Rectodelt

Rectodelt je lék ze skupiny GCS (pro systémové použití), který má nefluorovanou formu.

[ 1 ]

Indikace Rectodelt

Používá se u dětí – k intenzivní kombinované léčbě falešného záškrtu (akutní záškrtový syndrom), ale i pravého záškrtu (difterická forma) a bronchiální obstrukce.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě rektálních čípků, které obsahují 0,1 g prednisonu. Uvnitř samostatného balení jsou 2, 4 nebo 6 čípků.

Farmakodynamika

Léčivo má účinek, jehož závažnost závisí na velikosti dávky léku; navíc ovlivňuje procesy metabolismu tkání. S jeho pomocí lze udržovat homeostázu těla ve stresu i v klidu. Zároveň se lék podílí na imunoregulačních procesech.

Při překročení dávky používané pro substituční terapii vyvolává lék silný protizánětlivý účinek (antiexsudativní a antiproliferativní aktivitu) a zároveň opožděný imunosupresivní účinek. Látka potlačuje aktivitu imunitních buněk a chemotaxi a navíc procesy uvolňování zánětlivých vodičů a imunitní odpověď organismu (leukotrieny, PG a lysozomální enzymy).

Při použití během bronchiální obstrukce účinná látka léčiva zesiluje účinek bronchodilatace, která se vyvíjí pod vlivem β-mimetik.

Dlouhodobé podávání ve velkých dávkách vede k involuci kůry nadledvin s imunitou.

Mineralokortikoidní účinek přípravku Rectodelt (méně intenzivní než u hydrokortizonu) vyžaduje během léčby sledování hodnot plazmatických elektrolytů.

Aktivní složka léku pomáhá zlepšit průchodnost dýchacích cest - snižuje intenzitu zánětu, zabraňuje rozvoji slizničního edému, zpomaluje nástup bronchiálního křeče a snižuje sílu sekrece hlenu (současně oslabuje jeho viskozitu). Tyto účinky se rozvíjejí posílením cévních membrán a stabilizací buněčných stěn a zároveň zvyšují citlivost bronchiálních svalů na β2-sympatomimetika a potlačují imunitní odpovědi typu 1 (vyvíjí se od 2. týdne užívání léku).

Farmakokinetika

Krevní ukazatele GCS jsou po podání čípku zaznamenány poměrně rychle, z čehož lze usoudit, že léčivo má vysokou úroveň biologické dostupnosti a aktivní absorpce.

Prednison se v těle rychle transformuje na aktivní metabolický produkt - prednisolon. Oba tyto prvky se mohou vzájemně transformovat, ale v lidském těle je obsažen převážně prednisolon. Biologická dostupnost léčiva je asi 29 %.

Prednisolon je syntetizován transkortinem a plazmatickými proteiny. Rychlost clearance léčiva je přibližně 1,5 ml/minutu/kg. Asi 2–5 % látky se vylučuje v nezměněné formě močí a až 24 % se vylučuje jako prednisolon. Zbytek se vylučuje jako jiné metabolické produkty.

Dávkování a aplikace

Lék se předepisuje kojencům a dětem starším 6 měsíců v množství 1 čípku denně (maximální denní dávka je tedy 0,1 g látky). Délka takové léčby je určena průběhem patologie.

K zastavení akutní léze je nutný 2denní léčebný cyklus. V případě extrémní potřeby lze terapii jednou opakovat. Delší léčebné kúry se nedoporučuje. Během 2 dnů je povoleno užívat maximálně 0,2 g léku.

Čípky se zavádějí hluboko do konečníku.

Doporučuje se používat čípky u dětí, které nemohou podstoupit intravenózní, intramuskulární nebo perorální podávání léků (z důvodu stresu, nepřípustnosti použití nebo vzniku komplikací).

Pokud je překročena optimální dávka nebo se odchýlí od doporučeného léčebného režimu, mohou se vyvinout komplikace, projevující se ve formě závažných negativních projevů.

[ 3 ]

Používejte Rectodelt během těhotenství

Nebyly provedeny žádné adekvátní testy užívání léku u těhotných a kojících žen. Lék byl studován pouze na zvířatech. V tomto případě byl zjištěn výskyt teratogenního a embryotoxického účinku - abnormální vývoj kosterní struktury, zpomalení vývoje plodu v děloze a úmrtí embrya.

Kromě toho byl v případě užívání léku v prvním trimestru pozorován zvýšený pravděpodobný výskyt deformací.

Použití Rectodeltu u zvířat také prokázalo, že podání subteratogenních dávek zvyšuje pravděpodobnost zpoždění nitroděložního vývoje, metabolických poruch u dospělých a navíc výskytu patologií v kardiovaskulárním systému a změn v délce přenosu nervových reakcí s impulsy.

Podávání léku ve 3. trimestru u zvířat ukázalo, že u kojence se může vyvinout atrofie kůry nadledvin. V takových případech je u novorozence nutná substituční terapie.

Lék lze předepsat během těhotenství, ale pouze v extrémních případech a pokud se zjistí, že pravděpodobnost rizika pro plod je nižší než přínos pro ženu.

Prednison s prednisolonem, které jsou složkami léku, přecházejí do mateřského mléka, ačkoli neexistují žádné informace o tom, že by způsobovaly poškození dítěte. Pokud však existuje naléhavá potřeba užívat lék ve velkých dávkách, je nutné na toto období přestat kojit.

Kontraindikace

Je kontraindikováno předepisovat lék, pokud byla pacientovi diagnostikována intolerance na kteroukoli z jeho složek.

Pro krátkodobou léčbu k úlevě od naléhavých, akutních a život ohrožujících stavů neexistují žádné kontraindikace.

Vedlejší efekty Rectodelt

V případě podávání léku v naléhavých případech může být jediným negativním příznakem imunitní reakce - rozvoj těžké citlivosti.

Dlouhodobé užívání léku může vyvolat rozvoj různých vedlejších účinků:

• endokrinní dysfunkce: výskyt cushingoidního syndromu různého stupně závažnosti. Mohou se také objevit příznaky jako obezita, metabolický syndrom na pozadí diabetu, měsícovitý obličej, růstová retardace, hyperglykémie (která může vést ke steroidnímu diabetu), porucha sekrece pohlavních hormonů, deplece kůry nadledvin (která může vést k atrofii), změny v hemogramu a hirsutismus;
• problémy s metabolickými procesy: negativní hodnoty dusíkové bilance, zadržování sodíku a tekutin v těle a také hypokalemie;
• poruchy fungování kardiovaskulárního systému: oslabení pevnosti cév a zvýšený krevní tlak;
• poškození krevního systému: zvýšená srážlivost krve;
• poruchy muskuloskeletální struktury: svalová atrofie, osteoporóza a také kostní nekróza aseptického původu;
• epidermální léze: akné, strie, atrofie kůže a telangiektázie;
• poruchy ovlivňující zrakovou aktivitu: steroidy indukovaný šedý zákal a projevy latentního glaukomu;
• problémy s centrálním nervovým systémem: duševní poruchy;
• projevy z gastrointestinálního traktu: pankreatitida nebo vředy v gastrointestinálním traktu (spojeny s ulcerogenním účinkem na gastrointestinální trakt a zvýšením hodnot pH žaludku);
• příznaky spojené s imunosupresivním účinkem: zpomalení procesů hojení ran a snížená odolnost organismu vůči různým infekcím.

[ 2 ]

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné informace o vzniku akutního předávkování žádnou formou GCS. V případě otravy je nutné vzít v úvahu existující pravděpodobnost vzniku výrazných symptomů - zejména souvisejících s endokrinní funkcí, stejně jako s metabolickými poruchami a solnou rovnováhou.

Lék nemá antidotum, takže pokud se vyskytnou nějaké problémy, přijmou se symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Různé induktory enzymů (včetně fenytoinu s barbituráty a rifampicinu s primidonem) snižují terapeutické vlastnosti přípravku Rectodelt.

Užívání s estrogeny vede ke zvýšení účinků léku.

Kombinace s atropinem nebo jinými anticholinergiky může vést ke zvýšení nitroočního tlaku.

Kombinace se salicyláty nebo NSAID zvyšuje pravděpodobnost krvácení v gastrointestinálním traktu.

Při užívání léku je třeba mít na paměti, že snižuje účinnost inzulínu, hypoglykemických látek a derivátů kumarinu.

Kombinace s SG zvyšuje jejich terapeutický účinek v důsledku ztráty draslíku, která je vyvolána aktivitou steroidů.

Současné užívání se saluretiky může vést k zesílení vylučování draslíku.

Při užívání léku se může hladina látky praziquatel v krvi snížit.

Podávání společně s ACE inhibitory významně zvyšuje pravděpodobnost změn v hodnotách hemogramu.

Chlorochin a meflochin s hydrochlorochinem, užívané společně s tímto lékem, zvyšují riziko vzniku kardiomyopatie a myopatie.

Lék oslabuje léčivý účinek látky STH.

Použití v kombinaci s protirelinem vede ke zpomalení eliminačních procesů Rectodeltu.

Lék zvyšuje hladinu cyklosporinu v krvi, což zvyšuje pravděpodobnost vzniku konvulzivního syndromu centrálního původu.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmínky skladování

Rectodelt by měl být skladován na místě chráněném před vlhkostí a slunečním zářením. Maximální teplota je 25 °C.

[ 6 ]

Skladovatelnost

Rectodelt je povolen k použití do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Léčivý přípravek se nepoužívá k léčbě kojenců mladších 6 měsíců.

Analogy

Mezi analogy léku patří léky jako Betaspan, Medrol, Dexon a hydrokortizon-acetát s Metipredem, stejně jako Dexamethason, Celeston, Depo-medrol, Primacort s Diprospanem, Prednisolon s Kenalogem a Solu-medrol. Na seznamu jsou také Cort-s, Flosteron s Polcortolonem a methylprednisolon se Solu-cortefem.

Recenze

Rectodelt je považován za velmi účinný lék, ale recenze také uvádějí, že je nutné vzít v úvahu přítomnost velkého množství vedlejších účinků - to je hlavní nevýhoda léku, protože jinak se komentátoři shodují, že opravdu rychle a účinně zlepšuje stav pacienta.