Pefloxacin

Pefloxacin je antibiotikum ze skupiny fluorochinolonů, které se používá k léčbě široké škály bakteriálních infekcí. Stejně jako ostatní fluorochinolony, i pefloxacin působí inhibicí DNA gyrázy a topoizomerázy IV, enzymů nezbytných pro replikaci, transkripci, opravu a rekombinaci DNA v bakteriích. V důsledku inhibice těchto enzymů je narušen proces dělení DNA, což vede k úmrtí bakteriálních buněk.

Pefloxacin je účinný proti řadě grampozitivních a gramnegativních bakterií a lze jej použít k léčbě následujících onemocnění:

• Infekce močových cest (IMC), včetně cystitidy a pyelonefritidy.
• Respirační infekce, jako je chronická bronchitida a zápal plic.
• Infekce kůže a měkkých tkání.
• Břišní infekce.

Stejně jako u všech antibiotik však existuje riziko bakteriální rezistence na pefloxacin, proto by jeho užívání mělo být založeno na citlivosti patogenu a doporučeních lékaře. Je důležité užívat pefloxacin přesně podle lékařského předpisu, bez přerušení léčby a bez změny dávkování bez konzultace s odborníkem.

Užívání pefloxacinu, stejně jako jiných fluorochinolonů, může být doprovázeno určitými nežádoucími účinky, včetně gastrointestinálních potíží, bolesti hlavy, závratí, alergických reakcí a vzácně - vlivu na šlachy. Proto byste si před zahájením léčby pefloxacinem měli přečíst návod k použití a prodiskutovat možná rizika a nežádoucí účinky se svým lékařem.

Indikace Pefloxacin

1. Infekce močových cest: Zánětlivé procesy v močovém systému, jako je cystitida, uretritida, pyelonefritida a prostatitida způsobené bakteriální infekcí.
2. Respirační infekce: Včetně bronchitidy, pneumonie a dalších infekcí dýchacích cest způsobených bakteriální flórou.
3. Infekce kůže a měkkých tkání: Například vředy, abscesy, pyodermie a další kožní infekce způsobené bakteriální infekcí.
4. Gastrointestinální infekce: Jako je akutní gastroenteritida, divertikulitida, salmonelóza a další bakteriální infekce gastrointestinálního traktu.
5. Infekce kostí a kloubů: Osteomyelitida, artritida a další bakteriální infekce kostí a kloubů.
6. Prevence infekcí u imunokompromitovaných pacientů: Imunokompromitovaní pacienti, např. po transplantaci orgánů nebo při stavech imunodeficience, k prevenci rozvoje bakteriálních infekcí.

Formulář vydání

1. Perorální tablety: Toto je nejběžnější forma pefloxacinu pro systémovou léčbu infekcí. Tablety nabízejí snadné podávání a jsou vhodné pro ambulantní léčbu. Obvykle jsou dostupné v různých dávkách, což umožňuje přizpůsobit léčebný postup specifickým potřebám pacienta.
2. Roztok k intravenóznímu podání: Používá se v nemocničních podmínkách k léčbě závažných nebo komplikovaných infekcí, kdy je nutné rychle dosáhnout terapeutické koncentrace antibiotika v krvi. Intravenózní podání pefloxacinu zajišťuje přímé podání léčivé látky do místa infekce.
3. Oční kapky: V některých případech může být pefloxacin dostupný ve formě očních kapek pro lokální léčbu infekcí předního oka, jako je bakteriální konjunktivitida.

Farmakodynamika

1. Inhibice DNA gyrázy: Pefloxacin působí inhibicí enzymu DNA gyrázy, který je zodpovědný za rozpad DNA během replikace. To vede k narušení syntézy DNA a zastavuje růst a reprodukci bakterií.
2. Inhibice topoizomerázy IV: Kromě inhibice DNA gyrázy pefloxacin také inhibuje enzym topoizomerázu IV, který se podílí na separaci a opravě DNA. To dále přispívá k rozkladu DNA bakteriální buňky.
3. Baktericidní účinek: Pefloxacin má baktericidní účinek, což znamená, že bakterie ničí, nejen inhibuje jejich růst. To je zvláště důležité při léčbě závažných infekcí, kdy je nutné úplné odstranění patogenů.
4. Široké spektrum účinku: Pefloxacin je účinný proti řadě grampozitivních a gramnegativních bakterií, včetně patogenů, jako jsou stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, escherichia coli, salmonela, gonokoky a další.

Pefloxacin je širokospektrální antibiotikum ze třídy fluorochinolonů, které je účinné proti řadě bakteriálních patogenů. Zde je několik nejčastějších bakterií, proti kterým pefloxacin účinkuje:

1. Grampozitivní bakterie:

   • Staphylococcus aureus (včetně kmenů MRSA rezistentních na meticilin)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gramnegativní bakterie:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Atypical bacteria:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Others:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Vysoká koncentrace v tkáních: Po užití pefloxacinu je dosaženo vysoké koncentrace v tělesných tkáních, což zajišťuje účinné pronikání antibiotika do ložiska infekce.
2. Žádný vliv na cytochrom P450: Pefloxacin nemá klinicky významné účinky na systém cytochromu P450, takže je méně pravděpodobné, že způsobí interakce s jinými léky.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání se pefloxacin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a maximálních koncentrací v krvi dosahuje přibližně za 1–2 hodiny.
2. Distribuce: Po absorpci se pefloxacin rychle distribuuje do tkání a orgánů těla, včetně plic, ledvin, kůže, měkkých tkání a dalších orgánů. Proniká také sliznicemi, což mu umožňuje účinně léčit infekce.
3. Metabolismus: Pefloxacin se z velké části metabolizuje v játrech. Hlavním metabolitem je desetylpefloxacin.
4. Vylučování: Pefloxacin se vylučuje převážně močí v nezměněné formě a v metabolitech. U pacientů s poruchou funkce ledvin může být vylučování zpožděno.
5. Poločas eliminace: Eliminační poločas pefloxacinu z těla je přibližně 8 hodin, což umožňuje jeho užívání obvykle 2krát denně.
6. Nutriční účinky: Jídlo může zpomalit rychlost a úplnost absorpce pefloxacinu z gastrointestinálního traktu, ale obvykle to neovlivňuje jeho klinickou účinnost.

Dávkování a aplikace

Následují obecná doporučení pro užívání pefloxacinu, ale je důležité dodržovat pokyny lékaře a návod k použití, který je součástí léku.

Perorální tablety:

• Pro dospělé: Obvyklá počáteční dávka je 400 mg dvakrát denně. Dávkování může být upraveno v závislosti na závažnosti infekce a reakci organismu na léčbu. Léčba obvykle trvá 7 až 14 dní, ale může být prodloužena v závislosti na klinické odpovědi.
• Tablety se užívají celé a zapíjejí se dostatečným množstvím vody. Nejlepší je užívat lék 1–2 hodiny před jídlem nebo po jídle, protože jídlo může ovlivnit vstřebávání antibiotika.

Roztok pro intravenózní injekci:

• Pro dospělé: Dávkování a délka intravenózního podání určí lékař na základě závažnosti infekce a stavu pacienta. Intravenózní podávání se obvykle zahajuje stejnou dávkou jako při perorálním podání a může být v případě potřeby upraveno.

Oční kapky:

• Dávkování a způsob podávání očních kapek: se bude lišit v závislosti na konkrétním přípravku a mělo by se řídit pokyny výrobce nebo doporučeními oftalmologa.

Důležité poznámky:

• Během léčby pefloxacinem byste měli pít dostatek tekutin.
• Během léčby pefloxacinem je třeba se vyvarovat dlouhodobého slunění nebo používání solária kvůli zvýšenému riziku fotosenzitivity.
• Při prvních příznacích alergické reakce, silného podráždění nebo v případě nežádoucích účinků, jako je bolest šlach, byste měli okamžitě přestat užívat pefloxacin a kontaktovat svého lékaře.

Používejte Pefloxacin během těhotenství

Během těhotenství se pefloxacin obecně nedoporučuje kvůli potenciálnímu riziku pro vývoj plodu. Fluorochinolony, včetně pefloxacinu, mohou procházet placentou a mít toxické účinky na plod, zejména v časném těhotenství. Užívání fluorochinolonů během těhotenství může být spojeno s rizikem poruch kloubů a chrupavek u dítěte.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost na pefloxacin nebo jiná chinolonová antibiotika: Pacienti se známou alergií nebo přecitlivělostí na pefloxacin nebo jiná chinolonová antibiotika by tento lék neměli užívat.
2. Pediatrický věk: Použití pefloxacinu u dětí a dospívajících může být omezeno, protože účinnost a bezpečnost tohoto léku v této věkové skupině nemusí být dostatečně studována.
3. Těhotenství a kojení: Pefloxacin může mít nežádoucí účinky na vývoj plodu, proto se jeho užívání v těhotenství a během kojení nedoporučuje, pokud přínosy léčby nepřevažují nad potenciálními riziky pro plod nebo dítě.
4. Problémy s denním rytmem srdce (QT interval): Pacienti s abnormalitami srdečního rytmu, jako je prodloužení QT intervalu nebo arytmie, by se měli vyvarovat užívání pefloxacinu, protože by mohl tyto abnormality zhoršit.
5. Problémy s denním rytmem srdce (QT interval): Pacienti s abnormalitami srdečního rytmu, jako je prodloužení QT intervalu nebo arytmie, by se měli vyvarovat užívání pefloxacinu, protože by mohl tyto abnormality zhoršit.
6. Tendinitida a riziko ruptury šlachy: Užívání pefloxacinu může zvýšit riziko tendinitidy (zánětu šlachy) a ruptury šlachy, zejména u starších pacientů a pacientů s predispozicí k těmto onemocněním.
7. Epilepsie a poruchy centrálního nervového systému: Lék by měl být u pacientů s epilepsií a dalšími poruchami centrálního nervového systému používán s opatrností, protože může zvýšit riziko záchvatů.

Vedlejší efekty Pefloxacin

1. Gastrointestinální poruchy: Včetně průjmu, nevolnosti, zvracení, bolesti břicha, dyspepsie (poruchy trávení), poruch chuti k jídlu a dysbakteriózy.
2. Nervový systém: Závratě, bolest hlavy, ospalost, nespavost, úzkost, nervozita, duševní poruchy (včetně deprese a úzkosti), periferní neuropatie (podobná necitlivosti a brnění), zhoršené příznaky neuralgie a vzácné případy křečí a psychózy.
3. Kardiovaskulární systém: Zvýšení nebo snížení krevního tlaku, změny srdeční frekvence, arytmie včetně tachykardie a fibrilace síní.
4. Hematopoetický systém: Anémie, leukocytóza, leukopenie, trombocytopenie.
5. Kožní reakce: Dušnost, kožní vyrážka, svědění, kopřivka, alergické reakce, fotodermatitida, fotosenzibilizace a vzácné případy toxické epidermální nekrolýzy (závažná kožní komplikace).
6. Smysly: Zhoršení sluchu, včetně tinnitu (zvonění v uších), změny chuti, zarudnutí očí a podráždění spojivky.
7. Muskuloartikulární příznaky: Bolest svalů, artralgie (bolest kloubů), tendinitida (zánět šlach).
8. Další nežádoucí účinky: Je možný rozvoj infekcí způsobených rezistentními mikroorganismy a také ovlivnění funkce jater a ledvin.

Předávkovat

1. Symptomatická léčba: Vzhledem k tomu, že neexistuje specifické antidotum pro předávkování pefloxacinem, léčba se zaměří na symptomatickou úlevu od příznaků předávkování. Váš lékař vám může předepsat léky proti příznakům, jako jsou analgetika nebo antihistaminika.
2. Vyčištění žaludku: V případě čerstvého perorálního podání pefloxacinu lze provést výplach žaludku k odstranění nevstřebaného léčiva.
3. Udržování funkcí orgánů a systémů: Při závažném předávkování mohou být nutná opatření k udržení funkcí důležitých orgánů a systémů, jako je kardiovaskulární, dýchací a renální.
4. Lékařský dohled: Pacienti, kteří se předávkovali pefloxacinem, mohou vyžadovat pečlivé lékařské sledování k posouzení jejich stavu a včasnému odhalení možných komplikací.

Interakce s jinými léky

1. Přípravky obsahující hliník, železo, zinek, hořčík: Tyto kovy mohou snižovat vstřebávání pefloxacinu. Proto je třeba podávání antibiotika časově oddělit od podávání léků obsahujících tyto kovy.
2. Antacida: Současné užívání antacid s pefloxacinem může snížit jeho biologickou dostupnost, proto by měla být užívána v intervalech od užívání antibiotika.
3. Léky snižující kyselost žaludeční šťávy (např. inhibitory protonové pumpy): Mohou snižovat vstřebávání pefloxacinu, proto se také doporučuje jejich podávání časově oddělit.
4. Léky, které zvyšují riziko poruch srdečního rytmu (QT interval): Pefloxacin může zvýšit riziko abnormalit srdečního rytmu, pokud je užíván současně s jinými léky, které také ovlivňují QT interval (např. antimykotika, některá antiarytmika).
5. Léky způsobující fototoxicitu: Pefloxacin může zvýšit riziko fototoxických reakcí při současném užívání s některými léky (např. tetracykliny, sulfonamidy).
6. Léky způsobující neurotoxicitu: Současné užívání pefloxacinu s léky, které zvyšují neurotoxicitu (např. některé antiepileptika), může zvýšit riziko neurologických nežádoucích účinků.
7. Léky snižující hladinu glukózy v krvi: Pefloxacin může zvýšit hypoglykemický účinek léků snižujících hladinu glukózy v krvi.