Lansoprol

Lansoprol je inhibitor protonové pumpy.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Lansoprola

Zobrazeno pro:

• benigní forma dvanáctníkového nebo žaludečního vředu (také spojená s užíváním NSAID);
• rozvoj GERD;
• ulcerogenní adenom slinivky břišní;
• eliminace mikroorganismu Helicobacter pylori (v kombinaci s užíváním antibiotik).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Vyrábí se v kapslích po 7 kusech v blistru (balení obsahuje 2 nebo 4 blistry). Na 1 blistru může být také 14 kapslí (v tomto případě bude v balení 1 nebo 2 blistry). Někdy blistr obsahuje 4 kapsle (v tomto případě bude jedno balení obsahovat 1 blistr).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Lansoprazol inhibuje aktivní působení protonové pumpy H ⁺ K ⁺ ATPázy uvnitř parietálních buněk žaludeční sliznice. To umožňuje léku potlačit proces produkce žaludeční kyseliny, ke kterému dochází v závěrečné fázi, a snížit její kyselost a množství v žaludeční šťávě. Díky těmto účinkům se významně snižuje negativní vliv žaludeční šťávy na sliznici.

Síla potlačení aktivity závisí na délce léčebného procesu a také na velikosti dávky léku. I při jednorázové dávce 30 mg léku je sekrece žaludeční šťávy potlačena přibližně o 70–90 %. Lansoprazol začíná působit přibližně 1–2 hodiny po podání. Účinek dávky léku trvá 1 den.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Látka se vstřebává ve střevě. Vrcholová plazmatická hladina u dobrovolníků, kteří užili 30 mg léku, byla 0,75–1,15 mg/l a dosažení této hladiny trvalo 1,5–2 hodiny. Plazmatické hodnoty a biologická dostupnost závisí na individuálních charakteristikách člověka, takže se nemění v závislosti na četnosti užívání drogy.

Léčivo je syntetizováno z 98 % s bílkovinami.

Lansoprazol se vylučuje žlučí a močí (výhradně ve formě produktů rozpadu - lansoprazolsulfon s hydroxylansoprazolem). Močí se vylučuje přibližně 21 % léčiva denně.

Poločas rozpadu je 1,5 hodiny. Tato doba se prodlužuje u osob s těžkou poruchou funkce jater a u starších pacientů (nad 69 let). V případě poruchy funkce ledvin zůstává rychlost absorpce léčivé látky téměř nezměněna.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně. Dávkování je obvykle 30 mg jednou denně (30–40 minut před jídlem). Tobolka se zapíjí vodou (150–200 ml) bez žvýkání. Pokud není možné lék užít tímto způsobem, lze tobolku otevřít a poté prášek uvnitř rozpustit v jablečné šťávě (stačí 1 plná lžička) a poté ihned spolknout bez žvýkání směsi. Podobný postup se provádí i při podávání léku nasogastrickou sondou.

Pokud jde o délku terapeutického cyklu, stejně jako o velikosti dávek, určuje je ošetřující lékař s přihlédnutím k povaze patologie a klinickému obrazu.

Denně nelze užít více než 60 mg léku a u osob s poruchami funkce jater - ne více než 30 mg. U osob s ulcerogenním adenomem slinivky břišní může být dávka zvýšena.

Pokud potřebujete užívat 2 denní dávky, musíte jednu z nich užít ráno před snídaní a druhou večer před večeří.

Pokud lék neužíváte v předepsané době, musíte tobolku užít co nejdříve po uplynutí této doby. Pokud však do užití další tobolky zbývá málo času, nemusíte vynechanou dávku užívat.

V případě dvanáctníkového vředu: aktivní fáze onemocnění se léčí dávkou 30 mg jednou denně po dobu 0,5–1 měsíce. V případě vředů způsobených NSAID je dávkování stejné jako výše a doba léčby je 1–2 měsíce.

Pro prevenci vředů způsobených dlouhodobým užíváním NSAID, osoby z rizikové kategorie (starší 65 let nebo s anamnézou dvanáctníkového vředu nebo gastritidy) - denní dávka je 15 mg. Pokud nedojde k žádnému účinku, měla by být zvýšena na 30 mg.

Benigní forma žaludečního vředu: při odstraňování aktivní fáze je nutné užívat 30 mg léku denně jednou po dobu 2 měsíců. Během léčby vředů vzniklých v důsledku užívání NSAID se lék ve stejné dávce užívá po dobu 1-2 měsíců.

Pro léčbu GERD: doporučuje se užívat 15-30 mg denně. Při takové léčbě se stav rychle zlepšuje. Zvažuje se také individuální dávkování. Pokud nedojde ke zlepšení po 1 měsíci užívání léku v denní dávce 30 mg, je nutné další vyšetření.

V případě léčby těžké nebo středně těžké ezofagitidy je nutné užívat 30 mg léku jednou denně během prvního měsíce. Pokud se patologie během stanovené doby neodstraní, lze léčbu prodloužit o další měsíc.

Pro dlouhodobou prevenci relapsu erozivní ezofagitidy je jednorázová denní dávka 15–30 mg. Účinnost a bezpečnost udržovací léčby těmito dávkami po dobu 12 měsíců byla potvrzena.

Zničení mikroba Helicobacter pylori: užívejte 30 mg léku ráno a večer (obojí před jídlem). Tobolky by se měly užívat po dobu 1-2 týdnů v kombinaci s antibiotiky v souladu se zvoleným léčebným režimem.

Ulcerogenní adenom slinivky břišní: dávkování se stanoví individuálně s ohledem na to, že bazální rychlost sekrece kyseliny není vyšší než 10 mmol/hod. Na začátku léčby se doporučuje užívat 60 mg jednou denně před ranním jídlem. V případě užívání více než 120 mg denně by se měla polovina dávky užít před snídaní a druhá část před večeří. Kúra trvá, dokud příznaky onemocnění nezmizí.

[ 23 ], [ 24 ]

Používejte Lansoprola během těhotenství

Lék se nepředepisuje těhotným ženám ani kojícím ženám. Pokud je nutné lék užívat během kojení, je třeba kojení po dobu léčby přerušit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přecitlivělost na lansoprazol nebo jiné složky léku;
• kombinované užívání s atazanavirem;
• přítomnost maligních nádorů v trávicím traktu;
• dětství.

[ 19 ], [ 20 ]

Vedlejší efekty Lansoprola

Během léčby se často objevují zprávy o průjmu (nejčastěji), nevolnosti a bolestech břicha. Často se vyskytují i bolesti hlavy. Mezi další nežádoucí účinky patří:

• orgány kardiovaskulárního systému: rozvoj vazodilatace, angina pectoris, infarkt myokardu, šok, stejně jako palpitace a cerebrovaskulární změny, stejně jako zvýšení/snížení krevního tlaku;
• Trávicí trakt: zvracení nebo zácpa, anorexie, cholelitiáza, kardiospasmus, hepatitida s hepatotoxicitou a žloutenka. Může se také rozvinout žízeň a sucho v ústech, kandidóza uvnitř trávicího traktu (na sliznicích), říhání, poruchy polykání, stenóza jícnu a nadýmání. Mohou se objevit dyspeptické příznaky, žaludeční polypy, ezofagitida, kolitida s gastroenteritidou a změny barvy stolice. Kromě toho se mohou objevit: zvracení s krví, krvácení do gastrointestinálního traktu nebo konečníku, zhoršení nebo zvýšení chuti k jídlu, zvýšené slinění, stomatitida, meléna, pankreatitida s glositidou, ulcerózní kolitida, poruchy chuti a tenezmus.
• metabolické procesy: rozvoj hypomagnezémie;
• orgány endokrinního systému: výskyt strumy, rozvoj diabetes mellitus, stejně jako hyper- nebo hypoglykémie;
• lymfatický a hematopoetický systém: rozvoj anémie (také její hemolytické nebo aplastické formy), agranulocytózy, neutro-, trombocyto-, leukopenie a pancytopenie, stejně jako eozinofilie, hemolýza a trombotické, stejně jako trombocytopenické formy purpury;
• kosterní a svalová struktura: bolest svalů nebo kloubů, artritida, muskuloskeletální bolest;
• orgány nervového systému: výskyt amnézie, závratí, halucinací, stejně jako pocity strachu, deprese, apatie, nervozity a nepřátelství. Kromě toho se objevuje ospalost nebo nespavost, zvýšená podrážděnost, závratě, parestézie s třesem, hemiparéza a zmatenost. Objevují se mdloby a duševní poruchy, snižuje se libido;
• dýchací soustava: výskyt kašle, dušnosti, škytavky, rozvoj rýmy, astmatu a faryngitidy. Infekční procesy se vyskytují také v dolních a horních dýchacích cestách (pneumonie a bronchitida), krvácení z nosu a v plicích;
• podkožní tkáň s kůží: Lyellův a Stevens-Johnsonův syndrom, Quinckeho edém, akné, erythema multiforme, vypadávání vlasů, vyrážky se svěděním a kopřivkou, hyperémie obličeje, fotofobie, petechie, purpura a zvýšené pocení;
• smyslové orgány: bolest očí, problémy s řečí, rozvoj hluchoty nebo zánětu středního ucha, rozmazané vidění, poruchy zorného pole, poruchy chuťových pohárků, tinnitus;
• orgány urogenitálního systému: tubulointersticiální nefritida (může se vyvinout v selhání ledvin), tvorba ledvinových kamenů, problémy s močením, albuminurie nebo hematurie s glukosurií, rozvoj impotence, menstruační nepravidelnosti, bolest v mléčných žlázách, zvětšení mléčných žláz nebo gynekomastie;
• při trojité terapii s použitím klarithromycinu, lansoprazolu a amoxicilinu: nejčastěji během 2 týdnů se pozoruje průjem, změny chuti a bolesti hlavy; při dvojité terapii kombinací lansoprazolu a amoxicilinu: rozvoj bolestí hlavy a průjmu. Tyto projevy jsou krátkodobé a odezní bez ukončení léčby;
• Údaje z analýzy: zvýšení ALP, ALT s AST, stejně jako globulinů, kreatininu a γ-GTP, stejně jako nerovnováha v poměrech albuminů s globuliny. Současně dochází ke snížení/zvýšení indexu leukocytů, eozinofilii s bilirubinémií a hyperlipidemií, stejně jako ke změně počtu erytrocytů. Kromě toho se snižuje/zvyšuje index elektrolytů, snižuje/zvyšuje cholesterol, zvyšují se hodnoty močoviny nebo draslíku, snižuje se hemoglobin, zvyšují se glukokortikoidy nebo lipoproteiny s nízkou hustotou. Možné je zvýšení hodnot gastrinu, snížení/zvýšení hladin krevních destiček a také pozitivní výsledek testu na skrytou krev. V moči - rozvoj hematurie, albuminurie nebo glukosurie, stejně jako výskyt solí. Existují informace o zvýšení hodnot jaterních enzymů (3krát vyšší než maximální normální limit) do konce léčebné kúry, ale bez rozvoje žloutenky;
• jiné: anafylaxe, anafylaktoidní projevy, rozvoj kandidózy, astenie, horečka. Kromě toho se objevuje také zvýšená únava, otok, bolest hrudní kosti, zápach z úst, rozvoj chřipkového syndromu, infekční procesy a také pocit slabosti.

[ 21 ], [ 22 ]

Interakce s jinými léky

Lansoprol, stejně jako jiné inhibitory protonové pumpy, snižuje hladinu atazanaviru (látky, která inhibuje HIV proteázu), jehož absorpce závisí na úrovni kyselosti žaludku, a proto to může ovlivnit terapeutické vlastnosti atazanaviru a zároveň způsobit rezistenci vůči HIV infekci. V důsledku toho je kombinování výše uvedených léků zakázáno.

Lansoprazol může zvýšit plazmatickou hladinu léků metabolizovaných CYP3A4 (léky jako warfarin s indomethacinem, antipyrin, fenytoin, diazepam s ibuprofenem, klarithromycin, propranolol, terfenadin nebo prednisolon).

Léky, které inhibují funkci 2C19 (jako je fluvoxamin), významně zvyšují plazmatickou hladinu lansoprolu (4násobně). Pokud se tedy kombinují, je nutné upravit dávku lansoprolu.

Induktory prvků 2C19, stejně jako CYP3A4 (jako je třezalka tečkovaná nebo rifampicin), mohou významně snížit plazmatický index lansoprazolu. Kombinace těchto léků vyžaduje úpravu dávkování lansoprazolu.

Lansoprazol dlouhodobě potlačuje proces žaludeční sekrece, a proto může teoreticky ovlivnit biologickou dostupnost léků, u kterých je pro absorpci důležitá hladina pH (jako jsou digoxin, ketokonazol a ampicilin estery s itrakonazolem a solemi železa).

Současné užívání s digoxinem může zvýšit jeho plazmatickou hladinu. Proto je při kombinaci těchto léků nutné neustálé sledování hladin digoxinu a následná úprava dávky (v případě potřeby a také po ukončení užívání lansoprazolu).

Kombinace s antacidy nebo sukralfátem může snížit biologickou dostupnost lansoprazolu, proto by měl být sukralfát užíván nejméně 1 hodinu po užití těchto léků.

Současné podávání s teofylinem (prvky CYP1A2 a CYP3A) mírně zvyšuje clearance teofylinu (až o 10 %), ale zároveň je léčebně významná interakce mezi léky nepravděpodobná. Pro udržení hladiny teofylinu v léčebně účinných hodnotách však může být někdy nutná úprava dávkování v počáteční fázi nebo po ukončení užívání lansoprazolu.

Lansoprazol nemá žádný vliv na farmakokinetické vlastnosti warfarinu ani na jeho protrombinový čas.

Zvýšení INR a PT může způsobit krvácení a v nejhorších případech i smrt.

Kombinace lansoprazolu s takrolimem může zvýšit jeho plazmatickou hladinu. To platí zejména pro osoby po transplantaci orgánů. Proto je nutné sledovat plazmatické hladiny takrolimu na začátku léčby a poté po ukončení léčby lansoprazolem.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek se uchovává mimo dosah dětí. Teplota nesmí překročit 25 °C.

[ 29 ], [ 30 ]

Skladovatelnost

Lansoprol je povolen k užívání po dobu 3 let od data vydání léku.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]