Omnitrope

Omnitrope je růstový hormon.

[ 1 ]

Indikace Omnitrope

Používá se u dětí – v případě růstového zpomalení způsobeného následujícími stavy a patologií:

• slabá sekrece somatotropinu;
• Ullrichův syndrom;
• SPV;
• CRF se sníženou funkcí ledvin (snížení o více než 50 %);
• děti, které se narodily s růstovými parametry, které jsou vzhledem k jejich gestačnímu věku příliš malé.

U dospělých je lék předepsán k substituční terapii v případech diagnostikovaného vrozeného (závažného) nebo získaného deficitu STH.

[ 2 ]

Formulář vydání

Látka se uvolňuje ve formě tekutiny pro subkutánní injekce (3,3 nebo 6,7 mg/ml). Objem skleněných náplní 1. typu je 1,5 ml. Korektor obsahuje 1, 5 nebo 10 takových náplní. Krabička obsahuje 1 korektor.

Farmakodynamika

Somatropin má výrazný vliv na procesy metabolismu bílkovin, tuků a sacharidů. U dětí s nedostatkem STH látka podporuje stimulaci růstu kostí skeletu, jejich prodlužování ovlivňováním epifyzeálních plotének uvnitř tubulárních kostí. Tato složka pomáhá normalizovat stavbu těla, a to jak u dětí, tak u dospělých - zvyšuje svalovou hmotu a zároveň snižuje tukovou hmotu. Největší citlivost na vliv STH je viscerální tuková tkáň. Spolu s potenciací lipolýzy lék snižuje objem triglyceridů vstupujících do tukových zásob těla. Vliv STH vede ke zvýšení hodnot prvku IGF-I, stejně jako proteinu, který jej syntetizuje (IRF-SB3).

Kromě toho se vyvíjejí i další účinky:

• metabolismus tuků. STH stimuluje aktivitu jaterních LDL zakončení a mění lipoproteinový a lipidový profil krve. Při užívání látky u lidí s deficitem růstového hormonu je pozorován pokles krevních hodnot LDL a také apolipoproteinu B. Současně je zaznamenán pokles hladiny cholesterolu;
• metabolismus sacharidů. Lék zvyšuje objem uvolňovaného inzulínu, ačkoliv hladina cukru nalačno obvykle zůstává nezměněna. U dětí se Sheehanovým syndromem se může nalačno vyvinout hypoglykémie. Tuto poruchu lze eliminovat pomocí STH;
• procesy výměny vody a minerálů. Nedostatek růstového hormonu vede ke snížení objemu plazmy a množství extracelulární tekutiny. Díky užívání Omnitropu se oba tyto parametry rychle zvyšují. Látka také pomáhá zadržovat draslík se sodíkem a fosforem;
• metabolické procesy v kostní tkáni. Lék aktivuje procesy kostního metabolismu. Při dlouhodobém užívání STH u dětí s osteoporózou, stejně jako s deficitem růstového hormonu, se stabilizuje hustota kostí a minerální složení;
• Zlepšení fyzické kondice. Dlouhodobá substituční terapie pomocí STH způsobuje zvýšení fyzické vytrvalosti a svalové síly. Zvyšuje se také srdeční výdej, ale v tomto případě mechanismus terapeutického účinku zůstává nejasný. Oslabení periferního cévního odporu může tento účinek STH do jisté míry vysvětlovat.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Sání.

Po subkutánní injekci je biologická dostupnost STH přibližně 80 %. Po subkutánním podání 5 mg látky dobrovolníkům byly plazmatické hodnoty Cmax a Tmax 72 ± 28 μg/l, respektive 4 ± 2 hodiny.

Vylučování.

Průměrný poločas rozpadu růstového hormonu (GH) po intravenózním podání u dospělých s deficitem GH je přibližně 0,4 hodiny. Po subkutánní injekci je poločas Omnitropu 3 hodiny.

[ 6 ]

Dávkování a aplikace

Lék se podává nízkou dávkou, subkutánně, jednou denně (obvykle před spaním). Aby se zabránilo lipoatrofii, je nutné pravidelně měnit místa vpichu.

Dávkování se volí pro každého pacienta individuálně s přihlédnutím k závažnosti deficitu růstového hormonu, hmotnosti nebo ploše tělesného povrchu a také k terapeutické účinnosti léku.

Použití u dětí.

Pokud je pozorována nedostatečná sekrece růstového hormonu, mělo by se podávat 0,025–0,035 mg/kg nebo 0,7–1 mg/m2 ^denně.

Terapie by měla být zahájena co nejdříve a pokračovat, dokud dítě nezačne pubertovat (nebo dokud se nezačnou uzavírat zóny růstu kostí). Terapie může být také ukončena, jakmile je dosaženo požadovaného účinku.

Při léčbě Ullrichova syndromu je nutné užívat lék v dávce 0,045-0,05 mg/kg nebo 1,4 mg/m2 ^denně.

Pro zvýšení růstu a zlepšení tělesného složení by pacientům s SPV měla být podávána dávka 0,035 mg/kg nebo 1 mg/m2 ^denně. Denní dávka léku by neměla překročit 2,7 mg. Terapie je zakázána u dětí s přírůstkem růstu menším než 1 cm za rok a s téměř uzavřenými oblastmi růstu epifyzárních kostí.

V případě chronického selhání ledvin (CRF), na jehož pozadí je pozorováno zpomalení růstu, je nutné podávat 0,045-0,05 mg/kg denně. Pokud je dynamika růstu nedostatečná, je možné, že je nutná vyšší dávka léku. Optimální dávkování je možné přehodnotit po šesti měsících léčby.

Pokud se u dětí narozených s růstovými parametry, které jsou vzhledem k jejich gestačnímu věku příliš malé, pozorují poruchy růstu, měla by se podávat dávka 0,035 mg/kg nebo 1 mg/m2 ^denně, dokud není dosaženo požadovaného růstu. Léčba by měla být ukončena, pokud se po prvním roce růst zvětší o méně než 1 cm.

Léčba by měla být také ukončena, pokud je roční přírůstek růstu menší než 2 cm, a také s ohledem na stav epifyzárních růstových oblastí (pokud je to nutné). Bylo zjištěno, že u dívek je kostní věk >14 let a u chlapců – >16 let.

Použití u dospělých.

Dospělí s těžkým deficitem růstového hormonu by měli zahájit substituční terapii nízkými dávkami (0,15–0,3 mg denně). Poté se dávky postupně zvyšují s ohledem na hladiny IGF-I v séru. Tato hodnota by se měla pohybovat v rozmezí 2 odchylek od průměrné hladiny pro tuto věkovou skupinu. U jedinců s normálními počátečními hladinami IGF-I by měla být dávka léku zvolena tak, aby hladina IGF-I byla na horní hranici normálních hodnot (ULN) a nepřekročila 2 přijatelné odchylky.

Velikost udržovací dávky se stanoví individuálně, ale obvykle by neměla překročit 1 mg denně (podobně jako dávka 3 IU denně). U starších osob se používají nižší dávky.

[ 12 ], [ 13 ]

Používejte Omnitrope během těhotenství

Je zakázáno předepisovat lék těhotným ženám. Kojící matky by se také měly během léčby zdržet kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost silné citlivosti na složky léku;
• novotvary maligní povahy;
• naléhavé stavy (včetně stavů pozorovaných po chirurgických zákrocích na srdci nebo pobřišnici, stejně jako akutní respirační selhání);
• ke stimulaci růstu u lidí, kteří mají uzavřené epifyzární růstové zóny.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Vedlejší efekty Omnitrope

Dospělí užívající tento lék často zaznamenávají nežádoucí účinky spojené s retencí tekutin. Patří mezi ně ztuhlost končetin, periferní edém, myalgie s artralgií a parestézie. Závažnost těchto příznaků je obvykle střední, vyskytují se v prvních měsících léčby a vymizí samy od sebe nebo po snížení dávky léku. Pravděpodobnost výskytu těchto příznaků závisí na věku pacienta a dávkování léku (je velmi pravděpodobné, že mají nevratný vztah k věku, ve kterém se vyvinul deficit růstového hormonu). U dětí však tyto poruchy nebyly zaznamenány.

Mezi další negativní příznaky patří:

• nádory maligní nebo benigní, stejně jako nespecifikované povahy: leukémie se vyvíjí příležitostně. Také u dětí byly pozorovány situace s výskytem leukémie s deficitem růstového hormonu během léčby STH, ale bylo zjištěno, že tato frekvence je podobná případům u dětí s normálními hladinami růstového hormonu;
• poškození imunity: často se tvoří protilátky proti STH. Přibližně 1 % pacientů si po jeho podání začne vytvářet protilátky proti somatotropinu. Syntetizační schopnost těchto protilátek je poměrně nízká, takže klinické příznaky takové produkce protilátek nejsou pozorovány;
• poruchy ovlivňující endokrinní funkci: občas se vyvine diabetes mellitus 2. typu;
• poruchy fungování nervového systému: často se pozoruje parestézie (u dospělých). U dětí se parestézie vyskytuje méně často. U dospělých se někdy vyvine syndrom karpálního tunelu. Vzácně se zvyšuje hladina nitrolebního tlaku (benigní forma poruchy);
• problémy vznikající v oblasti pojivové a kosterně-svalové tkáně: dospělí často pociťují ztuhlost končetin a myalgii s artralgií. Někdy se stejné příznaky vyskytují i u dětí;
• Systémové léze a poruchy v místě vpichu: periferní edém (často u dospělých, méně často u dětí). U dětí se také v místě vpichu často objevují přechodné kožní projevy.

[ 10 ], [ 11 ]

Předávkovat

Příznaky intoxikace: při akutní otravě se může nejprve rozvinout hypoglykémie a později hyperglykémie. V důsledku dlouhodobého předávkování se rozvíjejí projevy, které se často vyskytují při nadměrném množství lidského růstového hormonu (například gigantismus nebo akromegalie a navíc hypotyreóza a snížené hladiny kortizolu v séru).

K odstranění poruch je nutné přestat užívat lék a provést symptomatické postupy.

Interakce s jinými léky

Data z testů lékových interakcí u dospělých s deficitem růstového hormonu naznačují, že užívání STH zvyšuje clearance léků, které jsou metabolizovány izoenzymy jaterního mikrozomálního cytochromu P450 (zejména těch, které jsou metabolizovány izoenzymem 3A4). Patří mezi ně GCS, pohlavní hormony, cyklosporin a antikonvulziva. Tato kombinace může vést ke snížení jejich plazmatických hladin. Klinický význam tohoto účinku nebyl dosud stanoven.

GCS látky zpomalují stimulační účinek STH na růstové procesy. Kombinovaná léčba s jinými hormony (například gonadotropinem, estrogeny, anabolickými steroidy a hormony štítné žlázy) může také ovlivnit účinnost léků (z hlediska konečného růstu).

[ 14 ], [ 15 ]

Podmínky skladování

Omnitrope musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Je zakázáno lék mrazit. Teplotní hodnoty jsou v rozmezí 2-8 °C.

[ 16 ]

Skladovatelnost

Omnitrope lze použít do 24 měsíců (forma 3,3 mg/ml) nebo 18 měsíců (forma 6,7 mg/ml) od data vydání léku.

[ 17 ]

Žádost pro děti

Používání přípravku Omnitrope u novorozenců (včetně předčasně narozených dětí) je zakázáno, protože obsahuje benzylalkohol.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analogy

Analogy léku jsou léky jako Norditropin Nordilet, Genotropin a také Rastan s Jintropinem.

[ 21 ], [ 22 ]