Jenagra

Jenagra je selektivní inhibitor cGMP PDE-5. Lék ovlivňuje erektilní funkci.

Indikace Jenagry

Používá se k terapii při problémech s potencí (ke zvýšení schopnosti dosáhnout a udržet erekci během pohlavního styku).

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v tabletách o síle 25, 50 nebo 100 mg. Uvnitř blistru je 1 nebo 4 tablety. V krabičce - 1 balení.

Farmakodynamika

Sildenafil pomáhá blokovat aktivitu enzymu PDE-5, který způsobuje akumulaci cGMP uvnitř kavernózních těl penisu – lék má tedy nepřímý účinek, aniž by přímo ovlivňoval kavernózní tělníčka. Zvýšení hodnot cGMP způsobuje aktivní relaxaci hladkých svalových vláken uvnitř kavernózních těl a navíc zvyšuje průtok krve do penisu, což zajišťuje tvrdou a stabilní erekci během celého pohlavního styku.

Účinnost léku přímo závisí na touze a vzrušení muže. Během procesu vzrušení se uvolňuje oxid dusnatý, který se podílí na aktivaci enzymu guanylátcyklázy. Díky tomu začíná akumulace a zvyšování hodnot cGMP. Enzym PDE-5 narušuje aktivitu cGMP, ale aktivnější produkce oxidu dusnatého zvyšuje intenzitu erekce a její trvání. Silnější akumulace NO je zaznamenána pod vlivem sildenafilu.

Pokud muž není sexuálně vzrušený, lék nebude schopen poskytnout požadovaný účinek, protože v takové situaci nebude existovat počáteční spouštěcí mechanismus, který je spojen s vylučováním prvku NO. Jenagra ovlivňuje orgasmus, mírně ho potencuje a navíc zvyšuje pocit uspokojení ze sexu.

Farmakokinetika

Při perorálním užití na lačný žaludek se lék rychle vstřebává. Hodnoty biologické dostupnosti jsou přibližně 41 %. Maximální hladiny sildenafilu v krvi jsou detekovány po 0,5–2 hodinách. Primární účinek je pozorován v průměru do 60. minuty. Rychlost absorpce léku se snižuje při kombinaci s tučnými jídly. Stupeň syntézy látky s albuminem je 96 %.

Látka se metabolizuje v játrech prostřednictvím hemoproteinového systému P450, kde se transformuje na aktivní produkt rozpadu N-desmethylsildenafil. Poločas rozpadu je 4 hodiny.

Eliminace ve formě metabolických produktů probíhá převážně stolicí, dalších 13 % se vylučuje močí.

U starších lidí jsou hladiny sildenafilu v krvi o 40 % vyšší.

U jedinců s těžkým chronickým selháním ledvin (CRF) je pozorováno 88% zvýšení Cmax (v důsledku snížení hodnot clearance sildenafilu v důsledku onemocnění). U středně těžkého nebo mírného onemocnění se takové změny nepozorují.

U lidí s jaterním selháním je také snížena rychlost clearance sildenafilu, což vede ke zvýšení hladiny Cmax léku až o 47 %.

Jenagra nemá žádný negativní vliv na mužskou plodnost.

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat perorálně, na lačný žaludek (protože v tomto případě dochází k rychlejšímu rozvoji terapeutického účinku než při užívání léku s jídlem). Lék se užívá 1 hodinu před pohlavním stykem. Pro dosažení optimálního účinku léku musí být muž vzrušený.

První jednotlivá dávka je 50 mg. V případě potřeby (například pokud se nedostaví žádný účinek) lze dávku zvýšit na 0,1 g. Dávku lze také snížit na 25 mg, pokud dávka 50 mg vyvolala příliš silný účinek. Dávky vyšší než 0,1 g jsou zakázány. Mezi užitím tablet musí uplynout alespoň 24 hodin.

Mužům se středně těžkým nebo mírným chronickým selháním jater se předepisují stejné dávky jako zdravým mužům. V závažných případech onemocnění nebo selhání jater se doporučuje počáteční dávka 25 mg.

Pokud pacient užívá ritonavir, měl by se přípravek Jenagra užívat v dávce 25 mg v intervalech 48 hodin.

Při kombinaci sildenafilu s itrakonazolem, ketokonazolem, stejně jako se sachinavirem a erythromycinem by se měla počáteční dávka podávat nejvýše 25 mg.

Během terapie léky, které blokují aktivitu α-adrenergních receptorů, je třeba vzít v úvahu riziko ortostatického kolapsu, a proto by léčba měla být zahájena minimálními dávkami přípravku Jenagra.

[ 2 ]

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• pacient má intoleranci na sildenafil nebo jiné léčivé složky;
• použití v kombinaci s dusičnany, organickými dusitany a donory oxidu dusnatého;
• použití u jedinců se souběžným kardiovaskulárním onemocněním v těžké formě (například srdeční selhání nebo nestabilní angina pectoris);
• přítomnost optické formy neuropatie, která má nearteriální povahu a vyvíjí se v přední ischemické oblasti (na pozadí onemocnění je také pozorována ztráta zraku);
• selhání jater těžké povahy;
• snížené hodnoty krevního tlaku;
• použití u žen a osob mladších 18 let.

Vedlejší efekty Jenagry

Nežádoucí účinky se často objevují při užívání léku ve vysokých dávkách. Tyto příznaky jsou dočasné a léčitelné. V případě užívání terapeutických dávek je přípravek Jenagra snášen bez komplikací.

Někdy se objevují mírné bolesti hlavy, ucpaný nos, hyperémie obličeje, změny vnímání barev a dyspeptické poruchy. Občas se objevují známky priapismu.

Všechny výše popsané projevy jsou přechodné a nevyžadují další léčebné postupy.

V případě individuální intolerance se mohou objevit alergické příznaky.

[ 1 ]

Předávkovat

Při podávání dávek až do 0,8 g se objevují poměrně silné vedlejší účinky.

K jejich odstranění se používají symptomatické postupy. Vzhledem k tomu, že lék je pevně syntetizován s albuminem, budou dialýzy neúčinné.

Interakce s jinými léky

Látky, které inhibují aktivitu hemoproteinu P450, snižují eliminaci sildenafilu, což zvyšuje pravděpodobnost negativních symptomů.

Léky, které indukují aktivitu hemoproteinu P450, prodlužují poločas rozpadu léku a také zkracují dobu jeho terapeutického účinku.

Cimetidin, stejně jako léky, které inhibují účinek CYP 3A4, snižují rychlost clearance sildenafilu a také zvyšují riziko nežádoucích účinků.

Kombinace přípravku Jenagra s léky, které inhibují aktivitu HIV proteáz (jako je ritonavir nebo sachinavir), zvyšuje maximální rychlost absorpce léku do krve o 1000 %, respektive 140 %.

Jednorázové použití antacid nevede ke změnám farmakokinetických vlastností léčiva.

Sildenafil zvyšuje terapeutické vlastnosti nitrátů, což zvyšuje riziko významného poklesu krevního tlaku. Z tohoto důvodu je zakázáno tyto léky kombinovat.

Grapefruitová šťáva ovlivňuje metabolické procesy léku, což vede ke zvýšení jeho hodnot Cmax v krvi.

Warfarin a tolbutamid s tímto lékem neinteragují.

Doxazosin v kombinaci s lékem může vést k ortostatickému kolapsu, ale bez ztráty vědomí.

Jenagra nemá žádné negativní interakce s antihypertenzivy.

Sildenafil nezesiluje účinky alkoholických nápojů.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Jenagra by měla být uchovávána při teplotě nepřesahující 25 °C.

Skladovatelnost

Jenagra se může používat do 36 měsíců od data vydání léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Potenciale, Viagra, stejně jako Penimex a Vecta.