Relanium

Relanium je trankvilizér z kategorie benzodiazepinů.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Relanium.

Používá se při nespavosti, spastických stavech, úzkostných poruchách a dysforii. Dále při křečích kosterního svalstva v důsledku artritidy, traumatu, myozitidy a burzitidy, při silných bolestech hlavy způsobených napětím nebo polyartritidou, která má progresivní a chronickou formu, a také při artróze, angině pectoris a revmatické spondyloartritidě.

Lék se také předepisuje při úzkosti, napětí, přechodných reaktivních stavech, abstinenčních příznacích po alkoholu nebo třesu končetin. Používá se také ke komplexní léčbě vředů v trávicím traktu, psychosomatických poruch, vysokého krevního tlaku, epileptického stavu, menstruačních poruch, gestózy, poruch spojených s menopauzou, stejně jako při podrážděnosti, drogové intoxikaci, ekzému a Menierově chorobě.

Před provedením endoskopických nebo chirurgických zákroků se lék používá k premedikaci. Parenterální podání látky se provádí jako premedikace před zavedením pacienta do systémové anestezie, stejně jako v případě infarktu myokardu.

Relanium se poměrně často používá v neurologii a psychiatrii a také k usnadnění porodu, v případech předčasného porodu nebo předčasného odloučení placenty.

[ 3 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tekutiny pro intramuskulární nebo intravenózní podání, uvnitř 2ml ampulí. Blistr obsahuje 5 takových ampulí. Uvnitř krabičky je 1, 2 nebo 10 takových balení.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Léčivou látkou léku je diazepam. Působí stimulací benzodiazepinových zakončení. Lék má antikonvulzivní, hypnotický a zároveň centrální myorelaxační a sedativní účinek. Ovlivněním amygdalového komplexu umístěného uvnitř viscerálního mozku má lék anxiolytický účinek, snižuje závažnost pocitů strachu a úzkosti, stejně jako úzkosti a silného emocionálního stresu.

Relanium má výrazné sedativní vlastnosti díky svému účinku na nespecifická jádra thalamu a retikulární formaci mozkového kmene. Lék snižuje závažnost projevů neurologického charakteru. Potlačením buněk retikulární formace uvnitř mozkového kmene vede lék k rozvoji hypnotického účinku.

Léčivo zesiluje proces presynaptického zpomalení, čímž způsobuje antikonvulzivní účinek. Diazepam neodstraňuje excitaci v epileptickém ohnisku, ale inhibuje procesy šíření epileptogenní aktivity.

Zpomalení spinálních polysynaptických aferentních inhibičních drah vede k rozvoji myorelaxačního účinku. Sympatolytický účinek vede k rozvoji vazodilatačního účinku na koronární cévy a ke snížení krevního tlaku.

Lék může zvýšit práh bolesti a také potlačit paroxysmy parasympatického, sympatoadrenálního a vestibulárního původu.

Kromě toho látka snižuje aktivitu sekrece žaludeční šťávy v noci.

Terapeutický účinek se dostaví během 2–7 dnů léčebné kúry. Lék neovlivňuje produktivní projevy psychického původu (halucinace, afektivní poruchy a delirium).

Při abstinenčních příznacích od alkoholu nebo chronickém alkoholismu lék snižuje agitovanost, negativismus s tremorem a závažnost deliria a halucinací souvisejících s alkoholem.

U lidí s arytmií, stejně jako s parestézií nebo kardialgií, je rozvoj účinků léku pozorován do konce prvního týdne léčby.

[ 6 ]

Farmakokinetika

Při intramuskulární injekci se lék vstřebává nerovnoměrně, ale úplně. Cmax se zaznamená po 1 hodině.

Po intravenózním podání dospělému je hodnoty Cmax dosaženo po 15 minutách a je určena velikostí dávky. Léčivo se rychle distribuuje do tkání a orgánů (zejména do jater a mozku), proniká placentou a hematoencefalickou bariérou a do mateřského mléka.

Intrahepatální metabolické procesy vedou k tvorbě aktivních metabolických produktů: N-dimethyldiazepamu (50 %) a oxazepamu s temazepamem. V tomto případě se složka N-dimethyldiazepamu hromadí uvnitř mozku a poskytuje dlouhodobý a výrazný antikonvulzivní účinek.

Dimethylované a hydroxylované metabolické produkty diazepamu se spolu se žlučí a kyselinami glukuronovými vylučují ve velké míře ledvinami.

Diazepam je trankvilizér s prodlouženým účinkem, proto je jeho poločas po intravenózní injekci 32 hodin a poločas N-dimethyldiazepamu je 50-100 hodin. Současně jsou ukazatele úplné clearance v ledvinách v rozmezí 20-33 ml/min.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dávkování a aplikace

Velikost porce musí být vypočítána s ohledem na indikace, reakci na lék, stav pacienta a klinický obraz patologie (hlavní i doprovodné).

V psychiatrii se lék používá k léčbě dysforie, fobií, hysterických nebo hypochondrických projevů a neuróz - 2krát denně v dávce 5-10 mg. Někdy lze v případě potřeby dávku zvýšit na 60 mg.

V případě abstinenčních příznaků z alkoholu se lék podává 3krát během prvního dne (10 mg látky) a poté se dávka sníží na 5 mg při užívání 3krát denně.

Lidé s aterosklerózou nebo oslabení pacienti by měli užívat 2 mg léku dvakrát denně.

V neurologii se Relanium používá při spastických stavech nebo degenerativních onemocněních – 2–3krát denně v dávce 5–10 mg.

U srdečních nebo revmatologických onemocnění: v případě anginy pectoris se podává 2-5 mg léku 3krát denně. V případě zvýšeného krevního tlaku se podává 5 mg látky 3krát denně. Pro léčbu vertebrálního syndromu se podává 10 mg látky 4krát denně.

V kombinované terapii infarktu myokardu se nejprve podává 10 mg léku intravenózně a poté se používá v dávce 5-10 mg s 1-3 podáními denně.

Pro provedení defibrilace během premedikace se látka podává intravenózně nízkou rychlostí – 10–30 mg v oddělených dávkách.

Lidé s vertebrálním syndromem nebo spastickými stavy revmatického původu dostanou nejprve 10 mg léku intramuskulárně a poté jim budou předepsány tablety (dávka 5 mg, užívaná 1-4krát denně).

Během menopauzy, gestózy, psychosomatických nebo menstruačních poruch se látka podává v množství 2-5 mg, 3krát denně.

Pro usnadnění procesu otevírání děložního čípku a porodu se lék podává intramuskulárně v dávce 20 mg.

Léčivý roztok se podává intramuskulárně nebo intravenózně (nízkou rychlostí (1 ml/min) do velké žíly). Dávkování by měl vždy předepsat ošetřující lékař.

[ 14 ], [ 15 ]

Používejte Relanium. během těhotenství

Užívání léku během těhotenství je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• akutní otrava alkoholem;
• kómatický nebo šokový stav;
• přítomnost přecitlivělosti na diazepam;
• akutní intoxikace drogami;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• myastenie;
• období kojení;
• CHOPN v těžkém stádiu;
• absence;
• akutní respirační selhání;
• myoklonická epilepsie u dětí.

Opatrnost je nutná v následujících případech (předepsat po předchozí lékařské konzultaci):

• hyperkineze;
• epilepsie;
• spinální nebo mozková ataxie;
• onemocnění postihující játra nebo ledviny;
• drogová závislost;
• spánková apnoe;
• mozkové patologie organického původu;
• hypoproteinémie;
• vyšší věk pacientů.

[ 10 ]

Vedlejší efekty Relanium.

Užívání léku může vyvolat výskyt určitých vedlejších účinků:

• poruchy nervového systému: závratě, nejistota chůze, poruchy pozornosti a ataxie, stejně jako pocit silné únavy, dezorientace, ospalost, letargie a nestability. Kromě toho se vyskytují bolesti hlavy, deprese, poruchy motorické koordinace, tremor, anterográdní amnézie, katalepsie, extrapyramidové příznaky, inhibice motorických reakcí a emoční deprese. Vyskytují se také paradoxní projevy, myastenie, pocit slabosti, zmatenosti nebo podrážděnosti, psychomotorická nebo akutní agitovanost, dysartrie, nespavost a spolu s tím hyporeflexie, halucinace, sebevražedné myšlenky a svalové křeče;
• poškození hematopoetických orgánů: rozvoj anémie, stejně jako agranulocytóza nebo trombocytopenie;
• poruchy trávení: sucho v ústech, zácpa, hypersalivace, gastralgie, pálení žáhy nebo nevolnost, stejně jako škytavka, ztráta chuti k jídlu a zvýšené hladiny jaterních enzymů;
• problémy s kardiovaskulárním systémem: tachykardie, snížený krevní tlak a zvýšená srdeční frekvence;
• poruchy urogenitálního systému: retence nebo inkontinence moči, dysmenorea, renální dysfunkce a poruchy libida. Mohou se objevit alergické příznaky - vyrážky nebo svědění;
• účinek léku na plod: teratogenní účinek, potlačení nervového systému, porucha sacího reflexu nebo respirační funkce;
• projevy v oblasti podávání léků: může se vyvinout žilní trombóza nebo flebitida.

Relanium způsobuje závislost, drogovou závislost, respirační poruchy, úbytek hmotnosti, diplopii, respirační depresi a bulimii. Náhlé vysazení léku způsobuje „abstinenční syndrom“, při kterém se projevuje pocit neklidu, úzkosti, strachu, podrážděnosti, nervozity, agitovanosti nebo depersonalizace, dále bolesti hlavy, hyperakuzie a dysforie. Vyskytují se také parestézie, poruchy spánku nebo vnímání, halucinace, tachykardie, akutní psychóza, záchvaty a fotofobie.

U předčasně narozených dětí lék způsobuje hypotermii, dušnost a svalovou hypotenzi.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Předávkovat

Intoxikace drogami má za následek pocit ospalosti, extrémní slabost, zmatenost, stupor nebo paradoxní agitovanost. Kromě toho jsou oslabeny reflexy a reakce na bolestivé podněty, rozvíjí se hluboký spánek, poruchy zraku, areflexie, dušnost nebo apnoe, tremor, bradykardie a nystagmus. Dále je pozorován snížený krevní tlak, kolaps, potlačení srdeční nebo respirační funkce a kóma.

K odstranění poruch je nutná výplach žaludku, použití enterosorbentů, postupy nucené diurézy, udržování tělesných systémů a umělá ventilace.

Antagonistou léku je flumazenil, který se používá pouze v nemocnicích. Flumazenil by neměli užívat lidé s epilepsií a pacienti užívající benzodiazepiny (lék může způsobit epileptický záchvat). Hemodialýza bude v případě otravy Relaniem neúčinná.

[ 16 ]

Interakce s jinými léky

Léčivo zesiluje supresivní účinek antipsychotik, ethylalkoholu, neuroleptik, antidepresiv, sedativ, opiátů a myorelaxancií na centrální nervový systém.

Léky, které zpomalují oxidační procesy mikrosomů (jako je cimetidin s erythromycinem, propoxyfen, perorální antikoncepce, ketokonazol s isoniazidem, stejně jako propranolol, disulfiram s metoprololem, stejně jako kyselina valproová a fluoxetin), zesilují účinek Relania a také prodlužují jeho poločas.

Opačný účinek je pozorován při současném užívání léku s léky, které indukují aktivitu jaterních mikrozomálních enzymů.

Antacida neovlivňují stupeň absorpce diazepamu, ale zpomalují rychlost tohoto procesu.

Antihypertenziva zesilují stupeň snížení hodnot krevního tlaku.

Užívání klozapinu vede k zesílení inhibičního účinku na respirační proces.

U lidí s třesovou obrnou snižuje Relanium léčivou účinnost levodopy.

Účinek omeprazolu vede k prodloužení doby vylučování léku.

[ 17 ], [ 18 ]

Podmínky skladování

Relanium by měl být uchováván na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty se pohybují v rozmezí 15-25 °C.

[ 19 ]

Skladovatelnost

Relanium lze použít do 5 let od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Relanium lze předepisovat dětem, ale délka takové terapie by měla být minimální. Neexistují žádné údaje o tom, zda je bezpečné jej používat u kojenců mladších 6 měsíců.

Užívání benzodiazepinů u dětí může vést k paradoxním reakcím: pocitům podrážděnosti, vzrušení nebo agrese, motorickému neklidu, nočním můrám, deliriu, halucinacím, záchvatům agrese, psychóze a dalším poruchám chování. Pokud se tyto příznaky objeví, je třeba užívání léku přerušit.

Vzhledem k tomu, že lék obsahuje benzylalkohol, nelze jej předepisovat předčasně narozeným dětem nebo novorozencům.

Ampule s lékem obsahuje 30 mg fenylkarbinolu a taková dávka může u kojenců a dětí mladších 3 let vést k rozvoji intoxikace a pseudoanafylaktických příznaků.

1 ml léku obsahuje 0,1 g ethylalkoholu, což je třeba vzít v úvahu i při jeho použití u dětí.

Protože lék obsahuje benzoan sodný, zvyšuje riziko žloutenky u novorozenců.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analogy

Analogy léku jsou Relium, Diazepam a Sibazon.

Recenze

Relanium pomáhá vyrovnat se se záchvaty nebo epilepsií a také prokazuje účinnost při nespavosti a úzkostných poruchách. Mezi nevýhody pacienti uvádějí časté a četné vedlejší účinky a přítomnost mnoha kontraindikací.

Tento lék lze užívat pouze na lékařský předpis a pod jeho neustálým dohledem.