Lisinopril

Lisinopril je lék, který patří do třídy inhibitorů angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI). Používá se k léčbě hypertenze (vysokého krevního tlaku), srdečního selhání a k prevenci komplikací po infarktu myokardu.

Lisinopril působí tak, že rozšiřuje cévy, což pomáhá snižovat krevní tlak a zlepšovat srdeční funkci. Obvykle se užívá ve formě tablet, obvykle jednou denně. Stejně jako každý lék má i lisinopril nežádoucí účinky a měl by být užíván pod dohledem lékaře.

Než začnete užívat lisinopril nebo jakýkoli jiný lék, je důležité se o tom poradit se svým lékařem, abyste získali nejlepší rady a dávkování s ohledem na váš individuální zdravotní stav.

Indikace Lisinopril

1. Hypertenze (vysoký krevní tlak): Lisinopril pomáhá snižovat krevní tlak tím, že zabraňuje vazokonstrikci a zlepšuje průtok krve.
2. Srdeční selhání: Lisinopril může pomoci zlepšit funkci srdce u pacientů se srdečním selháním snížením zátěže srdce a zlepšením jeho kontraktility.
3. Prevence komplikací po infarktu myokardu: Lisinopril může být předepsán po infarktu myokardu k prevenci dalších kardiovaskulárních komplikací.

Formulář vydání

Lisinopril je dostupný v následujících lékových formách:

• Tablety: Nejběžnější forma uvolňování. Tablety lisinoprilu mohou obsahovat různé množství léčivé látky – obvykle od 2,5 mg do 40 mg. Tablety mohou být potahované nebo nepotahované a jsou určeny k perorálnímu podání. Někdy mohou být tablety navrženy tak, aby se daly žvýkat, nebo mají uvolňovací mechanismus pro snadné dávkování.

Lisinopril nemá širokou škálu forem uvolňování, jako jsou sirupy nebo injekce, vzhledem ke své specifičnosti účinku a mechanismu absorpce v těle. Tabletová forma poskytuje pohodlí při podávání, přesnost dávkování a je vhodným způsobem podání léčivé látky k léčbě onemocnění, na která má lisinopril terapeutický účinek.

Farmakodynamika

1. Inhibice ACE: Lisinopril inhibuje angiotenzin konvertující enzym, který přeměňuje angiotenzin I na aktivní angiotenzin II. Angiotenzin II je silný vazokonstriktor a stimuluje sekreci aldosteronu, což vede ke zvýšení krevního tlaku. Inhibice ACE snižuje hladinu angiotenzinu II, což vede k vazodilataci a snížení krevního tlaku.
2. Snížení srdečního předpětí a afterloadu: Lisinopril snižuje cévní odpor, což vede ke snížení srdečního afterloadu. Snižuje také reabsorpci sodíku a vody v ledvinách, což spolu se snížením cévního odporu snižuje srdeční předpětí.
3. Antiremodelační účinek: Lisinopril pomáhá snižovat remodelaci srdce a cév, což znamená zachování jejich struktury a funkce za různých patologických stavů, jako je srdeční selhání a stav po infarktu myokardu.
4. Ochranné účinky na ledviny: Snižováním krevního tlaku a přestavbou cév může lisinopril také chránit ledviny před poškozením spojeným s arteriální hypertenzí.
5. Antimikrobiální účinek: V některých případech může mít lisinopril antimikrobiální vlastnosti v důsledku modulace imunitního systému.
6. Antiaterosklerotický účinek: Existují důkazy o tom, že lisinopril může mít ochranný účinek na cévní stěnu, což pomáhá zpomalit rozvoj aterosklerózy.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Lisinopril se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Většina lékových forem lisinoprilu má vysokou biologickou dostupnost, což znamená, že většina podané dávky se dostává do krevního oběhu.
2. Maximální koncentrace (Cmax): Maximální plazmatické koncentrace lisinoprilu je obvykle dosaženo přibližně 6-8 hodin po užití léku.
3. Biologická dostupnost: Biologická dostupnost lisinoprilu při perorálním podání je přibližně 25 %, protože významná část léčiva se metabolizuje během prvního průchodu játry.
4. Metabolismus: Lisinopril se metabolizuje v játrech za vzniku aktivního metabolitu lisinoprilátu.
5. Poločas rozpadu (T1/2): Lisinopril má relativně dlouhý poločas, přibližně 12 hodin. To znamená, že se lék obvykle užívá jednou denně.
6. Vylučování: Lisinopril a jeho metabolity se z těla vylučují převážně ledvinami.
7. Vazba na bílkoviny: Přibližně 25 % lisinoprilu se váže na plazmatické bílkoviny.
8. Vliv jídla: Jídlo významně neovlivňuje farmakokinetiku lisinoprilu, proto jej lze užívat bez ohledu na příjem potravy.

Dávkování a aplikace

Následují obecné pokyny pro užívání lisinoprilu, ale vždy byste se měli řídit pokyny svého lékaře.

Hypertenze (vysoký krevní tlak)

• Počáteční dávka je obvykle 10 mg jednou denně.
• Udržovací dávka se může pohybovat od 20 do 40 mg denně v závislosti na reakci pacienta na léčbu. V některých případech může lékař doporučit pomalé zvyšování dávky.

Selhání srdce

• Počáteční dávka u pacientů se srdečním selháním je obvykle 2,5–5 mg jednou denně.
• Udržovací dávku může lékař postupně zvyšovat až na maximální doporučenou dávku 35–40 mg denně v závislosti na pacientově toleranci léku.

Po infarktu myokardu

• Časné zahájení léčby (do 24 hodin od infarktu) obvykle začíná dávkou 5 mg, následovanou dávkou 5 mg po 24 hodinách, 10 mg po 48 hodinách a poté 10 mg jednou denně.
• Pacienti s nízkým krevním tlakem mohou mít nižší počáteční dávku.

Obecná doporučení

• Lisinopril se užívá jednou denně, nejlépe každý den ve stejnou dobu.
• Lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
• Během léčby lisinoprilem je důležité pít dostatek tekutin po celý den.
• Krevní tlak by měl být pravidelně měřen, aby se sledovala účinnost léčby.

Je důležité si pamatovat

• Nepřerušujte užívání přípravku Lisinopril bez porady s lékařem, a to ani v případě, že pociťujete zlepšení.
• Při změně dávky je třeba pečlivě sledovat reakci těla.
• Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, včetně volně prodejných léků a doplňků stravy, protože existuje riziko interakce s lisinoprilem.
• Je třeba se vyvarovat alkoholu a při řízení nebo obsluze těžkých strojů je třeba dbát opatrnosti, dokud není známa vaše reakce na lisinopril.

Používejte Lisinopril během těhotenství

Užívání lisinoprilu během těhotenství se důrazně nedoporučuje. Léky ze skupiny ACE inhibitorů, jako je lisinopril, mohou způsobit závažné vrozené vady plodu, zejména pokud jsou užívány ve druhém a třetím trimestru těhotenství. Mezi tyto vady může patřit hypoplastie (nedostatečný vývoj) plic, nedostatečný vývoj lebky, opožděný růst a vývoj plodu a další problémy.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Pacienti se známou přecitlivělostí na lisinopril nebo na jakékoli jiné inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI) by tento lék neměli užívat kvůli riziku alergických reakcí.
2. Pravá arteriální hypotenze: Lisinopril může způsobit snížení krevního tlaku, proto by měl být u pacientů se skutečnou arteriální hypotenzí (nadměrně nízkým krevním tlakem) používán s opatrností, aby se zabránilo vzniku hypotenzních reakcí.
3. Stenóza renální arterie: Lisinopril by měl být u pacientů se stenózou renální arterie používán s opatrností, protože může zhoršit funkci ledvin.
4. Těhotenství: Užívání lisinoprilu během těhotenství může způsobit závažné poškození plodu, včetně malformací, opožděného vývoje plic, hypoplastického močového měchýře a dokonce i úmrtí plodu. Proto je lisinopril během těhotenství kontraindikován.
5. Kojení: Lisinopril se vylučuje do mateřského mléka a může mít nežádoucí účinky na kojence, proto může být během užívání léku nutné přerušit kojení.
6. Angioedém: Lisinopril může způsobit angioedém, zejména u pacientů s takovými reakcemi v anamnéze.
7. Hyperkalemie: Užívání lisinoprilu může vést ke zvýšení hladiny draslíku v krvi, proto je třeba jej u pacientů s hyperkalemií používat s opatrností.
8. Děti: Bezpečnost a účinnost lisinoprilu u malých dětí nebyla stanovena, proto může být jeho použití v této věkové skupině omezené.

Vedlejší efekty Lisinopril

1. Hypotenze (snížený krevní tlak), která se může projevit závratěmi nebo pocity slabosti.
2. Kašel, který může být suchý a dráždivý. Tento kašel se často nazývá léčivý kašel.
3. Bolest hlavy.
4. Únava nebo slabost.
5. Ospalost.
6. Hyperkalemie (zvýšená hladina draslíku v krvi), zejména u lidí s poruchou funkce ledvin.
7. Zvýšení hladiny močoviny a kreatininu v krvi.
8. Otok, zejména obličeje, rtů, jazyka nebo hrtanu, což může být příznakem angioedému.
9. Změny vnímání chuti.
10. Vzácně se mohou vyskytnout závažnější nežádoucí účinky, jako je angioedém, agranulocytóza (snížený počet bílých krvinek) a kožní reakce, jako je kopřivka nebo vyrážka.

Předávkovat

1. Závažný pokles krevního tlaku: Předávkování lisinoprilem může způsobit prudký pokles krevního tlaku, což může vést k mdlobám, závratím, slabosti a dokonce i ztrátě vědomí.
2. Poruchy elektrolytové rovnováhy: Nadměrný účinek lisinoprilu na ledviny může vést k elektrolytové nerovnováze v těle, což může mít za následek poruchy srdečního rytmu, svalové křeče a další závažné komplikace.
3. Renální insuficience: Předávkování lisinoprilem může způsobit akutní selhání ledvin v důsledku jeho vlivu na funkci ledvin a regulaci krevního tlaku.
4. Hyperkalemie: Může se vyvinout hyperkalemie (zvýšená hladina draslíku v krvi), která může být nebezpečná pro srdce.
5. Další příznaky: Dalšími příznaky předávkování lisinoprilem mohou být nevolnost, zvracení, nespavost, bolest hlavy a zpomalený srdeční tep.

Léčba předávkování lisinoprilem obvykle zahrnuje neodkladná opatření k udržení životně důležitých funkcí, jako je udržení adekvátního krevního oběhu a respiračních funkcí. Může zahrnovat podávání intravenózních tekutin, podávání vazopresorů a další opatření. Kromě toho může být nutná další léčba k obnovení elektrolytové rovnováhy a léčbě dalších komplikací.

Interakce s jinými léky

Lisinopril může interagovat s různými léky, což může ovlivnit jejich účinnost, bezpečnost a/nebo farmakokinetiku. Zde je několik běžných interakcí, kterých je třeba si být vědom:

1. Diuretika (diuretika): Současné užívání lisinoprilu s diuretiky může vést k výraznému poklesu krevního tlaku. Může však být užitečný při léčbě hypertenze a srdečního selhání. Je důležité sledovat hladinu draslíku v krvi.
2. Léky, které zvyšují hladinu draslíku v krvi (draslík šetřící diuretika, spironolakton, doplňky stravy obsahující draslík): Kombinace lisinoprilu s těmito léky může vést k hyperkalemii (zvýšené hladině draslíku v krvi), zejména u pacientů s poškozením ledvin.
3. Léky snižující hladinu draslíku v krvi (nesteroidní protizánětlivé léky, glukokortikoidy): Lisinopril může zesílit účinek těchto léků, což může vést k rozvoji hypokalemie (snížení hladiny draslíku v krvi).
4. Léky zvyšující krevní tlak (např. sympatomimetika): Lisinopril může oslabit účinky těchto léků, což může vést ke zhoršené kontrole krevního tlaku.
5. Léky způsobující hypotenzi (anestetika, narkotická analgetika): Kombinace s lisinoprilem může zvýšit hypotenzní účinek a vést k nadměrnému poklesu krevního tlaku.
6. Léky, které zvyšují riziko hyperkalemie (nesteroidní protizánětlivé léky, doplňky draslíku): Lisinopril může při současném užívání s těmito léky zvýšit riziko hyperkalemie.
7. Léky, které zvyšují riziko angioedému (např. inhibitory kalcineurinu): Kombinace s lisinoprilem může zvýšit riziko vzniku angioedému.
8. Léky ovlivňující funkci ledvin: Lisinopril může zvýšit riziko poškození ledvin, pokud je užíván současně s jinými léky ovlivňujícími funkci ledvin.

Podmínky skladování

1. Teplota: Lisinopril by měl být obvykle skladován při pokojové teplotě, která se obvykle pohybuje v rozmezí 15 °C až 30 °C (59 °F až 86 °F). Neskladujte lék v místech s extrémními teplotami.
2. Vlhkost: Lék by měl být skladován na suchém místě, aby se zabránilo hrudkování nebo slepování tablet.
3. Světlo: Doporučuje se skladovat lisinopril na tmavém místě chráněném před přímým slunečním zářením, aby se zabránilo rozkladu léčivých látek vlivem světla.
4. Balení: Léčivý přípravek skladujte v původním obalu nebo nádobě, aby se zabránilo neúmyslnému přístupu k němu a aby byl chráněn před vnějšími vlivy.
5. Dostupnost pro děti: Zajistěte, aby byl lisinopril uchováván mimo dosah dětí, aby se zabránilo jeho náhodnému užití.