Griseofulvin

Griseofulvin je antimykotikum (antimykotikum) používané k léčbě plísňových infekcí kůže, vlasů a nehtů. Je účinný proti různým typům dermatofytů, jako je Trichophyton (původce atletické nohy a kožního onemocnění), Microsporum a Epidermophyton.

Griseofulvin působí tak, že narušuje strukturu a funkci mikrotubulů v buněčné kostře houb, což brání dělení houbových buněk. Tím se zastaví šíření infekce tím, že se houbové buňky stanou zranitelnějšími vůči imunitnímu systému hostitele.

Indikace Griseofulvin

1. Dermatofytóza (trichofytóza, mikrosporie, epidermofytóza) jsou plísňové infekce kůže způsobené dermatofyty, které postihují kůži, vlasy a nehty.
2. Onychomykóza (plísňové onemocnění nehtů) je onemocnění, při kterém houby postihují nehtovou ploténku, což způsobuje její deformaci, změnu barvy a olupování.
3. Pásový onemocnění hlavy (tinea) je plísňová infekce pokožky hlavy, která může vést k plešatosti a zánětu kůže.

Formulář vydání

Griseofulvin se obvykle dodává ve formě tablet nebo kapslí k perorálnímu užití.

Farmakodynamika

Griseofulvin působí tak, že se vkládá do struktury keratinu (proteinu, který tvoří většinu kůže, vlasů a nehtů), čímž jej činí méně přístupným pro plísně a zabraňuje jejich růstu a množení. To je zvláště důležité při léčbě dermatofytových infekcí, jako je trichofytóza (kožní plíseň), mikrosporie a atletická noha, které postihují kůži, vlasy a nehty.

Farmakokinetika

• Absorpce: Griseofulvin se vstřebává z gastrointestinálního traktu, primárně z dvanáctníku. Příjem potravy může jeho absorpci zvýšit.
• Metabolismus: Léčivo podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech, včetně hydroxylace a demetylace.
• Vylučování: Metabolity se vylučují převážně žlučí a stolicí. Malé množství se vylučuje ledvinami.
• Poločas rozpadu: Poločas rozpadu griseofulvinu může být poměrně dlouhý, což vyžaduje dlouhodobou léčbu.
• Doba do dosažení maximální koncentrace v krvi (Tmax): Tmax je typicky 4 až 5 hodin po užití léku.
• Vazba na bílkoviny: Griseofulvin se silně váže na plazmatické bílkoviny, primárně na albumin.
• Doba účinku: Dlouhodobý účinek griseofulvinu je dán jeho akumulací v keratinizovaných tkáních, jako je kůže, vlasy a nehty.

Dávkování a aplikace

Způsob podání a dávkování

Dávkování a způsob podání griseofulvinu se může lišit v závislosti na lékové formě (tablety, suspenze), typu infekce, věku a hmotnosti pacienta. Je důležité dodržovat pokyny lékaře a pokyny uvedené na obalu léku. Níže jsou uvedena obecná doporučení:

1. Pro dospělé a děti starší 12 let:
   • Obvyklá dávka je 500 mg až 1000 mg denně, v závislosti na typu a závažnosti infekce.
   • Dávkování lze rozdělit do několika dávek během dne.
2. Pro děti s hmotností nižší než 50 kg:
   • Obvyklá dávka je 10 mg až 20 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně.
   • Dávka je také rozdělena do několika dávek.

Způsob podání

• Griseofulvin by se měl užívat s tučnými jídly, aby se zlepšilo jeho vstřebávání.
• Doporučuje se pít dostatek tekutin během dne, aby se lék z těla vyloučil.
• Délka léčby závisí na místě a závažnosti infekce, ale obvykle trvá několik týdnů až několik měsíců, protože plísňové infekce reagují na léčbu pomalu.

Poznámka

• Nepřerušujte léčbu ani neměňte dávkování bez porady s lékařem, a to ani v případě, že se vaše příznaky zlepší.
• Dokončení celé léčebné kúry pomáhá zabránit recidivě infekce.

Používejte Griseofulvin během těhotenství

Griseofulvin se nedoporučuje užívat během těhotenství kvůli potenciálním rizikům pro vyvíjející se plod. Zde je několik klíčových bodů, které je třeba zvážit:

Rizika pro plod:

Studie na zvířatech prokázaly teratogenní účinky griseofulvinu, což znamená, že může způsobit vrozené vady plodu. Přestože přímé důkazy u lidí jsou omezené, vzhledem k těmto studiím na zvířatech a potenciálním rizikům se griseofulvin považuje za nebezpečný pro použití během těhotenství.

Doporučení pro těhotné ženy:

• Neužívání: Těhotné ženy by se měly vyvarovat užívání griseofulvinu. Pokud žena plánuje otěhotnět nebo zjistí, že je těhotná během užívání tohoto léku, měla by se okamžitě poradit se svým lékařem.
• Poraďte se se svým lékařem: Váš lékař vám může doporučit alternativní léčbu kvasinkových infekcí, které jsou bezpečnější pro použití během těhotenství.

Další opatření:

• Antikoncepce: Ženám ve fertilním věku užívajícím griseofulvin se doporučuje používat účinnou antikoncepci během léčby a po dobu po jejím ukončení, aby se zabránilo otěhotnění.
• Monitorování: Pokud dojde k otěhotnění během léčby griseofulvinem, je důležité pečlivě sledovat zdravotní stav matky i plodu.

Kontraindikace

1. Známá individuální intolerance: Lidé se známou individuální intolerancí na griseofulvin nebo jiná antimykotika této třídy by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Porucha funkce jater: Vzhledem k tomu, že griseofulvin je metabolizován v játrech, může být jeho použití kontraindikováno u pacientů s poruchou funkce jater nebo jiným onemocněním jater.
3. Porfyrie: Griseofulvin může zhoršit příznaky porfyrie a u pacientů s tímto onemocněním by měl být používán s opatrností.
4. Těhotenství a kojení: Užívání griseofulvinu během těhotenství a kojení může být kontraindikováno nebo vyžadovat zvláštní pozornost. Lékař by měl v těchto případech rozhodnout, zda je užívání léku nezbytné.
5. Pediatrická populace: Použití griseofulvinu u dětí může být omezené a u dětí, zejména u kojenců a malých dětí, by měl být používán s opatrností.
6. Alkohol: Během léčby griseofulvinem se doporučuje vyhýbat se pití alkoholu, protože může zvýšit negativní vedlejší účinky léku na játra.

Vedlejší efekty Griseofulvin

1. Alergické reakce: Ve vzácných případech může griseofulvin způsobit závažné alergické reakce, včetně kopřivky, svědění, otoku obličeje nebo rtů a potíží s dýcháním.
2. Gastrointestinální poruchy: Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, průjem a bolest břicha.
3. Bolesti hlavy a závratě: Někteří pacienti hlásí bolesti hlavy a závratě během užívání léku.
4. Únava: Griseofulvin může způsobit pocit únavy nebo slabosti.
5. Fotosenzitivita: Jedním známým vedlejším účinkem griseofulvinu je zvýšená citlivost na sluneční světlo, která může při vystavení ultrafialovému záření vést ke spálení sluncem nebo zarudnutí kůže.
6. Menstruační poruchy: U žen může griseofulvin způsobit určité změny v menstruačním cyklu.
7. Účinky na játra: Vzhledem k tomu, že griseofulvin je metabolizován v játrech, může ovlivnit funkci jater, což se projevuje změnami hladin jaterních enzymů.
8. Duševní změny: Ve velmi vzácných případech může griseofulvin způsobit duševní změny, včetně zmatenosti, úzkosti nebo deprese.

Předávkovat

1. Gastrointestinální příznaky: Nevolnost, zvracení, průjem a bolesti břicha jsou často prvními příznaky předávkování.
2. Neurologické příznaky: Při vysokých dávkách léku se mohou objevit závratě, bolesti hlavy, únava a dokonce i zmatenost.
3. Kožní reakce: Griseofulvin může způsobit fotosenzitivitu, která se zhoršuje při předávkování a vede k těžkým popáleninám kůže při vystavení slunečnímu záření.
4. Alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout závažné alergické reakce, včetně kopřivky, otoku a potíží s dýcháním.

Interakce s jinými léky

1. Antimykotika: Kombinace griseofulvinu s jinými antimykotiky může způsobit zvýšení nebo snížení účinku jiných léků.
2. Antikonvulziva: Griseofulvin může snižovat účinnost antikonvulziv, jako je karbamazepin a fenytoin.
3. Antineoplastické léky: Interakce s antineoplastickými léky, jako je cyklofosfamid, může zvýšit jejich toxicitu.
4. Antibiotika: Kombinace s antibiotiky, jako jsou tetracykliny a ampicilin, může snížit jejich účinnost.
5. Antikoncepce: Griseofulvin může snižovat účinnost perorální antikoncepce, proto se doporučuje používat alternativní metody antikoncepce.
6. Léky metabolizované v játrech: Griseofulvin může ovlivnit metabolismus jiných léků metabolizovaných v játrech, což může vést ke změnám jejich koncentrací v krvi.