vést k hyper- nebo hypoglykémii. Z tohoto důvodu je při takové terapii nutné pravidelně sledovat hladinu cukru v krvi.

Současné podávání léku s methotrexátem (během 24 hodin před nebo po jeho užití) může vést ke zvýšení jeho hodnot a zesílení jeho toxické aktivity.

Použití společně s antikoagulancii vyžaduje neustálé sledování procesů srážení krve.

Podmínky skladování

Diclovit musí být skladován při teplotě do 25 °C.

Skladovatelnost

Diclovit ve formě čípků lze používat po dobu 24 měsíců od data prodeje léku. Doba použitelnosti kapslí a gelu je 36 měsíců.

Žádost pro děti

Lék se nepoužívá u osob mladších 6 let.

Analogy

Analogy léku jsou Ortofen, Dicloran, Almiral s diklofenakem sodným, Rapten s Dicloberlem a dále Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F s Voltarenem a Olfen.

Recenze

Diclovit obvykle dostává od pacientů dobré recenze. Lidé, kteří jej užívali v různých lékových formách, hovoří o rychlém a účinném účinku léku. Mezi výhody patří, že lék je schopen mít současně několik účinků - eliminovat zánět a otok, zmírnit bolest atd.

Ale v komentářích týkajících se čípků používaných v gynekologii se někdy objevují zprávy o osobní citlivosti na lék, ale negativní příznaky po snížení dávky rychle zmizí.

Jedinou nevýhodou gelu je nutnost ho dlouho vtírat, dokud se úplně nevstřebá.