Candesar

Candesartan je antihypertenziv.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Candesara

Používá se ke snížení zvýšeného krevního tlaku a také v případech chronického srdečního selhání a systolické dysfunkce levé komory.

[ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách v množství 10 kusů uvnitř blistru. V krabičce - 1 takový blistr.

Farmakodynamika

Aktivní složkou léku je selektivní antagonista angiotenzinu-2. Mechanismus jeho léčivého účinku je založen na potlačení aktivity systému RAAS.

Candesartan je obvykle snášen bez komplikací. Neovlivňuje metabolické procesy.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Absorpční a distribuční procesy.

Po podání léku se složka kandesartan-cilexetilu přeměňuje na účinnou látku kandesartan. Jeho index biologické dostupnosti při perorálním podání roztoku kandesartan-cilexetilu je přibližně 40 %. Úroveň relativní biologické dostupnosti tabletové formy léku ve srovnání s roztokem je přibližně 34 % a její variabilita je extrémně nízká. Úroveň vypočítané biologické dostupnosti léku v tabletové formě je 14 %.

Vrcholové sérové hladiny léku jsou pozorovány 3–4 hodiny po podání. Sérové hladiny kandesartanu se lineárně zvyšují se zvyšujícími se dávkami v terapeutickém rozmezí.

Farmakokinetické parametry kandesartanu nezávisí na pohlaví pacienta.

Hodnoty AUC léčiva v séru se po současném podání s jídlem významně nemění.

Kandesartan se silně váže na plazmatické bílkoviny (přes 99 %). Distribuční objem látky je 0,1 l/kg.

Hodnoty biologické dostupnosti přípravku Candesartan se při užívání s jídlem nemění.

Metabolické procesy a vylučování.

Vylučování nezměněného kandesartanu probíhá žlučí a močí. Pouze malá část látky podléhá metabolismu v játrech (složka CYP2C9). Stávající informace získané z interakčních testů neprokazují, že by lék ovlivňoval prvky CYP2C9, stejně jako CYP3A4. Testy in vitro ukázaly, že lék neinteraguje in vivo s léky, jejichž metabolické procesy závisí na izoenzymech hemoproteinu P450 - CYP1A1 a CYP2A6, stejně jako CYP2C9 s CYP2C19 a CYP2D6, stejně jako CYP2E a CYP3A4. Terminální poločas látky je přibližně 9 hodin. Při opakovaném užívání léku není pozorována akumulace složky léku.

Celková clearance léčiva je přibližně 0,37 ml/minutu/kg; renální clearance je přibližně 19 ml/minutu/kg. Clearance látky v ledvinách se provádí glomerulární filtrací a aktivní tubulární sekrecí.

Po požití cilexetilu candesartanu, složky značené radioaktivním izotopem 14C, se přibližně 26 % dávky vyloučí močí ve formě kandesartanu a dalších 7 % jako neaktivní metabolit. Dalších 56 % kandesartanu se vylučuje stolicí (10 %) (ve formě neaktivního metabolitu).

[ 8 ]

Dávkování a aplikace

Výběr velikosti dávek přípravku Candesar se provádí individuálně pro každého pacienta. Doporučená počáteční dávka je 4-8 g denně.

Používejte Candesara během těhotenství

V prvním trimestru se nedoporučuje užívat inhibitory zpětného vychytávání angiotenzinu-2 (jedním z nich je kandesartan). Ve druhém a třetím trimestru je užívání léku kontraindikováno.

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné informace o užívání léku během kojení, nedoporučuje se jeho předepisování v tomto období. Je nutné používat alternativní léky, jejichž bezpečnost při užívání kojícími ženami byla spolehlivěji stanovena (to platí zejména pro kojení předčasně narozených dětí a novorozenců).

Kontraindikace

Je kontraindikováno předepisovat lék lidem s přecitlivělostí na jeho složky a těžkým onemocněním ledvin.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Vedlejší efekty Candesara

Užívání léku může vyvolat výskyt nežádoucích účinků: bolesti hlavy, bolesti zad, bolesti kloubů, průjem, bolesti svalů, závratě, dyspeptické příznaky a ztráta síly.

Předávkovat

V důsledku intoxikace se u pacienta objeví závratě, tachykardie a silný pokles krevního tlaku. K odstranění poruch se používají symptomatické postupy. Hemodialýza bude neúčinná.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakce s jinými léky

Klinické testy lékových interakcí byly provedeny s léky, jako je warfarin s glibenklamidem, hydrochlorothiazid s nifedipinem a digoxinem a perorální antikoncepce (jako je ethinylestradiol s levonorgestrelem) a enalapril. Nebyly pozorovány žádné klinicky významné terapeutické účinky.

Současné užívání s draslík šetřícími diuretiky, náhražkami soli obsahujícími draslík a také s doplňky draslíku nebo jinými léky (jako je heparin) může vést ke zvýšení hodnot draslíku. U takových kombinací léků je třeba hodnoty draslíku pečlivě sledovat.

Při kombinaci s ACE inhibitory a lithiovými léky byl pozorován reverzní nárůst hladin lithia v séru, stejně jako jeho toxicita. Takový účinek se může vyvinout při užívání ARA-II. Proto je kombinace přípravku Candesarpan s lithiem zakázána. Pokud je taková kombinace nezbytná, je třeba během léčby pečlivě sledovat hladiny lithia v krevním séru.

Užívání léku společně s NSAID (jako jsou selektivní inhibitory COX-2) a neselektivními NSAID, stejně jako s aspirinem (v dávkách > 3 g/den), může snížit jeho antihypertenzní účinek.

Stejně jako u ACE inhibitorů může kombinace léku s NSAID zvýšit pravděpodobnost oslabení funkce ledvin (může se rozvinout akutní selhání ledvin a může se zvýšit hladina draslíku v séru, zejména u lidí s již existující sníženou funkcí ledvin). Tato kombinace by měla být používána s opatrností, zejména u starších osob. Pacienti by měli konzumovat dostatek tekutin a funkce ledvin by měla být monitorována po zahájení kombinované terapie a poté pravidelně.

[ 14 ], [ 15 ]

Podmínky skladování

Candesar by měl být skladován na suchém místě mimo dosah dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

[ 16 ]

Skladovatelnost

Candesar lze používat po dobu 2 let od data výroby léku.

Žádost pro děti

Účinnost a bezpečnost léku u osob mladších 18 let nebyla stanovena. Z tohoto důvodu jej nelze této kategorii pacientů předepisovat.

Analogy

Mezi analogy léku patří léky jako Atacand a Cantab s Advantem, Kasarkem, Candecorem a Khizartem.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Recenze

Candesar dostává mnoho pozitivních ohlasů ohledně své terapeutické účinnosti.