Lescol

Lescol je účinný hypolipidemik, který aktivně zpomaluje aktivitu HMG-CoA reduktázy. Jeho hlavní účinnou látkou je látka fluvastatin, která má umělý hypocholesterolemický účinek. Díky svému působení se HMG-CoA transformuje na mevalonát, který účinně potlačuje vazbu cholesterolu v játrech.

Terapeutický účinek se dostaví po 14 dnech s vrcholem intenzity po 1 měsíci kúry. Při pravidelném užívání léku účinek přetrvává dlouhodobě.

[ 1 ]

Indikace Leskola

Používá se u dospělých k léčbě následujících onemocnění:

• primární hypercholesterolemie nebo smíšená dyslipidemie (podtyp 2a, stejně jako 2b podle Fredricksona) - v tomto případě se terapie provádí společně s dietou;
• koronární ateroskleróza u jedinců s ischemickou chorobou srdeční a primární hypercholesterolemií (i nízké intenzity) – ke zpomalení progrese onemocnění;
• osoby s ischemickou chorobou srdeční po perkutánní TBCA – k provedení sekundární prevence nebezpečných projevů spojených s kardiovaskulárním systémem (infarkt myokardu, koronární revaskularizace nebo náhlá srdeční smrt).

U dětí starších 9 let se lék používá v kombinaci s dietou v případě familiárního typu heterozygotní hypercholesterolemie.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje v tabletách - 7 kusů v buněčném balení; v krabičce - 1 nebo 2 taková balení.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Složka fluvastatin je racemát dvou samostatných erythro-enantiomerů, z nichž jeden vždy vykazuje terapeutický účinek. Když je vazba cholesterolu oslabena, jeho počet uvnitř jaterních buněk klesá a zároveň je pozorován kompenzační nárůst zakončení aktivních vůči LDL. Zvyšuje se také jejich vychytávání v hepatocytech, což vede ke snížení hodnot cholesterolu v plazmě.

U jedinců se smíšenou formou primární dyslipidémie (subtypy 2A a 2B podle Fredricksona) se v případě užívání léku v dávce 80 mg denně hladina TG v plazmě snižuje o 25 %.

U osob s ischemickou chorobou srdeční, na jejímž pozadí se objevuje hypercholesterolemie, způsobuje denní dávka 40 mg po dobu 2,5 let užívání znatelné zpomalení progrese koronárního typu aterosklerózy. Podávání přípravku Lescol během ischemické choroby srdeční snižuje pravděpodobnost nebezpečné první kardiovaskulární reakce (infarkt myokardu, náhlá srdeční smrt, potřeba urgentní revaskularizace nebo koronárního bypassu).

Pravděpodobnost náhlé srdeční smrti nebo infarktu se při užívání léku snižuje o 31 %.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se fluvastatin kompletně a rychle vstřebává (60-90 %). Při užití s jídlem se tento proces nevýznamně zpomaluje. Biologická dostupnost léčiva je 24 %. Více než 98 % fluvastatinu je syntetizováno intraplazmatickými proteiny. Rychlost syntézy v tomto případě není vázána na hladinu fluvastatinu, plazmatické hodnoty warfarinu, glyburidu a kyseliny salicylové.

Metabolismus fluvastatinu probíhá převážně v játrech.

Vylučování probíhá střevy (93 %) a dalších 6 % látky se vylučuje ledvinami. Nezměněný fluvastatin tvoří pouze 2 % vyloučeného objemu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Tablety lze užívat bez ohledu na příjem jídla. Standardní velikost počáteční dávky je 80 mg. V případě rozvoje mírných příznaků onemocnění lze užít pouze 20 mg léku. Počáteční dávka musí být zvolena individuálně s ohledem na počáteční hodnoty LDL/cholesterolu a účel léčby.

Hypolipidemický účinek dosahuje svého maxima na konci 4. týdne léčby. V této fázi se provádí první revize velikosti porce s ohledem na léčivý účinek. Po celou dobu léčby je nutné dodržovat hypocholesterolovou dietu.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Používejte Leskola během těhotenství

Užívání Lescolu vede ke snížení produkce cholesterolu a dalších bioaktivních složek. Takový účinek může být škodlivý pro plod a kojence, a proto se lék nepoužívá během kojení a těhotenství.

Ženy v reprodukčním věku by měly používat spolehlivou antikoncepci. Pokud během léčby dojde k otěhotnění, je třeba lék okamžitě vysadit.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená s prvky léku;
• těžké formy hepatopatologií;
• přetrvávající zvýšení hodnot sérových transamináz neznámého původu.

Lék se podává s maximální opatrností u následujících onemocnění:

• přítomnost anamnézy hepatopatologií;
• zneužívání alkoholu;
• predispozice k rozvoji rabdomyolýzy;
• onemocnění postihující svaly dědičné povahy;
• anamnéza toxického muskuloskeletálního poranění spojeného s podáváním jiných statinů nebo fibrátů.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Vedlejší efekty Leskola

Mezi vedlejší účinky patří:

• léze postihující centrální nervový systém: dysestezie, nespavost, hypestezie, stejně jako parestézie a bolesti hlavy;
• poruchy spojené s trávicí funkcí: nevolnost, dyspepsie, bolesti břicha, hepatitida a pankreatitida;
• problémy s fungováním cév: vaskulitida;
• poruchy hematopoézy: trombocytopenie;
• léze podkožních tkání s epidermis: dermatitida, kopřivka, bulózní typ exantému a ekzému;
• Muskuloskeletální příznaky: myalgie, rabdomyolýza, svalová slabost, lupus-podobné projevy, myozitida a myopatie.

Předávkovat

Intoxikace lékem může vést k zesílení negativních symptomů.

Symptomatická opatření se provádějí k podpoře životně důležitých tělesných funkcí.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakce s jinými léky

Lék se pečlivě kombinuje s niacinem a fibráty, cyklosporinem a flukonazolem.

Sekvestranty žlučových kyselin mohou syntetizovat fluvastatin, a proto je nutné dodržovat alespoň 4hodinový interval mezi podáním cholestyraminu a Lescolu.

Rifampicin může snížit biologickou dostupnost fluvastatinu přibližně o 50 %, což vyžaduje změnu dávkování přípravku Lescol při použití takové kombinace.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Podmínky skladování

Lescol musí být skladován při maximální teplotě 30 °C.

[ 27 ]

Skladovatelnost

Lescol lze používat po dobu 36 měsíců od data prodeje léčivé látky.

[ 28 ]

Žádost pro děti

Nesmí se podávat osobám mladším 9 let.

[ 29 ], [ 30 ]

Recenze

Lescol dostává od lékařů dobré recenze - je považován za velmi účinný lék, který vždy umožňuje dosáhnout pozitivní terapeutické dynamiky. Dávkování a léčebný režim by měly být voleny individuálně s ohledem na hladinu cholesterolu.

Mezi nevýhody patří poměrně vysoká cena léku, která není pro pacienty vždy pohodlná a cenově dostupná, protože musí být užívána poměrně dlouho.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]