Egilok Retard

Léčivo Egilok retard na bázi metoprololu je selektivní blokátor β-adrenoreceptorů. Léčivo se aktivně používá při onemocněních kardiovaskulárního systému.

[ 1 ]

Indikace Egilok Retard

Lék Egilok retard je předepsán v následujících situacích:

• s vysokým krevním tlakem;
• k odstranění a zmírnění anginy pectoris;
• při stabilním symptomatickém chronickém průběhu srdečního selhání se systolickou poruchou levé komory;
• k prevenci srdeční zástavy a opakovaného infarktu po akutním období infarktu myokardu;
• v případě srdeční arytmie, včetně supraventrikulární tachykardie, zhoršení funkce komor při fibrilaci síní a komorových extrasystolách;
• k nápravě funkčních poruch srdeční činnosti, ke kterým dochází na pozadí znatelného srdečního tepu;
• k prevenci záchvatů migrény.

[ 2 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek Egilok retard se vyrábí ve formě bílých podlouhle konvexních tablet, potahovaných filmem, s oboustranným zářezem pro dávkování. Tablety mají prodloužený účinek.

Jedna tableta přípravku Egilok retard může obsahovat 50 nebo 100 mg léčivé látky metoprolol.

Kartonová krabička obsahuje tři blistry s lékem, 10 tablet v jednom blistru. Součástí balení je i návod k použití léku.

Farmakodynamika

Léčivá látka přípravku Egilok retard patří do skupiny β-adrenoblokátorů. Hlavní účinky léku jsou analgetické, antiarytmické a antihypertenzní.

Metoprolol blokuje účinek aktivního sympatického systému na srdeční činnost, normalizuje srdeční frekvenci a kvalitu srdečního výdeje.

Když se krevní tlak zvýší, lék je schopen jeho ukazatele snížit. Dlouhodobý antihypertenzní účinek je vysvětlen snížením celkového periferního odporu.

Po jednorázové dávce léku se aktivita plazmatického reninu zpomaluje. To může být způsobeno tím, že β¹-receptory ledvin jsou potlačeny, což následně vyvolává snížení produkce reninu a snížení vazokonstrikce.

Při zvýšeném krevním tlaku může dlouhodobé užívání přípravku Egilok retard vést ke klinicky významnému poklesu hmotnosti levé komory. Stejně jako jiné léky v této skupině, i Egilok retard snižuje potřebu kyslíku v srdečním svalu snížením systémového krevního tlaku a srdeční frekvence. Současně se zlepšuje krevní oběh a zásobení postižených oblastí myokardu kyslíkem. Tyto vlastnosti snižují pravděpodobnost infarktu a zlepšují výkonnost pacientů.

Ve srovnání s neselektivními β-blokátory má Egilok retard menší vliv na produkci inzulínu a procesy metabolismu sacharidů. Lék významně neovlivňuje reakci srdce a cév v reakci na hypoglykemické stavy a neprodlužuje dobu hypoglykemických záchvatů.

Farmakokinetika

Léčivá látka přípravku Egilok retard je z velké části (~95 %) absorbována trávicím systémem. Po absorpci však významná část metabolických procesů probíhá v játrech. Biologická dostupnost léčiva může být přibližně 35 %.

Léčivo se pomalu distribuuje. Během 5 hodin po užití přípravku Egilok retard se pomalá absorpce transformuje na 6hodinovou plató a teprve poté začíná fáze pomalé eliminace. Poločas rozpadu se obvykle pohybuje od 6 do 12 hodin: skutečný poločas aktivní složky je přibližně 3 hodiny. Tento rozdíl je vysvětlen pomalou absorpcí léčiva.

Plazmatická hladina léku může kolísat v závislosti na individuálních charakteristikách.

Vazba na plazmatické bílkoviny může dosáhnout 10 %.

Léčivo se vylučuje převážně ledvinami (~95 %). Asi 10 % účinné látky se vylučuje v nezměněné podobě.

Konečné produkty metabolismu nehrají klinicky významnou roli a vylučují se stolicí.

Dávkování a aplikace

Egilok retard se obvykle užívá ráno, jednou denně, bez ohledu na čas jídla. Ve všech případech se množství užívaného léku volí individuálně, s postupným zvyšováním dávky v případě potřeby.

• V případě vysokého krevního tlaku je počáteční dávka 50 mg/den s možným dalším zvýšením na 100–200 mg. Maximální denní dávka léku je 200 mg.
• Pro léčbu anginy pectoris se doporučuje užívat 50 mg léku denně. Pokud je terapeutický účinek nedostatečný, lze dávku zvýšit na 100-200 mg nebo lze Egilok retard užívat v kombinaci s jiným podobným lékem.
• Jako sekundární preventivní opatření k prevenci infarktu myokardu se doporučuje užívat 200 mg léku denně.
• Při kompenzované srdeční insuficienci se léčba zahajuje dávkou 25 mg přípravku Egilok retard denně. Po 14 dnech se dávka zvyšuje na 50 mg, po dalších 14 dnech na 100 mg a znovu po 14 dnech na 200 mg.
• Pro léčbu arytmie se dávkování stanoví individuálně, od 50 do 200 mg denně, v jedné dávce.
• U hypertyreózy se standardní dávka pohybuje také v rozmezí 50–200 mg denně.
• K prevenci migrén se Egilok retard užívá v množství 100 až 200 mg denně.

U starších pacientů, pacientů s nedostatečnou funkcí ledvin nebo osob podstupujících hemodialýzu není třeba upravovat dávkování.

V závažných případech selhání jater by měla být denní dávka léku snížena v závislosti na stavu pacienta.

Tablety přípravku Egilok retard se užívají celé, bez drcení nebo žvýkání, zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny. Tabletu je možné rozdělit na dvě stejné části.

Používejte Egilok Retard během těhotenství

Bohužel nebyly provedeny žádné vysoce kvalitní studie o užívání přípravku Egilok retard těhotnými a kojícími ženami. Vzhledem k nedostatku spolehlivých informací o bezpečnosti tohoto léku se jeho užívání během těhotenství a kojení nedoporučuje. Pravděpodobně mohou β-blokátory vést ke zpomalení srdeční frekvence plodu a narozeného dítěte.

Pokud není možné odmítnout užívání přípravku Egilok retard, měla by léčba probíhat za stálého sledování stavu plodu a poté novorozence, protože při narození se mohou vyvinout nežádoucí příznaky, jako je respirační deprese, hypotenze a hypoglykémie.

Léčivo vstupující do mateřského mléka nemusí vždy vyvolat rozvoj nežádoucích projevů u kojence. Při předepisování přípravku Egilok retard kojící matce je však nutná opatrnost a sledování dítěte, aby bylo možné včas reagovat na možný rozvoj nepříznivých symptomů.

Kontraindikace

Antihypertenzivní lék Egilok retard se nepoužívá:

• pokud je pacient ve stavu kardiogenního šoku;
• v případě přecitlivělosti na složení léčiva;
• v případě atrioventrikulárního bloku druhého nebo třetího stupně;
• pokud pacient trpí dekompenzovaným srdečním selháním;
• v případě symptomatické bradykardie nebo významného poklesu krevního tlaku;
• v případě syndromu dysfunkce sinusového uzlu;
• při poruchách periferního oběhu, zejména v arteriálních cévách;
• pokud je u pacienta podezření na akutní infarkt myokardu a srdeční frekvence je nižší než 45 tepů/min nebo systolický krevní tlak je nižší než 100 mmHg;
• s metabolickou acidózou;
• pokud je pacientovi diagnostikován neléčený feochromocytom;
• pokud pacient podstupuje souběžnou léčbu inhibitory MAO-A;
• v komplikovaných případech bronchiálního astmatu nebo plicní obstrukce;
• pokud pacient dostává intravenózní infuze blokátorů vápníkových kanálů (verapamil, diltiazem) nebo jiných antiarytmik (disopyramid).

Vedlejší efekty Egilok Retard

U většiny pacientů užívání přípravku Egilok retard nezpůsobuje nežádoucí účinky. V některých případech se však mohou vyskytnout následující nežádoucí příznaky:

• zpomalení srdeční činnosti, studené končetiny, relaps Raynaudovy syndromu, příznaky atrioventrikulární blokády prvního stupně, otok, bolest srdce, abnormální srdeční rytmus, snížený krevní tlak, ortostatický pokles tlaku se zhoršeným vědomím;
• snížené hladiny krevních destiček a leukocytů v krvi;
• pocit únavy, bolest hlavy, závratě, necitlivost končetin, křeče;
• rozmazané vidění, zarudnutí a podráždění očí, zhoršený sluch, změny chuti, zánět spojivek;
• dušnost, bronchospasmus;
• nevolnost, bolest v epigastriu, dyspepsie, nadýmání, žízeň;
• alergie, kožní vyrážka, zvýšené pocení, relaps psoriázy, kožní dystrofie, alopecie;
• myastenie;
• přibývání na váze, porucha metabolismu lipidů, projevy latentního diabetu mellitus;
• hepatitida, zhoršení funkce jater;
• depresivní stavy, halucinace, poruchy spánku, poruchy libida, poruchy paměti.

Existují ojedinělé zprávy o případech impotence a atrioventrikulárního bloku druhého a třetího stupně, stejně jako o výskytu antinukleárních protilátek (což neznamená přítomnost systémového lupus erythematodes).

[ 3 ]

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování patří:

• významné snížení krevního tlaku;
• těžká sinusová bradykardie;
• záchvaty nevolnosti a zvracení;
• závratě, mdloby;
• poruchy srdečního rytmu;
• jevy bronchospasmu;
• kardiogenní šok, kómatický stav, atrioventrikulární blok, bolest srdce.

První příznaky nadměrného množství přípravku Egilok retard v těle se zpravidla objevují během 20-120 minut po užití tablet.

Výše uvedené příznaky se mohou zhoršit užíváním alkoholických nápojů, léků na spaní, antihypertenziv a chinidinu.

Léčba tohoto stavu se provádí postupně a ve fázích:

• opatření intenzivní péče;
• kontrola krevního oběhu, dýchacích funkcí, fungování močového systému, kvality metabolismu elektrolytů a obsahu glukózy v krvi.

V případě prudkého nebo významného poklesu krevního tlaku je pacient uložen do polohy vleže pod úhlem 45° se zvednutou pánví vzhledem k hlavě. V kritické situaci - se zpomalující srdeční frekvencí a zvýšeným rizikem srdeční insuficience - jsou pacientovi podávány β-adrenergní stimulancia v intervalech 2 až 5 minut, nebo se intravenózně podává 0,5 až 2 mg atropinsulfátu. Pokud se požadovaný účinek nedostaví, podává se norepinefrin, dopamin nebo dobutamin, následuje glukagon (1-10 mg) a instalace intravenózního infuzního setu.

Bronchospasmus se eliminuje intravenózními injekcemi léků stimulujících β²-adrenergní receptory.

Je důležité vědět, že účinná látka léku Egilok retard – metoprolol – je špatně snášenlivá k hemodialýze.

Interakce s jinými léky

Egilok retard lze úspěšně kombinovat s jinými antihypertenzivy. Aby se zabránilo závažné hypotenzi v důsledku takové kombinace, je třeba neustále sledovat krevní tlak pacientů.

Egilok retard by se neměl kombinovat s následujícími léky:

• blokátory kalciových kanálů, verapamil;
• Léky s inhibitory MAO.

Následující kombinace přípravku Egilok retard se předepisují s opatrností:

• s antiarytmiky k vnitřnímu užití, parasympatomimetiky;
• s přípravky s obsahem digitalisu - kvůli riziku poruch srdečního vedení;
• s nitráty – kvůli možnosti vzniku hypotenze a bradykardie;
• s léky na spaní, trankvilizéry, antidepresivy, neuroleptiky - kvůli riziku snížení krevního tlaku;
• s omamnými látkami - kvůli riziku potlačení srdeční funkce;
• se sympatomimetiky - kvůli zvýšenému riziku srdeční zástavy;
• s klonidinem – kvůli riziku vzniku hypertenzní krize;
• s ergotaminem – kvůli zvýšenému vazokonstrikčnímu účinku;
• s β²-sympatomimetiky (jsou antagonisty);
• s NSAID a estrogeny – v důsledku snížení antihypertenzního účinku;
• s inzulinem a antidiabetiky - kvůli možnému zvýšenému hypoglykemickému účinku;
• s myorelaxancii podobnými kurare - v důsledku zvýšené blokády svalových nervů;
• s inhibitory a induktory enzymů – kvůli možnému zesílení nebo naopak snížení účinku metoprololu.

Podmínky skladování

Egilok retard se skladuje při normální teplotě s maximální povolenou teplotou +30 °C. Přístup dětí do skladovacích prostor pro léčivé přípravky by měl být omezen.

Skladovatelnost

Egilok retard lze skladovat až 5 let.