Grandaxin

Grandaxin, také známý jako Tofisopam, je lék, který patří do skupiny benzodiazepinů používaných v lékařství jako anxiolytikum a svalové relaxans. Používá se ke snížení úzkosti a svalového napětí a ke zlepšení spánku.

Hlavním účinkem Grandaxinu je jeho schopnost snižovat úzkost ovlivněním chemických přenosů v mozku, což vede ke snížení dráždivosti nervového systému. Má také myorelaxační účinek, který pomáhá uvolňovat svaly a snižovat svalové napětí.

Grandaxin se často předepisuje v případech úzkostných poruch, panických záchvatů doprovázených silnou úzkostí, stejně jako myofasciálního bolestivého syndromu a dalších stavů doprovázených svalovým napětím a bolestí.

Je k dispozici ve formě perorálních tablet a obvykle se užívá několikrát denně, v závislosti na individuálních potřebách a doporučeních lékaře.

Indikace Grandaxin.

1. Úzkostné poruchy: Grandaxin se často předepisuje ke zmírnění úzkostných symptomů u pacientů s různými úzkostnými poruchami, včetně generalizované úzkostné poruchy, panické poruchy a sociálně fobické poruchy.
2. Svalové napětí: Lék se používá k úlevě od svalového napětí a křečí. To je zvláště užitečné pro pacienty s myofasciálním bolestivým syndromem nebo jinými stavy charakterizovanými svalovým napětím.
3. Nespavost: Grandaxin může pomoci zlepšit kvalitu spánku u pacientů s úzkostnými poruchami nebo jinými duševními problémy, které mohou narušovat spánek.
4. Související příznaky u neurologických onemocnění: Grandaxin se někdy používá ke snížení úzkosti a svalového napětí u pacientů s neurologickými onemocněními, jako je Parkinsonova choroba nebo migréna.

Formulář vydání

Grandaxin je obvykle dostupný ve formě tablet k perorálnímu podání. Tablety se mohou lišit v dávkování v závislosti na lékařské praxi a pokynech výrobce.

Farmakodynamika

1. Anxiolytický účinek:

   • Grandaxin působí na anxiolytické receptory v centrálním nervovém systému, jako jsou receptory benzodiazepinů typu A (GABA-A).
   • To vede ke zvýšení inhibičního účinku neurotransmiteru kyseliny gama-aminomáselné (GABA) na mozek, což pomáhá snižovat pocity úzkosti.

2. Účinek uvolnění svalů:

   • Grandaxin má také svalový relaxační účinek, který se projevuje snížením svalového napětí.
   • Tento účinek může být užitečný při léčbě stavů zahrnujících svalové napětí nebo křeče.

3. Antikonvulzivní účinek:

   • Na rozdíl od některých jiných benzodiazepinů má Grandaxin výrazný antikonvulzivní účinek.
   • Může být užitečný při léčbě různých forem záchvatů a epilepsie.

4. Relativně nízká úroveň sedace:

   • Ve srovnání s některými jinými benzodiazepiny se Grandaxin obecně vyznačuje nižší úrovní sedace, což umožňuje pacientům zachovat si jasnost vědomí během jeho užívání.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Tofisopam se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo 1–2 hodiny po podání.
2. Distribuce: Je dobře distribuován v tkáních těla, včetně centrálního nervového systému, kde vyvíjí své farmakologické účinky.
3. Metabolismus: Tofisopam se metabolizuje v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Hlavní metabolit, 7-hydroxytofisopam, má farmakologickou aktivitu. Metabolismus probíhá hydroxylací a demetylací.
4. Vylučování: Metabolity a část nezměněného tofisopamu se vylučují z těla, primárně ledvinami, a to jak ve formě konjugátů, tak i v nezměněné formě. Poločas rozpadu tofisopamu je přibližně 5–8 hodin.
5. Faktory ovlivňující farmakokinetiku: Farmakokinetiku tofisopamu a jeho metabolitů mohou ovlivnit různé faktory, jako je věk, pohlaví, funkce jater a ledvin.
6. Interakce: Grandaxin může interagovat s jinými léky, zejména s jinými centrálně působícími látkami a alkoholem. Současnému užívání Grandaxinu s alkoholem a jinými látkami tlumícími centrální nervový systém je třeba se vyhnout, protože to může vést ke zvýšení sedativních účinků.

Dávkování a aplikace

1. Dávkování:

   • Obvyklá počáteční dávka přípravku Grandaxin pro dospělé je 50–100 mg denně, rozdělená do 2–3 dávek.
   • Maximální denní dávka je obvykle 300 mg.
   • Dávkování pro děti a dospívající může být nižší a určuje ho lékař podle jejich hmotnosti a věku.

2. Návod k použití:

   • Tablety Grandaxinu se užívají perorálně, tj. ústy, a zapíjejí se malým množstvím vody.
   • Tablety je lepší užívat s jídlem, aby se snížily možné nežádoucí účinky na žaludek.

3. Délka léčby:

   • Délku podávání přípravku Grandaxin určuje lékař a závisí na povaze a závažnosti příznaků, stejně jako na reakci pacienta na léčbu.
   • Ukončení léčby by mělo být prováděno postupně pod lékařským dohledem, aby se předešlo možným abstinenčním příznakům.

Používejte Grandaxin. během těhotenství

Užívání přípravku Grandaxin (Tofisopam) během těhotenství může potenciálně představovat riziko pro vývoj plodu, zejména v prvním trimestru, kdy se tvoří důležité orgány a systémy. O bezpečnosti tohoto léku během těhotenství existují omezené údaje. Studie provedená v Maďarsku však nezjistila významná rizika vrozených anomálií při užívání Tofisopamu během těhotenství. Studie nezjistila statisticky významné rozdíly ve výskytu vrozených vad mezi skupinami, které užívaly a neužívaly benzodiazepiny během kritického období pro rozvoj závažných vrozených anomálií (Erős a kol., 2002).

Vzhledem k nedostatečným údajům a potenciálním rizikům by však Grandaxin měl být v těhotenství používán pouze v přísných indikacích a pod pečlivým lékařským dohledem.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na tofisopam nebo na kteroukoli složku léku by neměli užívat Grandaxin.
2. Myasthenia gravis: Grandaxin může u pacientů s myasthenia gravis zvýšit svalovou slabost, proto může být jeho použití v tomto případě kontraindikováno.
3. Selhání jater: Pacienti s těžkou dysfunkcí jater by měli užívat Grandaxin s opatrností a pod lékařským dohledem, protože se metabolizuje v játrech.
4. Těhotenství a kojení: Údaje o bezpečnosti přípravku Grandaxin během těhotenství a kojení jsou omezené, proto by jeho užívání v tomto období mělo být prováděno pouze na doporučení lékaře.
5. Dětství: Bezpečnost a účinnost přípravku Grandaxin u dětí nebyla dostatečně studována, proto jeho použití u dětí může vyžadovat konzultaci s lékařem.
6. Akutní glaukom úhlové komory: Použití přípravku Grandaxin může být kontraindikováno u pacientů s akutním glaukomem úhlové komory z důvodu možného zvýšení nitroočního tlaku.
7. Konzumace alkoholu: Užívání přípravku Grandaxin v kombinaci s alkoholem nebo jinými centrálně působícími léky, jako jsou sedativa, může zvýšit útlum centrálního nervového systému a riziko vzniku nežádoucích účinků.

Vedlejší efekty Grandaxin.

• Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou středně těžké až mírné příznaky, jako je nevolnost a bolest hlavy. Tyto příznaky se obvykle vyskytují při vysokých dávkách a spontánně odezní po snížení dávky (Szegö a kol., 1993).
• Grandaxin má nízkou toxicitu a způsobuje mírné vedlejší účinky, takže je vhodnější pro dlouhodobé užívání ve srovnání s jinými trankvilizéry (Szegö et al., 1993).
• V některých případech jsou možné alergické reakce, které vyžadují vysazení léku a vyhledání lékařské pomoci.

Je také důležité poznamenat, že Grandaxin nezpůsobuje fyzickou ani psychickou závislost, což z něj činí bezpečnou volbu pro dlouhodobou léčbu úzkostných poruch.

Předávkovat

1. Centrální deprese: Protože Grandaxin působí jako centrální tlumící látka, může předávkování vést k významné depresi centrálního nervového systému, která se může projevit jako hluboká sedace, ospalost, synkopa nebo kóma.
2. Respirační deprese: Jedním z nejnebezpečnějších účinků předávkování přípravkem Grandaxin je respirační deprese, při které se dýchání stává mělkým, zpomaleným nebo zcela chybí. To může vést k hypoxii a závažným komplikacím.
3. Hypotenze: Předávkování může způsobit pokles krevního tlaku, což může vést k závratím, ztrátě vědomí a dokonce i kolapsu.
4. Svalová slabost a ataxie: Předávkování může vést ke zvýšení svalových relaxačních účinků léku, což má za následek svalovou slabost, ataxii (zhoršení koordinace pohybů) a ztrátu kontroly nad tělem.
5. Kóma: V závažných případech předávkování se může vyvinout kóma, stav bezvědomí, ze kterého se člověk nemusí probudit bez lékařské pomoci.

Interakce s jinými léky

1. Alkohol a další centrálně působící léky:

   • Interakce s alkoholem a jinými léky, které utlumují centrální nervový systém, jako jsou hypnotika, sedativa nebo antidepresiva, může vést ke zvýšené sedaci a zvýšenému riziku nežádoucích vedlejších účinků, jako je ospalost a pomalé reakce.

2. Léky, které ovlivňují kardiovaskulární systém:

   • Grandaxin může zesilovat kardiovaskulární depresivní účinky jiných léků, jako jsou antihypertenziva nebo léky k léčbě arytmií.

3. Léky metabolizované systémem cytochromu P450:

   • Grandaxin může ovlivnit aktivitu enzymů cytochromu P450, což může změnit metabolismus jiných léků a vést ke změně jejich koncentrace v krvi. To může být například důležité, pokud se Grandaxin užívá současně s antidepresivy, antiarytmiky nebo antiepileptiky.

4. Léky, které ovlivňují pH gastrointestinálního traktu:

   • Léky, které mění kyselost žaludečního obsahu, jako jsou antacida, mohou ovlivnit rychlost a úplnost absorpce přípravku Grandaxin z gastrointestinálního traktu.

5. Léky, které ovlivňují funkci jater a ledvin:

   • Vzhledem k tomu, že Grandaxin se metabolizuje v játrech, léky, které ovlivňují funkci tohoto orgánu, mohou změnit jeho metabolickou dráhu a vylučování z těla.