Langerin

Langerin je perorální antidiabetikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikace Langerina

Zobrazeno pro:

• diabetes mellitus 2. typu (nezávislý na hladině inzulínu), pokud dietní léčba nepřinesla výsledky, zejména u lidí trpících obezitou;
• monoterapie nebo kombinovaná terapie s jinými perorálními antidiabetiky nebo s inzulinem používaným u dospělých;
• monoterapie nebo v kombinaci s inzulinem, používaná u dětí ve věku 10 let a starších.

[ 7 ]

Formulář vydání

K dispozici v tabletách po 10 kusech v 1 blistru. Uvnitř balení jsou 3, 6 nebo 9 blistrů s tabletami.

Langerin 1000. 1 tableta Langerinu 1000 obsahuje 1000 mg metformin-hydrochloridu, což odpovídá 780 mg metforminu.

Langerin 500. Uvnitř tablety Langerin 500 je 500 mg metformin hydrochloridu. Tento ukazatel odpovídá hladině 390 mg metforminu.

Langerin 850. Jedna tableta Langerinu 850 obsahuje 850 mg metformin-hydrochloridu, což je 662,9 mg látky metformin.

[ 8 ]

Farmakodynamika

Metformin pomáhá snižovat hyperglykémii, ale nevyvolává hypoglykémii. Liší se od sulfonylurey tím, že nezpůsobuje sekreci inzulínu a u zdravých lidí nevyvolává hypoglykemický účinek. Snižuje jak počáteční hladinu cukru v plazmě, tak i jeho hladinu po jídle.

Látka působí třemi způsoby:

• pomáhá snižovat produkci glukózy v játrech, zpomaluje procesy glykogenolýzy a také glukoneogeneze;
• podporuje lepší příjem a odstraňování periferní glukózy ve svalech, čímž zvyšuje citlivost těla na inzulín;
• inhibuje vstřebávání glukózy ve střevě.

Metformin indukuje vazbu glykogenu uvnitř buněk působením na glykogensyntázu. Spolu s tím také zvyšuje kapacitu membránového transportéru glukózy (GLUT).

Bez ohledu na vliv na hladinu cukru má metformin pozitivní vliv na metabolismus lipidů – snižuje hladinu celkového cholesterolu, stejně jako hladinu triglyceridů a lipoproteinů s nízkou hustotou.

Zvyšuje citlivost na inzulín v periferních tepnách a také buněčné odstraňování glukózy. Zpomaluje proces jaterní glukoneogeneze. Inhibuje vstřebávání sacharidů ve střevě.

Farmakokinetika

Metformin se po užití téměř úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu, přičemž asi 20-30 % látky se vylučuje stolicí. Doba dosažení vrcholu je 2,5 hodiny, biologická dostupnost dosahuje asi 50-60 %. Pokud se lék užívá s jídlem, absorpce léčivé látky se zpomaluje a oslabuje.

S plazmatickými bílkovinami se syntetizuje velmi slabě. Malá část metforminu přechází do erytrocytů. Vrcholová hodnota v krvi je nižší než stejná hodnota v plazmě a obou hodnot je dosaženo současně. Erytrocyty jsou s největší pravděpodobností sekundární cestou distribuce léčiva. Průměrná hodnota distribučního objemu se obvykle pohybuje v rozmezí 63-276 l.

Metformin se vylučuje močí v nezměněné formě. Léčivo neobsahuje žádné produkty rozpadu.

Intrarenální clearance metforminu je >400 ml/min, což naznačuje, že jeho vylučování probíhá glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Poločas rozpadu látky dosahuje přibližně 6,5 hodiny. V případě renální dysfunkce se rychlost clearance snižuje v závislosti na clearance kreatininu. V důsledku toho se poločas rozpadu prodlužuje a plazmatická hladina metforminu se zvyšuje.

Dávkování a aplikace

U dospělých se provádí monoterapie nebo kúra v kombinaci s jinými perorálními antidiabetiky s počáteční dávkou 500-850 mg dvakrát/třikrát denně s jídlem nebo bezprostředně po jídle.

Po 10-15 dnech by měla být dávka upravena s ohledem na hladinu cukru v krvi. Zároveň pomalé zvyšování dávky může snížit frekvenci negativních reakcí z gastrointestinálního traktu.

Je povoleno konzumovat maximálně 3000 mg denně, přičemž tuto dávku rozdělte na 3 dávky.

Při přechodu z jiného perorálního antidiabetika na Langerin je třeba předchozí léčbu vysadit a okamžitě zahájit léčbu výše uvedeným dávkováním metforminu.

V kombinaci s inzulinem: pro účinnější kontrolu glykémie je povoleno kombinovat inzulin s metforminem. V tomto případě bude počáteční dávka Langerinu 500 nebo 850 mg denně (ve 2-3 dávkách) a dávka inzulinu se upraví s ohledem na hladinu cukru.

Děti starší 10 let v případě monoterapie nebo v kombinaci s inzulinem: na začátku je dávka 500 nebo 850 mg jednou denně s jídlem nebo po jídle. Po 10–15 dnech se dávka upraví s ohledem na hladinu cukru v krvi. Pro snížení frekvence negativních účinků na gastrointestinální trakt se doporučuje dávku zvyšovat pomalu.

Je povoleno užívat maximálně 2000 mg denně, což je rozděleno do 2-3 dávek.

Délka trvání kurzu je stanovena v závislosti na závažnosti patologie.

Používejte Langerina během těhotenství

Během plánování těhotenství a také pokud k otěhotnění dojde během užívání léku, je nutné jej přestat užívat a poradit se s lékařem, který předepíše vhodnou léčbu inzulínem.

Nejsou k dispozici žádné informace o tom, zda metformin přechází do mateřského mléka, proto je užívání léku během kojení zakázáno. Pokud je užívání přípravku Langerin stále nutné, je nutné přerušit kojení po dobu trvání léčby.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• přítomnost intolerance na metformin nebo jiné složky léku;
• stav kómatu, diabetická ketoacidóza a také diabetické kóma;
• renální dysfunkce (clearance kreatininu
• akutní stavy, které se vyvíjejí s rizikem renální dysfunkce, závažná stadia infekčních patologií, šok, dehydratace, stejně jako užívání léku během radioizotopového nebo rentgenového vyšetření, při kterém je pacientovi podávána kontrastní látka obsahující jód;
• akutní nebo chronické formy patologií schopných způsobit hypoxii (včetně respiračního nebo srdečního selhání, šoku a akutního infarktu myokardu);
• velké chirurgické zákroky;
• dysfunkce jater, alkoholismus a akutní otrava alkoholem;
• stav horečky nebo hypoxie (infekční procesy v ledvinách, onemocnění průdušek a plic, stejně jako sepse);
• přítomnost laktátové acidózy (i v anamnéze);
• děti do 10 let;
• dodržování nízkokalorické diety (konzumace méně než 1000 kalorií denně).

Také by neměl být předepisován osobám starším 60 let, které vykonávají těžkou fyzickou práci, protože to zvyšuje riziko laktátové acidózy.

Vedlejší efekty Langerina

V důsledku užívání léku se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• orgány nervového systému: často dochází k narušení chuťových vjemů;
• Trávicí systém: často se vyskytují gastrointestinální poruchy (zvracení, bolesti břicha, průjem, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, nadýmání a kovová chuť v ústech). Tyto reakce se obvykle objevují v rané fázi užívání drog a obvykle o něco později samy odezní. Riziku těchto poruch lze předejít užíváním léku 2–3krát denně s jídlem nebo bezprostředně po něm. Postupné zvyšování dávkování může také zabránit rozvoji gastrointestinálních problémů;
• hematopoetický systém: megaloblastická forma anémie je pozorována občas;
• podkožní tkáň a kůže: občas se vyskytuje svědění, alergické reakce, stejně jako kopřivka a erytém;
• Poruchy trávicího traktu a metabolismu: občas se rozvíjí laktátová acidóza. V případě dlouhodobého užívání metforminu je absorpce kyanokobalaminu oslabena a jeho hladina v plazmě klesá. Tento faktor je třeba vzít v úvahu při léčbě pacientů s megaloblastickou anémií;
• játra: mohou se občas objevit odchylky od normálních hodnot jaterních funkcí a může se rozvinout hepatitida; tyto projevy odezní po vysazení metforminu.

[ 9 ]

Předávkovat

V případě užití metforminu v množství 85 g se hypoglykémie nevyvinula, ačkoliv se objevila laktátová acidóza.

Pokud se taková porucha vyskytne, je nutné okamžitě přerušit užívání léku, okamžitě hospitalizovat pacienta a poté po stanovení hladiny laktátu objasnit diagnózu. Nejúčinnější metodou vylučování metforminu laktátem je hemodialýza. Kromě toho je nutná terapie zaměřená na odstranění příznaků poruchy.

Interakce s jinými léky

Alkoholické nápoje se nedoporučuje užívat v kombinaci. Riziko vzniku laktátové acidózy je obzvláště vysoké při akutní otravě alkoholem, která je kombinována se selháním jater, hladověním nebo podvýživou. Během léčby přípravkem Langerin je nutné se zdržet konzumace alkoholických nápojů a léků obsahujících alkohol.

Kontrastní látky obsahující jód - pokud se s nimi kombinují, může se zvýšit pravděpodobnost selhání jater, v důsledku čehož se začne hromadit metformin a zvýší se riziko laktátové acidózy.

Podávání metforminu by mělo být vysazeno 48 hodin před vyšetřením, poté by mělo být znovu zahájeno nejméně 48 hodin po zákroku a znovu zahájeno až po vyhodnocení funkce ledvin.

Kombinaci s danazolem je třeba se vyhnout, aby se zabránilo jeho hyperglykemickým účinkům. Pokud není možné užívání danazolu ukončit, je třeba upravit dávkování metforminu během léčby a po ní a sledovat také hladinu glykémie.

Diuretika, kortikosteroidy s lokálním a systémovým účinkem a β-2-sympatomimetika mají hyperglykemický účinek. Pacienti by měli být na to upozorněni a glykémie by měla být co nejčastěji monitorována, zejména v počáteční fázi užívání těchto léků. Během kombinované léčby, stejně jako po jejím ukončení, je nutné upravit dávku přípravku Langerin s ohledem na hladinu glukózy.

ACE inhibitory jsou schopny snižovat glykemický index. V případě potřeby je nutné upravit dávkování antidiabetika v případě kombinace s tímto lékem nebo při jeho vysazení.

Vysoké dávky chlorpromazinu (100 mg denně) zvyšují hladinu cukru v krvi a oslabují uvolňování inzulínu. V případech užívání neuroleptik a také po vysazení těchto léků je nutné upravit dávkování Langerinu a sledovat hladinu glykémie.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. Měl by být uchováván mimo dosah malých dětí.

[ 12 ]

Skladovatelnost

Langerin je povolen k užívání po dobu 5 let od data vydání léku.

[ 13 ]