Equoral

Léčivý přípravek Ekvoral patří do farmakologické řady antineoplastických imunomodulačních léčiv. Hlavní účinnou látkou je cyklosporin, což je polypeptid s 11 aminokyselinami.

Indikace Equoral

Cyklosporin je silné imunosupresivo. Má pozitivní vliv na transplantované orgány - zejména na kůži, srdce, plíce, kostní dřeň a ledviny. Díky tomu se Ekvoral úspěšně používá před i po transplantaci orgánů, protože lék pomáhá zlepšit uchycení transplantátu a prodlužuje jeho životnost.

Kromě chirurgických zákroků se Ekvoral používá:

• při endogenní uveitidě (lokalizace ve střední a zadní části těla, stejně jako u Behcetové choroby);
• při nefrotickém syndromu;
• v těžkých případech revmatoidní artritidy;
• v těžkých případech lupénky;
• v závažných případech atopické dermatitidy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Ekvoral se vyrábí ve formě měkkých kapslí s různým dávkováním:

• 25 mg každá – nažloutlé kapsle s želatinovým obalem a olejovitou tekutinou uvnitř;
• 50 mg každá – želatinové kapsle s okrovým odstínem, s olejovitou tekutinou uvnitř;
• 100 mg každá – nahnědlé kapsle s olejovitým obsahem.

Každá kapsle má nápis označující dávkování léku a také logo - přesýpací hodiny.

Ekvoral je balen s 10 tobolkami v blistru. Kartonová krabička obsahuje 5 takových tobolek.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Léčivou látkou léku Ekvoral je cyklosporin, polypeptid s 11 aminokyselinami. Cyklosporin je silné imunosupresivo, které inhibuje průběh buněčných reakcí, včetně imunitních procesů souvisejících s transplantací. Na buněčné úrovni Ekvoral inhibuje tvorbu a uvolňování lymfokinů – například interleukinu-2, což je růstový faktor pro T-lymfocyty.

Léčivá látka přípravku Ekvoral fixuje lymfocyty v klidové fázi G0 nebo G1 buněčného cyklu a také inhibuje antigen-dependentní uvolňování lymfokinů stimulovanými T-lymfocyty. Dostupné informace naznačují, že lék může ovlivňovat lymfocyty reverzibilním a specifickým způsobem. Nemá tlumivý účinek na hematopoézu (jako cytostatika) a nemění funkčnost fagocytů. Pacienti léčení přípravkem Ekvoral jsou méně náchylní k infekcím než pacienti užívající jiná imunosupresiva.

Pozitivní účinek užívání přípravku Ekvoral byl zaznamenán při léčbě různých patologií a stavů, které jsou považovány za autoimunitní.

Ekvoral také prokazuje účinnost při léčbě steroidně závislých nefrosyndromů v pediatrii.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Po vnitřním užití kapslí Ekvoral lze maximální obsah účinné látky v krvi pozorovat po dobu 60-120 minut. Úplná perorální biologická dostupnost je od 20 do 50 %.

Při užívání přípravku Ekvoral na pozadí speciální nízkotučné diety je pozorován pokles AUC a maximální koncentrace o 13 %, respektive 33 %. Poměr mezi doporučenou dávkou a expozicí je v rozmezí terapeutické dávky lineární. Rozsah hodnot AUC a maximální koncentrace může být přibližně 15 %. Léčivá tekutina ve formě roztoku a elastické kapsle jsou považovány za bioekvivalentní.

Léčivo je distribuováno v průměrném objemu 3,5 l na kg. Přibližně 40 % je stanoveno v plazmě, asi 5–6 % v lymfocytech, asi 8–10 % v granulocytech a asi 50 % v erytrocytech. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 90 %.

Léčivá látka cyklosporin se metabolizuje na přibližně 15 metabolitů. Tyto procesy probíhají primárně v játrech.

Složka léčiva se vylučuje žlučí a močí se vylučuje pouze do 6 %.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkování a aplikace

Terapeutický režim založený na užívání přípravku Ekvoral závisí na indikacích a je stanoven lékařem individuálně. Výběr počáteční účinné dávky, stejně jako její korekce, se provádí s ohledem na dynamiku tkáňového uchycení nebo patologie. Důležitá je také koncentrace účinné látky v krevním séru, která se stanovuje denně.

Tobolky Ekvoral jsou určeny k vnitřnímu užití. Potřebná dávka se polyká bez drcení a zapíjí se tekutinou. Obvykle se denní množství léku rozdělí do dvou dávek.

Dospělí pacienti dostávají před transplantací kostní dřeně intravenózní injekce přípravku Ekvoral v dávce 3 až 5 mg/kg tělesné hmotnosti denně. Poté dostávají stejnou dávku po dobu dalších 14 dnů a teprve poté přecházejí na udržovací podávání kapslí Ekvoral.

Při transplantaci orgánů se používá jednorázová injekce přípravku Ekvoral v množství 3-5 mg/kg tělesné hmotnosti několik hodin před chirurgickým zákrokem, poté se lék podává denně po dobu 14 dnů ve stejné dávce. Udržovací dávka léku je 0,7-2 mg denně.

[ 20 ], [ 21 ]

Používejte Equoral během těhotenství

Neexistují žádné plnohodnotné studie o možnosti užívání přípravku Ekvoral během těhotenství a kojení. Předpokládá se, že ženy, které lék užívaly, mají zvýšené riziko předčasného porodu.

Při užívání léku kojícími ženami existuje riziko vzniku závažných nežádoucích účinků u kojeného dítěte.

Z těchto důvodů se léčba tímto lékem během uvedených období nedoporučuje. Výjimkou je užívání léku v případě životně důležitých indikací.

Kontraindikace

Ekvoral není předepsán, pokud jste náchylní k alergiím na složky léku.

Nepoužívejte Ekvoral v následujících situacích:

• při těžké nekontrolované arteriální hypertenzi;
• v akutní fázi infekčních onemocnění;
• v přítomnosti maligních novotvarů;
• v případě přetrvávajících poruch funkce ledvin (výjimka: nefrotický syndrom).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Vedlejší efekty Equoral

Během celé doby léčby přípravkem Ekvoral se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

• pocit tlaku v epigastrické oblasti, ztráta chuti k jídlu, někdy nevolnost a zvracení, průjem, bolest jater, otok sliznice dásní;
• periodické bolesti hlavy, necitlivost a křeče v končetinách;
• zvýšený krevní tlak;
• dysfunkce ledvin;
• zvýšené hladiny kyseliny močové a draslíku v krvi;
• zvýšený růst vlasů, přechodné menstruační nepravidelnosti;
• pocit slabosti a svalové křeče;
• mírná anémie;
• zarudnutí očí, ztráta zrakové ostrosti, alergické reakce.

Pokud nežádoucí účinky přetrvávají nebo se zhoršují, má smysl zvážit možnost snížení dávky přípravku Ekvoral.

[ 19 ]

Předávkovat

O předávkování přípravkem Ekvoral existuje jen málo údajů. Vnitřní užití až 10 g léku může vést k mírným klinickým projevům - zvracení, únavě, bolestem hlavy, zvýšené srdeční frekvenci a někdy i k dysfunkci ledvin. Náhodné požití velkého množství léku kojenci však vyvolalo rozvoj závažných příznaků intoxikace.

Pokud existuje podezření na předávkování, lékař předepíše symptomatickou léčbu a podpůrná opatření. Ihned po užití velké dávky léku je třeba vyvolat dávivý reflex a vypláchnout žaludek.

Hemodialýza a hemoperfuze jsou považovány za neúčinné.

Interakce s jinými léky

Kombinace přípravku Ekvoral a léků na bázi draslíku zvyšuje riziko hyperkalemie.

Kombinace s aminoglykosidy, ciprofloxacinem, trimethoprimem a nesteroidními protizánětlivými léky může vést k poruchám funkce ledvin a s kolchicinem nebo lovastatinem ke zvýšení bolesti svalů.

Účinek přípravku Ekvoral může být zesílen: erythromycinem, ketokonazolem, verapamilem, doxycyklinem, antikoncepčními pilulkami, methylprednisolonem, amiodaronem, flukonazolem, alopurinolem atd.

Účinky přípravku Ekvoral zeslabují: léky na spaní, karbamazepin, rifampicin, orlistat, léky na bázi třezalky tečkované, fenytoin, sulfadimidin, griseofulvin atd.

Současné užívání přípravku Ekvoral a prednisolonu se nedoporučuje.

Lékaři dále nedoporučují následující kombinace s přípravkem Ekvoral:

• diuretika – mohou způsobit dysfunkci ledvin;
• doxorubicin - jeho toxicita se zvyšuje;
• methotrexát - zvyšuje riziko nefrointoxikace a zvýšeného krevního tlaku;
• melfalan - zvyšuje riziko vzniku renální insuficience;
• teniposid - jeho toxicita se zvyšuje;
• enalapril - možné zhoršení příznaků selhání ledvin;
• nifedipin - zvyšuje hyperplazii dásní;
• diklofenak - zvyšuje riziko přechodného selhání funkce ledvin;
• ACE inhibitory, aminoglykosidy, cefalosporiny, ciprofloxacin, trimethoprim, antivirotika - zvyšují stupeň nefrotoxicity přípravku Ekvoral;
• cilastatin – může způsobit příznaky neurointoxikace;
• Imunosupresiva – zvyšují riziko infekcí a lymfoproliferace.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Podmínky skladování

Ekvoral se skladuje při teplotě nejvýše +30 °C, v původním obalu, mimo dosah dětí. Léčivý přípravek nelze zmrazit, jinak ztratí své léčivé vlastnosti.

[ 27 ]

Skladovatelnost

Equor lze skladovat až 3 roky.

[ 28 ]