Femara

Femara je protirakovinný lék.

[ 1 ]

Indikace Femara

Používá se k léčbě následujících poruch:

• rakovina prsu (v její rozšířené formě) u žen po menopauze, které byly dříve léčeny antiestrogeny (jako je tamoxifen);
• rakovina prsu v raném stádiu u žen po menopauze.

[ 2 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách o hmotnosti 2,5 mg, 30 kusů v balení.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Léčivo je nesteroidní a má protinádorový účinek. Femara je lék, který specificky zpomaluje aktivitu enzymu aromatázy. Prostřednictvím kompetitivní syntézy s podjednotkou enzymu aromatázy, která se podílí na procesech vazby estrogenů, zabraňuje stimulačnímu účinku estrogenů na růst nádoru. Samostatně také pomáhá potlačovat jeho růst.

Během léčby rakoviny prsu v její rozšířené formě (v postmenopauzálním stádiu) způsobuje denní užívání letrozolu pokles hodnot estronsulfátu, stejně jako estronu s estradiolem v krvi (o 75-90 %). Současně nejsou pozorovány žádné změny v hodnotách androstendionu. Blokáda procesů biosyntézy estrogenů tedy nevede k akumulaci androgenů, které jsou prekurzory estrogenů. Kromě toho nejsou pozorovány žádné změny v hladině lutropinu a FSH, ani v hodnotách hormonů štítné žlázy.

Lék neovlivňuje vazebné procesy steroidních hormonů umístěných v nadledvinách, což umožňuje vyhnout se korekci GCS a mineralokortikosteroidy.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Letrozol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 99,9 %. Příjem potravy mírně snižuje stupeň absorpce. Syntéza s krevními bílkovinami je 60 %.

Rovnovážné hodnoty se pozorují po 3–6 týdnech, pokud se lék užívá ve standardní dávce každý den. Lék podléhá metabolickým procesům, během nichž vzniká neúčinná sloučenina.

Vylučování metabolických produktů látky probíhá střevy a ledvinami. Poločas rozpadu je 48 hodin.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají perorálně v dávce 2,5 mg denně, bez ohledu na příjem jídla, každý den.

Terapie často trvá dlouhou dobu - nejméně 5 let. Pokud se objeví příznaky progrese nádoru, je třeba léčbu ukončit.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Používejte Femara během těhotenství

Femara by neměla být předepisována těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• období kojení (pokud je nutné užívat léky, měli byste přestat kojit);
• přítomnost intolerance na prvky léku;
• hormonální stav, který se vyskytuje u žen v reprodukčním období;
• děti a dospívající mladší 18 let.

[ 11 ]

Vedlejší efekty Femara

Užívání léku obvykle způsobuje nežádoucí účinky středního stupně závažnosti. Nevyžadují vysazení léku.

Mezi negativní reakce patří: otoky, vyrážky, bolesti hlavy, zvracení s nevolností a pocit celkové slabosti. Dále se objevují návaly horka, bolesti zad a paží a nohou. Pozoruje se také řídnutí vlasů, přibývání na váze, vaginální krvácení a nechutenství.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakce s jinými léky

V případě kombinace s tamoxifenem v dávce 20 mg je pozorován pokles hodnot tohoto léku o 38 %, zatímco nebyl zaznamenán žádný reverzní účinek na hodnoty tamoxifenu. Nejsou k dispozici žádné informace týkající se užívání léku společně s jinými protinádorovými látkami.

Pravděpodobnost významné interakce léku s izoenzymem CYP2C19 je poměrně nízká. Nicméně by měl být používán s opatrností v kombinaci s léky, které jsou metabolizovány izoenzymy hemoproteinů.

Podmínky skladování

Femara by měla být uchovávána při teplotě nepřesahující 30 ^° C.

[ 17 ]

Skladovatelnost

Femara se může používat po dobu 5 let od data výroby léku.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogy

Analogy léku jsou Letrotera, Letrozol s Letrozolem-Teva, stejně jako Extraza a Letroza.

Recenze

Femara je nesteroidní inhibitor aromatázy (3. generace), o kterém je známo, že snižuje hladinu estrogenu o 98 %, který se u žen po menopauze tvoří z androgenů za pomoci enzymu aromatázy. Femara je považována za nejúčinnější z léků v této skupině.

Při použití v časné adjuvantní terapii je tento lék účinnější než Tamoxifen (při porovnání frekvence relapsů a časového období před metastázami). Lék je považován za velmi účinný a bezpečný (zejména u žen s vysokým rizikem relapsu (pokud jsou přítomny metastázy v lymfatických uzlinách nebo pokud žena dříve podstoupila chemoterapii)). Někdy umožňuje použití léku vyhnout se radioterapii a cytostatické terapii, stejně jako chirurgickému zákroku.

Recenze ukazují, že tento lék je lépe snášen než Tamoxifen. Terapie trvala 4,5–6 let a pouze u některých pacientek se objevily nežádoucí účinky: myalgie, návaly horka a artritida. Kromě toho byla pozorována anorexie, periferní edém, nevolnost a silná únava.

Pacienti také uvádějí, že užívání inhibitorů aromatázy často způsobuje osteoporózu a zvyšuje riziko zlomenin. Z tohoto důvodu kombinovaná terapie zahrnuje léky, jako je Zometa, což je biofosfonát.

[ 20 ]