Pausogest

Pauzogest je monofázický lék používaný v hormonální substituční terapii (HRT). Lék obsahuje komplex následujících složek - progestogen s estrogenem. Díky působení léku se doplňuje nedostatek ženských pohlavních hormonů, který se vyvíjí během postmenopauzy. Lék obsahuje složky jako norethisteron-acetát a 17b-estradiol; musí se užívat bez přerušení.

V nízkých dávkách progestogen způsobuje a udržuje atrofii endometria. Během užívání léku se menstruace neobjevuje.

Indikace Pausogesta

Používá se v případě syndromu estrogenní nedostatečnosti během menopauzy.

Lék se používá k prevenci běžných metabolických poruch, včetně osteoporózy, která se rozvíjí v postmenopauze, pokud existuje vysoké riziko zlomenin kostí (například v případě nízké hmotnosti, časné menopauzy, nedostatku vápníku, rodinné anamnézy těžké osteoporózy, stejně jako kouření nebo alkoholismu, závažných poruch pohybu a užívání kortikosteroidů (GCS).

Kromě osteoporózy je lék předepisován k prevenci dalších obecných metabolických poruch, které se vyskytují během postmenopauzy (včetně změn postihujících sliznice a epidermis, atrofie kůže, kosmetických poruch atd.).

Formulář vydání

Léčivá složka se uvolňuje v tabletách - 28 kusů uvnitř buněčné destičky. V balení - 1 nebo 3 destičky.

Farmakodynamika

Estradiol vyvíjí terapeutický účinek prostřednictvím specifických estrogenních zakončení. Struktura steroidního receptoru je syntetizována s buněčnou DNA a následně indukuje vazbu specifických proteinů. Látka také ovlivňuje metabolické procesy - například snižuje hladinu LDL cholesterolu a navíc zvyšuje hladinu triglyceridů a HDL cholesterolu v krevním séru.

Norethisteronacetát je progestogen, který působí také přes zakončení. Ovlivňuje reprodukční aktivitu ženského těla (včetně změn ve struktuře endometria). Tato složka ovlivňuje procesy metabolismu lipidů.

Užití kombinace výše uvedených složek vede ke snížení hodnot LDL a cholesterolu, zatímco hodnoty sérových triglyceridů a HDL zůstávají stejné.

Farmakokinetika

Mikrokrystalický estradiol se dobře a rychle vstřebává. Hodnoty Cmax v plazmě jsou zaznamenány po 4–6 hodinách od okamžiku aplikace a dosahují 90–100 pg/ml. Současně je rovnovážná plazmatická hladina 70–100 pg/ml.

Poločas rozpadu je přibližně 14-16 hodin. Více než 90 % látky se podílí na intraplazmatické syntéze proteinů. Nejprve se estradiol oxiduje za vzniku estronu a poté se transformuje na estriol. Tyto procesy probíhají uvnitř jater.

Estradiol se svými metabolickými složkami se vylučuje převážně ledvinami (90-95 %) a také ve formě glukuronidového nebo sulfátového konjugátu, který nemá bioaktivitu. Zbytek (asi 5-10 %) se vylučuje v nezměněné formě stolicí.

Norethisteronacetát se také vstřebává vysokou rychlostí a transformuje se na prvek norethisteron, načež podléhá metabolickým procesům a vylučuje se ve formě sulfátových a glukuronidových konjugátů. Poločas rozpadu je přibližně 3–6 hodin.

Dávkování a aplikace

Lék by měl být užíván nepřetržitě - obvykle 1 tableta denně. Taková léčba by měla být předepsána nejpozději po 1 roce od nástupu menopauzy.

[ 2 ]

Používejte Pausogesta během těhotenství

Těhotným ženám (nebo pokud existuje podezření na těhotenství) a také během kojení by Pauzogest neměl být předepisován.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• diagnostikovaný maligní novotvar v mléčných žlázách, jeho přítomnost v anamnéze nebo podezření na něj;
• diagnostikovaný novotvar estrogen-dependentního typu (například rakovina endometria) nebo podezření na jeho přítomnost;
• chronické nebo akutní fáze onemocnění jater nebo anamnéza patologie, po které se hodnoty jaterních funkcí nevrátily k normálu;
• enzymopatická žloutenka nebo Rotorův syndrom;
• dříve prodělané nebo v současné době v akutní fázi hluboké žilní trombózy nohou, stejně jako tromboembolické patologie;
• krvácení z genitálií neznámého původu;
• těžká stadia onemocnění kardiovaskulárního systému nebo cerebrovaskulární povahy;
• těžká intolerance na kteroukoli složku léku;
• porfyrie nebo hemoglobinopatie.

Vedlejší efekty Pausogesta

Během prvních měsíců užívání se může objevit krátkodobé špinění nebo průlomové krvácení a navíc se může dočasně zvýšit citlivost prsů. Vzácněji se může objevit nevolnost, bolesti hlavy a otoky.

Užívání progestogenu s estrogenem občas způsobuje závratě, migrény, alopecii, epidermální projevy (například chloasma, které může přetrvávat i po vysazení léku) a problémy s používáním kontaktních čoček.

[ 1 ]

Předávkovat

Intoxikace může vést ke zvracení a nevolnosti.

Lék nemá antidotum, přijímají se symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Současné užívání s induktory jaterních enzymů vede k potenciaci procesů metabolismu estrogenů a oslabení terapeutické účinnosti Pauzogestu.

Vývoj lékových interakcí byl zjištěn při kombinaci léků s fenytoinem, karbamazepinem a také s rifampicinem a barbituráty.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Pauzogest musí být skladován při teplotách v rozmezí 15–30 °C.

Skladovatelnost

Pauzogest lze užívat po dobu 36 měsíců od data prodeje léku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Evian a Kliogest s Triaclimem.