Heparsil

Geparsil patří do kategorie léků s hepatoprotektivním účinkem. Obsahuje účinnou látku silymarin, která se získává z plodů ostropestřce mariánského. Látka je směsí 4 různých izomerů flavonolignanů: isosilibininu se silibininem a silychristinu se silidaninem.

Léčivo má antitoxickou a hepatoprotektivní aktivitu. Antihepatotoxický účinek silymarinu se rozvíjí jeho kompetitivní interakcí s zakončeními relativně odpovídajících toxinů uvnitř stěn hepatocytů. To vede k rozvoji membránově stabilizujícího účinku. V důsledku toho se zpomaluje jaterní fibróza a steatóza.

Indikace Heparsila

Používá se v případech intoxikace jater a také k udržovací léčbě u lidí se zánětem postihujícím játra (chronickým) nebo s jaterní cirhózou.

Formulář vydání

Léčivá složka se uvolňuje v kapslích - 12 kusů v celulárním balení, 5 nebo 10 balení v krabičce. Může být také k dispozici v nádobách - 30 nebo 50 kapslí.

Farmakodynamika

Silymarin má buněčně regulační a metabolický účinek, inhibuje funkci 5-lipoxygenázové dráhy (zejména složky LTB4) a také stabilizuje propustnost buněčné stěny a je syntetizován s reaktivními volnými kyslíkovými radikály.

Léčivá látka také stimuluje vazbu fosfolipidů a proteinů (funkčních a strukturních proteinů) uvnitř postižených jaterních buněk (stabilizuje metabolismus lipidů) a normalizuje aktivitu jejich stěn a zároveň syntetizuje volné radikály (má antioxidační účinek), čímž chrání jaterní buňky před negativními vlivy a pomáhá je obnovovat.

Účinek flavonoidů je dán jejich antioxidační aktivitou a schopností zlepšovat mikrocirkulaci. Klinickým projevem těchto účinků je zlepšení objektivních i subjektivních příznaků a také stabilizace hodnot jaterních funkcí (snížení bilirubinu, transamináz a γ-globulinů). V důsledku toho se zlepšuje zdravotní stav a zmírňují se příznaky spojené s trávicí činností a u lidí se zhoršeným vstřebáváním potravy (v důsledku poškození jater) se zlepšuje chuť k jídlu.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se silymarin vstřebává v gastrointestinálním traktu nízkou rychlostí. Podílí se na procesech krevního oběhu v játrech a střevech. Nedochází k akumulaci látky.

V těle se intenzivně distribuuje. Testy provedené s použitím silibininu značeného 14C ukázaly, že se tato složka nachází ve velkém množství v játrech; její hladiny jsou velmi nízké v plicích, ledvinách, srdci a dalších orgánech.

Metabolické procesy silymarinu probíhají v játrech konjugací. Sulfáty a glukuronidy (metabolické složky) se nacházejí ve žluči.

Poločas rozpadu silymarinu je 6 hodin. Vylučování probíhá převážně žlučí (přibližně 80 %) ve formě sulfátů s glukuronidy. Pouze malá část léčiva se vylučuje močí (přibližně 5 %).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně po jídle. Tobolky se polykají celé, bez žvýkání, zapíjejí se čistou vodou.

Je nutné užívat 1-2 kapsle léku 3krát denně (ekvivalent 0,07-0,14 g silymarinu).

Délku léčby volí ošetřující lékař individuálně s přihlédnutím k progresi patologie a její povaze.

Terapeutická kúra obvykle trvá 3 měsíce.

[ 14 ]

Používejte Heparsila během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné informace o terapeutické účinnosti a bezpečnosti přípravku Heparsil při užívání během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v případech těžké intolerance na složky léku, stejně jako v případech intoxikace různého původu v aktivní fázi.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Vedlejší efekty Heparsila

Lék je obvykle snášen bez komplikací. Pouze občas, při silné osobní přecitlivělosti, se u pacienta mohou vyskytnout nežádoucí účinky:

• poškození trávicí funkce: zvracení, průjem, pálení žáhy, nevolnost a dyspepsie;
• poruchy postihující podkožní tkáně a epidermis: epidermální příznaky alergie se objevují sporadicky - vyrážky nebo svědění, stejně jako zesílení alopecie;
• poruchy postihující močový systém: občas dochází k potenciaci diurézy;
• problémy s dýchacím systémem: občas se objevuje dušnost;
• další příznaky: občas dochází k zesílení stávajících vestibulárních poruch.

Negativní projevy jsou dočasné a mizí po vysazení léku, bez použití dalších zvláštních opatření.

[ 13 ]

Předávkovat

Pokud je požito příliš mnoho léku, je třeba vyvolat zvracení, provést výplach žaludku a pacientovi podat aktivní uhlí. V případě potřeby je třeba provést symptomatickou léčbu.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakce s jinými léky

Současné užívání léku s perorální antikoncepcí a léky používanými v estrogenní substituční terapii může vést k oslabení terapeutické aktivity těchto léků.

Protože silymarin potlačuje aktivitu systému hemoproteinu P450, způsobuje zesílení účinku jednotlivých léků:

• antikoagulancia (včetně warfarinu s klopidogrelem);
• léky proti alergii (například fexofenadin);
• hypocholesterolemika (jako je lovastatin);
• antipsychotika (diazepam a alprozolam s lorazepamem);
• antimykotika (včetně ketokonazolu);
• některé látky používané při karcinomu (například vinblastin).

Podmínky skladování

Geparsil by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota – ne vyšší než 25 °C.

Skladovatelnost

Heparsil lze používat po dobu 24 měsíců od data prodeje léku.

Žádost pro děti

Zkušenosti s užíváním léku u dětí mladších 14 let jsou omezené, a proto se této věkové podskupině nepředepisuje.

Analogy

Analogy léku jsou Darsil, Legalon a Karsil se Siliborem, stejně jako Karsil Forte a Silibor Max.

Recenze

Geparsil dostává od pacientů dobré recenze - lék vykazuje vysokou terapeutickou účinnost a pomáhá léčit poruchy předepsané indikacemi. Nevýhody zahrnují vysokou cenu léku.