Lansoprol

Lansoprol je inhibitor "protonové pumpy".

[1], [2], [3]

Indikace Lansoprola

Indikováno, kdy:

• benigní forma duodenálního vředu nebo žaludečního vředu (také spojená s užíváním NSAID);
• rozvoj GERD;
• ulcerogenní pankreatický adenom;
• eliminaci mikroorganismu Helicobacter pylori (spolu s antibiotiky).

[4], [5], [6], [7], [8]

Formulář vydání

K dispozici v 7 kapslích na blistr (v balení obsahuje 2 nebo 4 blistrové desky). Také na prvním blistru může být 14 tobolek (v tomto případě bude ve svazku 1 nebo 2 blistrové destičky). Někdy se blistr skládá ze 4 tobolek (jeden obal bude obsahovat 1 blistr).

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Farmakodynamika

Lansoprazol potlačuje aktivní působení H  ⁺ K  ⁺ ATPázy protonové pumpy uvnitř parietálních buněk žaludeční sliznice. To umožňuje léku potlačit proces produkce žaludeční kyseliny v konečném stádiu a snižuje jeho kyselost a množství uvnitř žaludeční šťávy. Kvůli takovým účinkům se negativní účinek žaludeční šťávy na sliznici významně snižuje.

Síla inhibice aktivity závisí na délce léčby, jakož i na velikosti dávky léčiva. I při jediném příjmu 30 mg léčiva je potlačení sekrece žaludeční šťávy přibližně 70 až 90%. Lansoprazol začne působit asi 1-2 hodiny po užití. Účinek dávky léků trvá 1 den.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Farmakokinetika

Absorpce látky probíhá uvnitř střeva. Maximální plazmatický index u dobrovolníků, kteří užívali 30 mg LS, činil 0,75-1,15 mg / l a bylo dosaženo 1,5-2 hodin. Hodnoty plazmy a úroveň biologické dostupnosti závisí na individuálních vlastnostech osoby, takže se nemění v závislosti na frekvenci užívání drog.

S proteinem je léčivo syntetizováno na 98%.

Vylučování lansoprazolu se vyskytuje s žlučou, stejně jako s močí (výhradně ve formě produktů rozkladu - lansoprazolsulfon s hydroxylansoprazolem). Asi 21% léku se vylučuje denně močí.

Poločas trvá 1,5 hodiny. Toto období se prodlužuje u osob s těžkými poruchami jater, stejně jako u starších pacientů (starších 69 let). Při poruchách funkce ledvin se absorpce účinné látky téměř nezmění.

[25], [26], [27], [28], [29], [30]

Dávkování a aplikace

Používá se perorálně. V zásadě je dávka 30 mg jednou denně (před jídlem po dobu 30-40 minut). Kapsule je třeba konzumovat promýváním vodou (150-200 ml) bez žvýkání. Pokud to není možné použití látky podobným způsobem, je možnost zveřejnit kapsle, a potom se v něm bylo rozpuštěno v jablečné šťávy prášek (1 dostatečně plné lžíce) a ihned poté spolknuta bez žvýkání v této směsi. Podobný postup se provádí, když je lék podáván nazogastrickou trubicí.

Pokud jde o délku trvání terapeutického kurzu, stejně jako o velikosti dávek, jsou určeny ošetřujícím lékařem s ohledem na povahu průběhu patologie a klinický obraz.

Během dne nemůžete užívat více než 60 mg LS a u lidí s poruchami jater - ne více než 30 mg. Dávky mohou být zvýšeny u lidí s ulcerogenním pankreatickým adenomem.

Pokud potřebujete užívat 2-denní dávky, musíte je pít jeden z nich ráno, před snídaní a druhý - večer před večeří.

V případě nepoužívání léčivých přípravků v předepsané době je nutno kapsle pít co nejdříve po této době. Pokud však není dostatek času na konzumaci další kapsle, není nutné vynechat dávku.

U duodenálního vředu: aktivní patologické stavy se ošetřují dávkou 30 mg jednou denně po dobu 0,5-1 měsíce. Při eliminaci vředů vyvolaných použitím NSAID je dávka stejná, jak je uvedeno výše, a doba léčby je 1-2 měsíce.

Při prevenci vředů, které se objevily v důsledku dlouhodobého užívání nesteroidních antirevmatik, lidé z rizikové kategorie (nad 65 let věku nebo s anamnézou vředu 12 duodenálního vředu nebo žaludku) - denní dávka je 15 mg. Pokud není účinek, zvyšte jej na 30 mg.

Benígní forma žaludečního vředu: při vylučování aktivní fáze je nutné vypít 30 mg LS denně pouze po dobu 2 měsíců. Během léčby vředů, které vznikly v důsledku použití NSAID, se lék ve stejné dávce aplikuje v období 1-2 měsíců.

Při léčbě GERD: doporučuje se pít 15-30 mg denně. Při této léčbě se stav rychle zlepšuje. Rovněž se zvažuje individuální dávkování. Pokud po prvním měsíci užívání léků v denní dávce 30 mg nedojde k žádnému zlepšení, je nutné provést další vyšetření.

V případě léčby těžké nebo středně těžké esofagitidy je nutné užívat 30 mg léků denně jedenkrát během prvního měsíce. Není-li patologie vyloučena po určitou dobu, může být kurz prodloužen o další 1 měsíc.

Při prodloužené prevenci relapsu erozivní formy ezofagitidy je jedna denní dávka 15-30 mg. Účinnost a bezpečnost udržovací léčby u takových dávek v období 12 měsíců je potvrzena.

Zničení mikroorganismu Helicobacter pylori: užívání 30 mg drogy ráno a večer (obě před jídlem). Použití kapslí se vyžaduje v období 1-2 týdnů v kombinaci s antibiotiky podle zvoleného léčebného režimu.

Ulcerogenní pankreatický adenom: velikost dávky se stanoví individuálně, s přihlédnutím k tomu, že index extrakce bazální kyseliny není vyšší než 10 mmol / h. Na začátku léčby se doporučuje pít jednou denně 60 mg před ranním jídlem. V případě denního příjmu vyššího než 120 mg se polovina dávky konzumuje před snídaní a druhá část před večeří. Kurz trvá, dokud symptomy onemocnění nezmizí.

[39], [40], [41], [42], [43]

Používejte Lansoprola během těhotenství

Tento přípravek není určen těhotným ženám ani ženám, které kojí. Pokud byste měl lék užívat během laktace, musíte během kojení přestat kojit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přecitlivělost na lansoprazol nebo jiné složky léčiva;
• kombinované použití s atazanavirem;
• přítomnost maligních nádorů v zažívacím traktu;
• věk dětí.

[31], [32], [33], [34]

Vedlejší efekty Lansoprola

Během terapie se často vyskytují informace o vývoji průjmu (nejčastěji), stejně jako nauzea a bolesti břicha. Bolest hlavy se často pozoruje. Mezi další nežádoucí účinky patří:

• Orgány CAS: vývoj vazodilatace, anginy pectoris, infarktu myokardu, šokového stavu a také srdeční frekvence a cerebrovaskulárních změn, stejně jako zvýšení / snížení krevního tlaku;
• orgánů zažívacího traktu: vzhledu zvracení nebo zácpa, rozvoji anorexie, žlučové kameny, cardiospasm, hepatitidou s jaterní toxicity, stejně jako žloutenka. Také se může vyvinout žízeň a sucho ústní slizniční kandidózy v trávicím traktu (sliznice), říhání, polykání poruchy, jícnu zúžení formy, nadýmání. Tam může být dyspepsie, žaludeční polypy, ezofagitida, kolitida gastroenteritida, a změnit barvu výkaly. Kromě toho se může stát,: zvracení krve, krvácení do gastrointestinálního traktu, nebo v konečníku, zhoršení nebo zvýšení chuti k jídlu, zvýšená tvorba slin, stomatitida, melena, glositida pankreatitida, ulcerózní kolitidy formu, poruchy chuti a tenesmus;
• metabolické procesy: rozvoj hypomagnesemie;
• orgány endokrinního systému: vzhled goiteru, vývoj diabetu, stejně jako hyper- nebo hypoglykémie;
• lymfatických a hematopoetického systému: anémie (hemolytická buď jako aplastická jeho formy), agranulocytóza, neutropenie, trombotsito- a leuko pancytopenie, a navíc eozinofilie, hemolýzu a trombotická a trombocytopenická purpura forem;
• struktura skeletu a svalstva: bolesti svalů nebo kloubů, artritida, muskuloskeletální bolesti;
• orgány Národní shromáždění: vznik amnézie, závratě, halucinace, stejně jako pocity strachu, deprese, apatie, nervozita a nepřátelství. Navíc vzniká ospalost nebo nespavost, zvýšená excitabilita, vertigo, parestézie se třesem, hemiparézou a také zmatek. Existují mdloby a poruchy myšlení, libido klesá;
• orgány dýchacího ústrojí: vzhled kašle, dyspnoe, hiccoughs, vývoj běžného nachlazení, astma a faryngitida. Existují také infekční procesy v dolní a horní části dýchacího systému (zánět plic a bronchitida), krvácení z nosu a do plic;
• podkožní tuk s kůží: toxická epidermální nekrolýza a Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, akné, poliformnaya erytém, ztráta vlasů, svědivá vyrážka a kopřivka, obličeje zarudnutí, fotofobie, petechie, purpura, a pocení;
• smyslové orgány: bolest v očích, řečové problémy, vývoj hluchoty nebo otitis media, vizuální rozmazanost, poruchy v oblasti zraku, poruchy chuťových pohárků, tinnitus;
• orgány urogenitálního systému: tubulointersticiální nefritida (může vyvinout do selhání ledvin), tvorba konkrementů v ledvinách, močové problémy, albuminurie nebo hematurie se glykosurie, vývoj impotence, emmeniopathy, bolest v hrudi, zvýšení velikosti prsu nebo gynekomastie;
• s trojitou léčbou pomocí klarithromycinu, lansoprazolu a amoxyllikinu: nejčastěji v období 2 týdnů je průjem, změny chuti a bolesti hlavy; s dvojitou léčbou kombinací lansoprazolu a amoxicilinu: rozvoj bolestí hlavy, stejně jako průjem. Tyto projevy jsou krátké a procházejí bez zastavení léčby;
• analýza dat: zvýšení parametrů alkalické fosfatázy, ALT s AST a navíc globulinů, kreatininu a γ-GTP, stejně jako nerovnováha poměrů albuminů s globulinem. Současně dochází k poklesu / zvýšení počtu bílých krvinek, eozinofilie s bilirubinemií a hyperlipidémie a ke změně počtu červených krvinek. Kromě toho se snižuje / zvyšuje počet elektrolytů, snižuje / zvyšuje hladiny cholesterolu, zvyšuje se hodnota močoviny nebo draslíku, snižuje se hemoglobin, glukokortikoidy nebo lipoproteiny s nízkou hustotou zvyšují. Je možné zvýšit hodnoty gastrinu, pokles / zvýšení hladiny krevních destiček a také pozitivní výsledek testu pro skrytou krev. Uvnitř moči - vývoj hematurie, albuminurie nebo glukosurie a navíc výskyt solí. Existují informace o zvýšení hodnot hepatálních enzymů (nad hranici maximální hranice normy 3 krát) na konci léčby, ale bez vývoje žloutenky;
• Jiné: anafylaxe, anafylaktoidní projevy, vývoj kandidózy, asténie, horečka. Kromě toho také zvýšená únava, otok, bolest v hrudníku, špatná vůně z úst, vývoj chřipkového syndromu, infekční procesy a pocit slabosti.

[35], [36], [37], [38]

Interakce s jinými léky

Lansoprol jako jiné inhibitory protonové pumpy, snižuje atazanavir (látka zpožďující proteázu HIV), absorbance, která je závislá na úrovni kyselosti v žaludku, protože z toho, že může mít vliv na terapeutické vlastnosti atazanaviru a tím způsobují odpor relativní infekce HIV. Z tohoto důvodu je zakázáno kombinovat výše uvedené přípravky.

Lansoprazol, může zvýšit plazmatické hladiny léčiv, které jsou metabolizovány pomocí CYRZA4 (léky, jako je warfarin, indomethacin, antipyrinu, fenytoinu, diazepamu, ibuprofen, klarithromycin, propranolol, terfenadin nebo prednisolon).

Léky, které inhibují funkci 2S19 (jako je fluvoxamin) významně zvyšují plazmatickou hladinu lansoprolu (4krát). Proto pokud jsou kombinovány, musíte upravit dávku.

Induktory prvky 2C19 a CYRZA4 (jako je třezalka tečkovaná bylina nebo rifampicin), který může výrazně snížit rychlost lansoprazolu v plazmě. Kombinace těchto léků vyžaduje korekci dávkování těchto léků.

Dlouhé Lansoprazol inhibuje vylučování žaludečních procesu, protože to, co může teoreticky ovlivňovat parametry biologické dostupnosti PM, který je důležitý pro absorpci pH (jako je například digoxin, ketokonazol a itrakonazol esterů ampicilinu a solí železa).

Kombinované použití s digoxinem může zvýšit jeho plazmatickou hodnotu. Protože při kombinaci těchto léků bude potřeba neustálé sledování digoxinu a následná korekce jeho dávky (pokud je to nutné i po aplikaci lansoprazolu).

Kombinace s antacidami nebo sukralfátem může snížit biologickou dostupnost lansoprazolu, takže by měla být užívána alespoň 1 hodinu po použití těchto léků.

Kombinovaný příjem s theofylin (CYP1A2 prvků a CYRZA) mírně zvyšuje sloučeniny (10%) volného prostoru, ale významné lékové interakce mezi léky, je nepravděpodobné. Přestože pro udržení hladiny teofylinu v hodnotách účinných pro léčbu může být někdy nutné upravit dávku v počátečním stádiu nebo po ukončení užívání lansoprazolu.

Lansoprazol nemá vliv na farmakokinetické vlastnosti warfarinu ani na jeho protrombinový čas.

Zvýšení INR, stejně jako PTV, může způsobit krvácení a v nejhorších případech i smrt.

Vzhledem k kombinaci lansoprazolu s takrolimem je možné zvýšit jeho plazmatickou hladinu. Zejména se to týká lidí, kteří podstoupili transplantaci orgánů. Proto je nutné sledovat hodnoty plazmy takrolimu v počáteční fázi léčby a poté po aplikaci lansoprazolu.

[44], [45], [46], [47], [48]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek je držen na místě, které je pro děti uzavřeno. Teplotní hodnoty nesmí překročit 25 ° C.

[49], [50], [51], [52], [53]

Skladovatelnost

Lansoprol může být používán po dobu 3 let od data uvolnění léku.

[54], [55], [56], [57]