Náprava

Remedia je antimikrobiální látka z kategorie fluorochinolonů - izomeru ofloxacinu levogyrátu. Ukazuje širokou škálu antimikrobiální aktivity.

Levofloxacin přispívá k blokování DNA gyrázy (topoizomerázy typu 2) a topoizomerázy typu 4; také narušuje procesy sešívání DNA a supercoiling a zároveň zpomaluje vazbu DNA a vyvolává hluboké morfologické změny v oblasti buněčných membrán, cytoplazmy a bakteriálních stěn.

Levofloxacin demonstruje účinek relativně velkého počtu mikrobiálních kmenů v in vitro studiích a navíc in vivo.

Indikace Opravné prostředky

Používá se u onemocnění s infekční a zánětlivou etiologií, vyvolanou bakteriemi citlivými na levofloxacin:

• infekce dolních částí infekcí dýchacích cest (non-hospitalní pneumonie nebo exacerbace chronické bronchitidy );
• maxilární sinusitida v akutním stadiu;
• léze spojené s prací uretry (bez komplikací);
• vyskytující se s komplikacemi močového traktu (mezi nimi akutní pyelonefritida);
• infekce spojené s podkožní vrstvou a epidermis (absces, aterom s hnisáním a varem);
• bakterémie nebo septikémie;
• bakteriální povaha prostatitidy chronické povahy;
• infekce postihující břišní oblast;
• kombinovaná léčba tuberkulózy rezistentní na léky.

[1], [2], [3], [4]

Formulář vydání

Uvolňování léčivé složky se provádí v tabletách, 5 nebo 10 kusů uvnitř balení.

[5]

Farmakodynamika

Hladina bakteriální expozice levofloxacinu je určena poměrem hodnot sérového indikátoru Сmax nebo AUC s IPC.

Hlavní mechanismus rezistence je výsledkem mutace genu gyr-A. Testy in vitro prokázaly zkříženou rezistenci levofloxacinu s jinými fluorochinolony.

Princip terapeutického účinku přípravku Remedia často zabraňuje zkřížené rezistenci mezi levofloxacinem a dalšími kategoriemi antibakteriálních látek.

[6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Sání

Po požití je levofloxacin absorbován vysokou rychlostí a téměř plně absorbován, po 60 minutách dosahuje hodnot Cmax v plazmě. Jeho hodnoty biologické dostupnosti jsou přibližně 100%.

Jídlo nemá téměř žádný vliv na intenzitu absorpce léčiva.

Distribuční procesy

Asi 30-40% léčiva je syntetizováno proteinem krevního séra. Kumulativní účinek po vícenásobném podání léků v dávce 0,5 g, 1 krát denně je téměř nepřítomný. Teoreticky je možná nevýznamná kumulace po užití výše uvedené dávky 2krát denně. Stabilní hodnoty léčiva dosahují po 3 dnech.

Výměnné procesy.

Levofloxacin se podílí na metabolických procesech pouze mírně; jeho metabolické složky jsou levofloxacin-N-oxid s dismethyl-levofloxacinem. Tyto prvky tvoří méně než 5% objemu léčiv vylučovaných močí.

Vylučování.

Aplikovaný levofloxacin se vylučuje z krevní plazmy poměrně pomalu (termín poločas je 6-8 hodin). K vylučovacím procesům dochází hlavně ledvinami (85% odebrané porce).

Parametry linearity léčiva.

Levofloxacin má lineární farmakokinetické vlastnosti za použití dávek v rozmezí 0,05 až 0,6 g.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dávkování a aplikace

Za den pilulky musí být použit 1-2 krát.

Velikost dávky je dána intenzitou a typem infekce, a tím i citlivostí identifikovaných nebo podezřelých bakterií, které způsobují onemocnění.

Délka léčby se liší v závislosti na typu patologie, ale obvykle trvá maximálně 2 týdny (i když s prostatitidou bakteriální povahy může být doba trvání až 1 měsíc).

Při dodržení obecného schématu antibakteriální léčby by léčba měla pokračovat nejméně 48-72 hodin po stanovení normální teploty nebo po negativním výsledku v bakteriologickém testování.

Je nutné užívat léky ústně, tablety žvýkat, pít nějakou tekutinu. Pokud to dávkování vyžaduje, tableta může být rozdělena podle přítomné linie poruchy. Je nutné aplikovat léky s jídlem nebo mezi použitím jídla.

Léčivo by mělo být používáno 2 hodiny před zavedením antacid, solí železa nebo sukralfátu - kvůli riziku oslabení absorpce.

[35], [36], [37], [38],

Používejte Opravné prostředky během těhotenství

Předepište levofloxacin během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• epilepsie;
• onemocnění šlachy spojené s dřívější terapií chinolonem;
• závažná nesnášenlivost proti levofloxacinu, jakékoliv další složky léčiva nebo jiné látky z kategorie fluorochinolonů.

V takových případech je nutná opatrnost:

• starší osoby (vysoké riziko současného zhoršení renální aktivity);
• nedostatek složky G6FD;
• anamnéza cerebrospinální léze (v důsledku těžkého poranění nebo mrtvice);
• kombinované použití s látkami, které snižují práh mozkové křečové aktivity (mohou se objevit záchvaty);
• myastenie pseudo-paralytické;
• diagnostikované rizikové faktory pro prodloužení ukazatelů QT intervalu.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Vedlejší efekty Opravné prostředky

Mezi nežádoucí účinky patří:

• léze zažívacího traktu: zvracení, poruchy trávení, průjem (také krvavé), ztráta chuti k jídlu, nevolnost, bolest ovlivňující břišní oblast a navíc hepatitida, kolitida pseudomembranózní povahy, dysbióza, zvýšené jaterní transaminázy a hyperbilirubinémie;
• abnormality v práci kardiovaskulárního systému: tachykardie, snížení hodnot krevního tlaku, fibrilace síní, vaskulární kolaps a prodloužení QT intervalu na kardiogramu;
• problémy s metabolismem: hyperglykémie nebo hypoglykémie (hyperhidróza, zvýšená chuť k jídlu, nervozita a třes);
• Poruchy funkce Národního shromáždění: ospalost, výrazné bolesti hlavy, úzkost, závratě, nespavost a slabost, a navíc strach, parestézie ovlivňující ruce, zmatenost as ním křeče a halucinace. Kromě toho, smyslová polyneuropatie, deprese, senzoricko-motorická polyneuropatie, poruchy pohybu a duševní poruchy s poruchami chování (sebepoškozování - například sebevražedné pokusy a myšlenky);
• léze smyslových orgánů: problémy s vůní, sluchem a zrakem, poruchy hmatových nebo chuťových vjemů;
• poruchy muskuloskeletální struktury: myalgie nebo artralgie, ruptury postihující šlachy, svalová slabost, rhabdomyolýza nebo tendonitida;
• poruchy močového systému: OPN, hypercreatininémie nebo tubulointersticiální nefritida;
• problémy postihující orgány tvořící krev: neutro-, trombocyto-, leuko- nebo pancytopenii, eosinofilii, krvácení, agranulocytózu nebo hemolytickou anémii;
• příznaky alergie: kožní hyperémie nebo svědění, kopřivka, TEN nebo SSD, otok sliznic a epidermis, anafylaxe, bronchiální spazmus, vaskulitida a pneumonitida alergické povahy;
• jiné: fotosenzitivita, astenie, přetrvávající horečka, exacerbace existující porfyrie, vznik superinfekce nebo leukocytolastická forma vaskulitidy.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Předávkovat

Příznaky otravy jsou převážně spojeny s centrálním nervovým systémem (závratě, poruchy vědomí nebo zmatenosti, stejně jako záchvaty podobné epileptickým záchvatům).

Spolu s tím mohou být pozorována porušení ovlivňující gastrointestinální trakt (například nevolnost) a eroze v oblasti sliznice GIT; prodloužení hodnot QT intervalu je také možné.

Provádí se odpovídající symptomatická opatření; na léčivo neexistuje žádné antidotum. Dialyzační postup bude neúčinný.

[39]

Interakce s jinými léky

Levofloxacin prodlužuje termín poločasu cyklosporinu.

Použití GCS zvyšuje pravděpodobnost ruptury šlach (zejména u starších osob).

Cimetidin a léky blokující vylučování tubulů inhibují vylučování levofloxacinu.

Infuzní tekutina je kompatibilní s 0,9% NaCl, 5% roztokem dextrózy, 2,5% Ringerovým roztokem dextrózy a komplexními tekutinami používanými v parenterální výživě (sacharidy s aminokyselinami a elektrolyty).

Teofylin s NSAID zvyšuje pravděpodobnost záchvatů.

Je zakázáno kombinovat lék s heparinem, stejně jako kapaliny, které poskytují alkalickou reakci (například roztok hydrogenuhličitanu sodného).

U diabetiků, kteří požívají inzulín nebo antidiabetika, při užívání levofloxacinu se mohou vyskytnout hyper- nebo hypoglykemické stavy, proto je třeba sledovat hladiny cukru v krvi.

Remedia potencuje antikoagulační vlastnosti warfarinu.

Alkohol je schopen potencovat negativní projevy spojené s centrálním nervovým systémem (pocit strnulosti, závratě nebo ospalosti).

[40], [41],

Podmínky skladování

Remedia musí být uchováván na tmavém místě, uzavřeném před průnikem malých dětí. Teplotní hodnoty jsou v rozmezí 10-25 ° C.

[42], [43], [44],

Skladovatelnost

Přípravek Remedia lze aplikovat po dobu 24 měsíců od data výroby léčiva.

[45], [46], [47]

Aplikace pro děti

Vstup Remedia ve věku do 18 let je zakázán.

[48],

Analogy

Analogy léků jsou Elefloks a Tavanic.

[49], [50], [51],