Lamolep

Lamolep je antikonvulzivum.

Indikace Lamolep

Lék se používá v monoterapii i při komplexní léčbě generalizovaných a fokálních záchvatů (včetně epileptických záchvatů myoklonicko-astatické povahy) u dospívajících a dospělých.

Děti ve věku 2-12 let by měly užívat lék jako pomůcku při potlačování křečového syndromu.

Lamolep lze použít v monoterapii pouze po dosažení kontroly nad intenzitou a frekvencí záchvatů.

Používá se při léčbě typických forem absencí.

Pomáhá potlačovat depresivní fáze u dospělých trpících bipolární poruchou.

Formulář vydání

Je k dispozici ve formě tablet o dávce 25, 50 a 100 mg.

Farmakodynamika

Léčivo působí blokováním aktivity potenciálně závislých Na kanálů a navíc stabilizací stěn neuronů a potlačením procesů sekrece kyseliny 2-aminopentandiové, která je nejdůležitějším účastníkem procesů vzniku epileptických záchvatů.

Farmakokinetika

Absorpce lamotriginu ve střevě je poměrně rychlá a úplná. Maximální plazmatické hladiny jsou pozorovány přibližně 2,5 hodiny po perorálním podání tablety. Vrchol se prodlužuje při užití s jídlem, ale rychlost absorpce tím není ovlivněna.

Perorální dávkování až do 450 mg má lineární farmakokinetiku. Intraplazmatická syntéza proteinů je přibližně 55 % a distribuční objem je 0,92–1,22 l/kg.

Látka je metabolizována enzymem glukuronyltransferázou. Farmakokinetické parametry jiných antikonvulziv nesouvisí s lamotriginem. Průměrná rychlost clearance látky u dospělých je 39±14 ml/min.

Během metabolismu se látka rozkládá na glukuronidy, které se vylučují močí. Méně než 10 % nezměněné látky se vylučuje močí a další 2 % stolicí. Poločas rozpadu, stejně jako rychlost clearance léku, nezávisí na dávce požité látky.

U dětí (zejména mladších 5 let) je clearance léku v poměru k hmotnosti vyšší. Ve srovnání s dospělým má dítě také kratší poločas léku.

Průměrné hodnoty koeficientu clearance léku u osob s chronickým selháním ledvin a osob podstupujících hemodialýzu jsou 0,42 ml/minutu/kg (u osob s CRF), 0,33 ml/minutu/kg (v případě užívání mezi hemodialýzami) a 1,57 ml/minutu/kg (u osob podstupujících hemodialýzu). V poměru k tomu jsou průměrné hodnoty poločasu 42,9/57,4/13 hodin.

Čtyřhodinová hemodialýza umožňuje odstranění přibližně 20 % lamotriginu. Pokud má tedy osoba onemocnění ledvin, počáteční dávka léku se stanoví s ohledem na standardní schéma užívání antikonvulziv. Pokud se objeví závažná dysfunkce ledvin, udržovací dávka se sníží.

Průměrné hodnoty koeficientu clearance léku u osob s dysfunkcí jater (stadium A, B nebo C dle Childa-Pugha) jsou 0,31/0,24/0,1 ml/minutu/kg.

Dávkování a aplikace

Lamolep se má užívat bez žvýkání, tableta se polyká celá. Protože jsou tablety rozpustné, lze je zapít malým množstvím tekutiny.

Při změně velikosti dávky u dítěte mladšího 12 let nebo v případě problémů s vylučovací funkcí, tj. když se užívaná dávka liší velikostí od účinné látky celé tablety, je nutné použít minimální účinné části léku.

Monoterapie epilepsie u dospívajících a dospělých se provádí podle následujícího schématu: v prvních 2 týdnech léčby se užívá 25 mg léku jednou denně a v následujících 2 týdnech 50 mg ve stejné frekvenci. Poté se dávka titruje, dokud není dosaženo maximálního léčebně významného účinku. Udržovací léčba se provádí dávkami 100–200 mg/den a u některých pacientů může dosáhnout až 500 mg.

Při užívání v kombinaci s valproátem sodným během epileptického syndromu je nutné mírně snížit dávku přípravku Lamolep. Lék by měl být užíván během prvních 2 týdnů v dávce 25 mg obden a poté denně ve stejné dávce po dobu dalších 2 týdnů. Poté se denní dávka léku zvýší o 25–50 mg a užívá se, dokud nedojde ke zlepšení. Stabilizační dávka je 100–200 mg/den (dávka se rozdělí do 2 dávek).

Komplexní léčba epileptických záchvatů, která kromě Lamolepy zahrnuje i léky stimulující aktivitu jaterních enzymů, vyžaduje užívání 50 mg léku denně během prvních 2 týdnů. Během dalších 14 dnů se velikost dávky zdvojnásobí. Měsíc po zahájení kúry dosáhne denní dávky léku 100 mg, která se užívá ve 2 dávkách. Pro udržení léčebného účinku se užívá 200-400 mg léku denně.

Počáteční dávka léku pro děti ve věku 2-12 let v kombinaci s valproátem sodným nebo jinými antikonvulzivy je 0,15 mg/kg denně. Lék se užívá v těchto dávkách po dobu 14 dnů. Během dalších 14 dnů je nutné užívat 0,3 mg/kg/den. Dávkování léku se poté zvyšuje každý den o 0,3 mg/kg, dokud se nedostaví zlepšení. V tomto případě velikost udržovacích dávek dosahuje 1-1,5 mg/kg/den při 2násobném podání. U této kategorie pacientů by maximální denní dávka neměla překročit 200 mg.

Při kombinaci léku s jinými antikonvulzivy (včetně stimulátorů aktivity jaterních enzymů) by děti ve věku 2–12 let měly nejprve (po dobu 14 dnů) užívat 0,6 mg/kg denně a poté dalších 14 dnů 1,2 mg/kg denně. Dávkování se poté titruje, dokud není dosaženo stabilního účinku léku.

Kombinovaná léčba bipolární poruchy přípravkem Lamictal a antikonvulzivy (zpomalující aktivitu jaterních enzymů) u dospívajících a dospělých začíná užíváním 25 mg léku obden po dobu 14 dnů. V následujících 14 dnech je nutné užívat lék ve stejné dávce, ale každý den. Stabilizační dávka je 100 mg. Neměla by překročit maximální denní dávku, která je 200 mg.

Při kombinaci léku s aktivátory jaterních enzymů je nutné jeho dávku zdvojnásobit (ve srovnání s kombinovanou terapií s léky, které inhibují jaterní proteázy).

Pokud nejsou známy parametry interakce mezi lékem a jinými předepsanými antikonvulzivy, měl by být použit léčebný režim podobný monoterapeutickému.

[ 1 ]

Používejte Lamolep během těhotenství

Výsledky testů ukazují, že při monoterapii v 1. trimestru nebylo zjištěno žádné zvýšení celkové pravděpodobnosti vrozených anomálií, ale jednotlivé zdroje ukazují nárůst situací, kdy jsou pozorovány anomálie v ústní dutině. Z tohoto důvodu je Lamolep povolen během těhotenství pouze v případech, kdy je pravděpodobnost přínosu pro ženu vyšší než riziko negativních účinků na plod.

V mateřském mléce se nacházejí variabilní hladiny lamotriginu a celková hladina léku v kojenci může někdy dosáhnout až 50 % hladiny látky v těle matky, a proto lze očekávat rozvoj lékových účinků léku. V tomto ohledu je nutné pečlivě zhodnotit přínos kojení a riziko nežádoucích účinků u kojence.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikací užívání léku jsou osoby, které trpí intolerancí na složky léku.

Lamolep by měl být u osob s renální insuficiencí používán s opatrností.

Vedlejší efekty Lamolep

Užívání léku může způsobit určité nežádoucí účinky:

• kožní léze: mohou se vyvinout exantémy alergického typu, někdy vedoucí k TEN nebo Stevens-Johnsonovu syndromu;
• poruchy hematopoetických funkcí: snížení buněčného obsahu v hematopoetických zárodcích;
• poruchy imunity: rozvoj lymfadenopatie a navíc příznaky hematopoetické choroby;
• Dysfunkce CNS: problémy se zrakem, vědomím a rovnováhou. Při náhlém vysazení léku se může objevit abstinenční syndrom - ve formě zvýšené frekvence záchvatů;
• problémy s gastrointestinálním traktem a hepatobiliárním systémem: poruchy střev, projevy dyspepsie a snížená aktivita jaterních enzymů.

Při užívání nedostatečně účinné dávky léku je možná tvorba kalu z krevních buněk uvnitř cév a rozvoj rabdomyolýzy nebo MODS.

Předávkovat

Otrava přípravkem Lamolep může způsobit nevolnost se závratěmi, problémy s koordinací nebo viděním, kranialgii a ztrátu vědomí.

K odstranění příznaků předávkování je nutné provést detoxikační postupy, včetně výplachu žaludku.

Interakce s jinými léky

Vzhledem ke kompetitivnímu jaternímu metabolismu snižuje užívání s valproátem sodným rychlost absorpce přípravku Lamolep.

Kombinace léku s karbamazepinem zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Antikonvulziva, hormonální antikoncepce a paracetamol zdvojnásobují rychlost metabolismu a vylučování Lamolepy.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Lamolep by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota – ne více než 30 °C.

Skladovatelnost

Lamolep je povolen k užívání po dobu 3 let od data výroby léčivého přípravku.

Recenze

Lamolep má poměrně protichůdné recenze, ve kterých neexistuje jasně pozitivní ani negativní názor na lék, jeho bezpečnost a účinnost. To je dáno tím, že složkou léku je lamotrigin a takové léky musí být vybírány individuálně - jak velikost dávky, tak samotné léky.

Lidé, kteří shledali Lamolep vhodným, ho považují za poměrně účinný lék. Mezi negativními aspekty se často objevují negativní reakce ve formě kožních vyrážek, které obvykle samy odezní.