Lecoclar

Lecoclar je systémový antibakteriální lék z kategorie makrolidů.

Indikace Lecoclara

Používá se pro následující poruchy:

• infekce postihující horní cesty dýchací (akutní zánět středního ucha, streptokoková tonzilofaryngitida a akutní sinusitida );
• léze dolních cest dýchacích (akutní bronchitida bakteriálního původu nebo exacerbace jejího chronického stadia, stejně jako ambulantní pneumonie (spolu s atypickou pneumonií));
• infekce podkožních vrstev a epidermis;
• mykobakteriální infekce způsobené aktivitou bakterií MAC, Mycobacterium kansashi, mořských mykobakterií a Hansenova bacilu;
• vřed v gastrointestinálním traktu spojený s účinky Helicobacter pylori (doporučuje se v kombinaci s jinými léčivými látkami).

[ 1 ]

Formulář vydání

Terapeutické činidlo se uvolňuje ve formě tablet - 10 nebo 14 kusů uvnitř destičky (objem 0,25 g), stejně jako 14 kusů uvnitř balení (objem 0,5 g).

Farmakodynamika

Klarithromycin je poloumělé makrolidové antibiotikum. Antimikrobiální účinek látky je zajištěn zpomalením vazby proteinů uvnitř bakteriálních buněk, což vede k rozvoji nedostatku esenciálních mikrobiálních proteinů, v důsledku čehož je narušena jejich normální životně důležitá aktivita.

Klarithromycin, stejně jako jiné makrolidy, se vyznačuje bakteriostatickým účinkem, ale zároveň je schopen prokázat baktericidní aktivitu.

Látka má terapeutický účinek na následující bakterie:

• Gram(+) mikroby: stafylokoky se streptokoky, korynebakterie a Listeria monocytogenes;
• Gram(-) bakterie: Ducray bacily, meningokoky, kampylobakter s gonokoky, hemofilní bacily, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori s Moraxella catarrhalis a borrelia burgdorferi s bakteriemi Bordet-Gengou;
• anaeroby: peptokoky, clostridia perfringens, eubakterie s propionibakteriemi a Bacteroides melaninogenicus;
• intracelulární mikroby: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis s Toxoplasma gondii, dále Chlamydophila pneumoniae a všechny mykobakterie, s výjimkou Kochova bacilu.

Rozsah antibakteriální aktivity klarithromycinu je podobný jako u erythromycinu a navíc vykazuje aktivitu proti atypickým mykobakteriím.

Je pozorována vysoká úroveň zkřížené rezistence mikrobů na klarithromycin a erythromycin.

Farmakokinetika

Klarithromycin je stabilní v kyselém prostředí žaludku; je dobře vstřebáván. Jídlo nemění stupeň absorpce látky, ale její rychlost se může snížit.

Asi 20 % aplikované složky se okamžitě přemění na látku 14-hydroxyklarithromycin, která má podobný účinek jako klarithromycin. Prvek rychle proniká do tkání s tekutinami. Obvykle jsou tkáňové ukazatele léčiva 10krát vyšší než jeho sérové hodnoty.

Lék se aktivně podílí na metabolických procesech v játrech, které probíhají s pomocí hemoproteinu P450. Existuje méně než 7 metabolických produktů tohoto prvku.

Vylučuje se jako metabolické produkty nebo v nezměněné formě močí; menší část se vylučuje gastrointestinálním traktem. Přibližně 20–30 % léčiva se vylučuje v nezměněné formě močí.

Poločas rozpadu léku je 3–4 hodiny při použití dávky 0,25 g v 12hodinových intervalech a 5–7 hodin při použití dávky 0,5 g v 12hodinových intervalech.

Dávkování a aplikace

Tableta se polyká celá a zapíjí se čistou vodou.

Dospívající ve věku 12 let a starší, stejně jako dospělí, by měli užívat 0,25-0,5 g látky 2krát denně po dobu 1-2 týdnů. Klinické testy prokázaly, že kratší terapeutický cyklus 5-6 dnů je účinný i při zánětu středního ucha nebo akutní bronchitidě.

Lidé s HIV nebo infekcí způsobenou komplexem M. avium by měli užívat 1000–2000 mg léku denně. Dospělý může užívat maximálně 2000 mg Lecoclaru denně.

Schémata používaná v terapii u dospělých:

• při tonzilofaryngitidě je nutné užívat 0,25 g látky v 12hodinových intervalech po dobu 10 dnů;
• v akutním stádiu sinusitidy - 0,5 g léku v 12hodinových intervalech po dobu 14 dnů;
• v případě exacerbace chronické bronchitidy nebo domácího zápalu plic (způsobeného pneumokokem, Mycoplasma pneumoniae nebo Moraxella catarrhalis) se užívá 0,25 g léku ve 12hodinových intervalech po dobu 1-2 týdnů (v případě domácího zápalu plic způsobeného Haemophilus influenzae se užívá 0,5 g léku se stejnou frekvencí po podobnou dobu);
• v případě poškození epidermis a jejích struktur - 0,25 g léku v 12hodinových intervalech, během 7-14 dnů;
• léčba infekce Helicobacter pylori (kombinovaná) – 0,25 g 2krát denně nebo 0,5 g 3krát denně po dobu 2 týdnů.

Lidé s těžkou poruchou funkce ledvin (hodnoty CC pod 30 ml/min) musí snížit dávku léku na polovinu (nebo prodloužit intervaly mezi dávkami zdvojnásobit).

Používejte Lecoclara během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné informace o bezpečnosti přípravku Lecoclar u těhotných nebo kojících žen. Klarithromycin, stejně jako jiné makrolidy, se může vylučovat do mateřského mléka.

Pokud je pacientka již těhotná, plánuje těhotenství nebo otěhotní během léčby, měla by o tom informovat lékaře, protože klarithromycin lze těhotným a kojícím ženám předepsat pouze ve výjimečných situacích, s přihlédnutím k jeho přínosům a možným negativním účinkům.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená s klarithromycinem nebo jinými makrolidy;
• onemocnění jater závažné povahy;
• užívání s cisapridem, terfenadinem nebo pimozidem.

[ 2 ]

Vedlejší efekty Lecoclara

Většina negativních příznaků, které se objevily při užívání léku, byla dočasná nebo mírná. Často se objevují gastrointestinální potíže (nevolnost, bolesti žaludku, zažívací potíže a průjem) nebo bolesti hlavy. Možný je rozvoj glositidy nebo stomatitidy, poruchy chuťových pohárků a příznaky intolerance (anafylaxe, vyrážky a vzácně SJS). Byly také hlášeny ojedinělé příznaky v centrálním nervovém systému (pocit úzkosti nebo zmatenosti, závratě, noční můry a nespavost).

Intrahepatální cholestáza nebo zvýšená aktivita jaterních enzymů se vyskytuje extrémně vzácně.

Užívání klarithromycinu (a podobně i erythromycinu) může vést k ventrikulární arytmii (to zahrnuje také ventrikulární tachykardii a torsades de pointes u některých jedinců s prodlouženými hodnotami QT intervalu).

Předávkovat

Příliš vysoké dávky léku obvykle vedou k pocitu zmatenosti, bolestem hlavy a gastrointestinálním dysfunkcím.

Výplach žaludku musí být proveden do 2 hodin po užití léku.

Interakce s jinými léky

Klarithromycin se podílí na intrahepatálních metabolických procesech, kde zpomaluje aktivitu jednotlivých enzymů hemoproteinu P450. Tyto procesy, na kterých se podílejí i jiné léky (s pomocí tohoto enzymatického systému), se mohou zpomalit se zvýšením jejich hodnot v séru, což může vést k intoxikaci.

Kombinace léku s pimozidem, stejně jako s cisapridem a terfenadinem, je zakázána.

Lék by se neměl kombinovat s digoxinem, dihydroergotaminem nebo astemizolem.

V případě současného podávání klarithromycinu s cyklosporinem, nitrátem bismutitým, benzodiazepiny, stejně jako ranitidinem, sachinavirem, karbamazepinem s rifabutinem, warfarinem, teofylinem s takrolimem a zidovudinem je třeba pečlivě sledovat průběh léčby. Doporučuje se sledovat sérové hladiny těchto léků, jejichž dávky mohou být příliš nízké.

[ 3 ]

Podmínky skladování

Lecoclar musí být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota – maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Lecoclar lze používat po dobu 2 let od data vydání léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné údaje o možnosti účinného a bezpečného užívání léku u kojenců mladších šesti měsíců.

[ 4 ], [ 5 ]

Analogy

Analogy léku jsou Arvicin, Klabax, Binoklar s Arvicinem retard, Clarbact, Clarithrosin a Vero-Clarithromycin s Clarithromycinem, stejně jako Klacid, ClaroSip, Claricin, Klasine s Claricitem a Seidon-Sanovel. Seznam dále zahrnuje Clerimed, Fromilid, Claromin s Crixanem a Ecozitrin.

[ 6 ]