Gemiton

Gemiton je léčivý přípravek s hypotenzním účinkem.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Gemitona

Používá se k léčbě různých typů hypertenzní patologie, včetně prevence hypertenzní krize (s výjimkou vývoje tohoto onemocnění s feochromocytomem).

Také odstraňuje abstinenční příznaky, které se objevují v důsledku náhlého ukončení užívání drog (opia).

V oftalmologii – při léčbě primárního glaukomu s otevřeným úhlem.

[ 4 ]

Formulář vydání

Léčivo se vyrábí v tabletách o hmotnosti 0,075 mg. V blistru je 10 tablet. V balení je 1 takové balení.

Farmakodynamika

Klonidin je hypotenzní látka, která ovlivňuje organismus neurohumorální stabilizací cévního tonusu. Při průchodu hematoencefalickou bariérou (HBB) tento prvek selektivně stimuluje aktivitu α2-adrenoreceptorů v jádrech umístěných uvnitř vazomotorického centra v prodloužené míše. To umožňuje zpomalení sympatických impulsů vysílaných centrálním nervovým systémem, což přispívá ke snížení krevního tlaku a vazodilataci. Spolu se snížením sympatické aktivity dochází také ke snížení hladiny katecholaminů (zejména norepinefrinu) v moči a krevní plazmě.

Užívání klonidinu pomáhá snižovat srdeční frekvenci a navíc hodnoty diastolického a systolického krevního tlaku. Dlouhodobé užívání léku pomáhá snižovat hypertrofii myokardu a zlepšovat funkci levé komory.

Lék má analgetický a sedativní účinek. Jeho centrální působení umožňuje eliminovat somatovegetativní abstinenční příznaky způsobené alkoholem nebo opiáty.

Gemiton snižuje nitrooční tlak snížením sekrece a zlepšením odtoku oční komory.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Po užití tablety se lék kompletně a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Index biologické dostupnosti se blíží 100 %. Vrcholové plazmatické hodnoty jsou zaznamenány po 1–2 hodinách. Antihypertenzní účinek se dostaví po 0,5–1 hodině po podání a trvá 8–12 hodin.

Přibližně 50 % aktivní složky léčiva podléhá jaternímu metabolismu, během kterého vznikají neúčinné sloučeniny.

Vylučování probíhá močí (40-60 % látky) a také stolicí (10 % dávky). Poločas rozpadu se značně liší a v průměru je 12 hodin.

U lidí s těžkou renální insuficiencí je pozorováno zpožděné vylučování klonidinu.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkování a aplikace

Velikost porcí volí ošetřující lékař individuálně – zpočátku se používají malé dávky, které se poté postupně zvyšují.

K odstranění mírné a středně těžké hypertenze je nutné předepsat 0,5 tablety léku dvakrát denně. V případě potřeby lze jednorázovou a denní dávku se souhlasem lékaře postupně zvyšovat. Průměrné denní dávky jsou 1-2 tablety dvakrát denně.

Pokud jsou nutné vyšší dávky, doporučuje se použití tablet Gemiton 0,3 mg. Jednotlivé dávky léku přesahující 0,3 mg se předepisují ve výjimečných situacích; doporučuje se jejich použití pouze v nemocničním prostředí.

Terapie abstinenčních příznaků, které se objeví po vysazení omamných látek, by měla být prováděna výhradně v nemocničním prostředí s denním sledováním tepové frekvence a hodnot krevního tlaku. Lék se předepisuje v dávce 0,3-0,8 mg/den, která se dělí na 4-6 dávek denně.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Používejte Gemitona během těhotenství

Přestože v současné době neexistují žádné údaje o přítomnosti embryotoxických vlastností klonidinu, je zakázáno předepisovat lék v prvním trimestru a navíc v případě pozdní toxikózy hypertenzní povahy (jedná se o komplikace, které se vyvíjejí ve druhé polovině těhotenství, při kterých dochází ke zvýšení krevního tlaku, vzniku otoků a vylučování bílkovin močí).

Gemiton je zakázán pro použití během kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na klonidin nebo jiné složky léčiva;
• poruchy srdeční dráždivosti (v sinusovém uzlu), v důsledku kterých vznikají problémy se srdeční frekvencí (závažný stupeň sinusové bradykardie, AV blok 2. a 3. stupně);
• závažné poruchy funkce periferního krevního oběhu.

Lékař musí rozhodnout o užívání léků s přihlédnutím k přínosům léčby a stupni možného rizika u následujících onemocnění:

• akutní infarkt myokardu;
• stav deprese;
• problémy s průtokem krve v mozkových cévách (v důsledku arteriosklerózy);
• Ischemická choroba srdeční (ICHS).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Vedlejší efekty Gemitona

Užívání léku obvykle způsobuje suchost nosní a ústní sliznice, vznik pocitu únavy a sedativního účinku. Často, jak léčba pokračuje, tyto příznaky samy odezní.

V důsledku zadržování sodíku a vody v těle pacienta se může zvýšit hmotnost, někdy se může objevit průjem nebo řídká stolice.

Lidé, kteří nosí kontaktní čočky, by si měli uvědomit, že užívání léků někdy vede ke snížení produkce slz.

Občas se mohou v závislosti na velikosti dávky vyskytnout ortostatické vedlejší účinky - stav necitlivosti, sklon ke kolapsu a závratě. Z tohoto důvodu musí lidé, kteří lék užili, velmi pomalu měnit svou polohu z horizontální do vertikální a za vysokých teplot se zdržet provádění těžkých fyzických manipulací a také dlouhodobého setrvání ve stoje.

Vzhledem k dávkování léku se u pacientů občas objeví inhibice srdeční frekvence nebo tepové frekvence. Pokud byly před léčbou zjištěny poruchy vedení vzruchů a dráždivosti srdce, může užívání léku ve vysokých dávkách způsobit zesílení srdeční arytmie (AV blokády).

Občas se v počáteční fázi terapie vyvíjí paradoxní zvýšení hodnot krevního tlaku.

Občas se mohou také objevit problémy se spánkem (někdy noční můry), deprese, sklon k zácpě nebo střevní atonii, stejně jako poruchy vnímání a přechodné stavy zmatenosti nebo zrakové poruchy (porucha oční akomodace).

Kromě toho je možné se vyvinout příznaky přecitlivělosti (alergie) a bolesti v oblasti příušních slinných žláz. Pokud má pacient takový sklon, mohou se objevit poruchy senzibilizace, parestézie a pocit chladu v končetinách, u mužů také rozvoj gynekomastie.

V případě náhlého ukončení užívání léku se pozoruje abstinenční syndrom - zvyšuje se krevní tlak, objevují se bolesti hlavy, nevolnost, pocit nervozity a třes.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Předávkovat

V případě intoxikace se u oběti objeví hypotermie, apnoe, respirační deprese, ospalost, ortostatické příznaky, symptomatická hypotenze, periodické zvracení, bradykardie a xerostomie.

Při výskytu těchto poruch často postačí symptomatické postupy. Jako speciální antidotum léku lze použít tolazolin. Intravenózní injekce 10 mg tolazolinu nebo perorální podání 50 mg látky neutralizuje účinek klonidinu v dávce 0,6 mg.

Interakce s jinými léky

Diuretika, vazodilatancia a navíc dieta omezující konzumaci kuchyňské soli zesilují vlastnosti Gemitonu, pokud jde o snížení krevního tlaku. Zároveň může být účinek léku zesílen v kombinaci s antihistaminiky.

Současné užívání s beta-blokátory nebo kortikosteroidy (CG) může vést k inhibici srdečního rytmu a navíc občas způsobuje poruchu srdečního rytmu (rozvoj AV blokády).

Pokud je nutné přerušit současné užívání přípravku Gemiton a β-blokátoru, aby se zabránilo vzniku negativních symptomů zvýšené sympatické inervace, je třeba nejprve postupně vysadit β-blokátor a poté postupně snižovat dávky přípravku Gemiton (velké dávky by měly být snižovány během několika dnů).

Při kombinaci s tricyklickými antidepresivy je pozorován pokles hypotenzních vlastností léčiva.

Tolazolin je schopen zcela eliminovat účinek léku, a proto se používá jako antidotum při otravě velkou dávkou léků nebo intoxikaci antihypertenzivy.

Gemiton může zesílit účinky léků, které mají tlumící účinek na centrální nervový systém - prášky na spaní a sedativa, stejně jako antihistaminika a alkoholické nápoje.

[ 31 ], [ 32 ]

Podmínky skladování

Gemiton musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota - do 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ]

Skladovatelnost

Gemiton lze používat po dobu 5 let od data výroby léku.

[ 35 ]

Analogy

Analogy léku jsou léky jako Moxogama s Physiotensem, Clonidin s Tenaxem a také Moxonid s Estulikem.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]