Sarothen

Saroten je antidepresivum. Je součástí skupiny neselektivních inhibitorů reverzního zachycení monoaminu.

[1]

Indikace Sarothen

Hlavní údaje pro jmenování:

• Depresivní stavy, zejména v souvislosti s úzkostí, problémy s spánkem a vzrušení;
• endogenní typ deprese (mono- a navíc bipolární), maskovaný, stejně jako menopauzální a současně involuční formy depresivních stavů;
• dysforie, jakož i depresivního syndromu vyvolaného alkoholem;
• reaktivní typ deprese;
• neuroses způsobené depresí;
• schizofrenní formy depresivního syndromu (užívané v kombinaci s neuroleptiky);
• syndrom bolesti v chronické fázi.

[2]

Formulář vydání

Vyrábějí se ve formě kapslí nebo tablet. Jeden balení obsahuje 100 tablet.

Farmakodynamika

Amitriptylin patří do tricyklické skupiny. Tento typ terciárního aminu, který je hlavní látka v kategorii tricyklických antidepresiv, protože prakticky ekvivalentní aktivní in vivo jako inhibitor vychytávání serotoninu a noradrenalinu presynaptických zachycování nervové receptory.

Hlavní produkt rozpadu látky, nortriptylin, je silným inhibitorem zachycení noradrenalinu, ale je také schopen blokovat zachycení serotoninu. Amitriptylin má silné cholinolytické, sedativní a antihistaminergní vlastnosti a kromě toho je schopen potencovat účinky katecholaminů.

Potlačení fáze spánku BDG je známkou účinku antidepresiv. Tricyklické látky a vedle nich selektivní inhibitory záchytu reverzního serotoninu, stejně jako MAO, inhibují proces fáze BDG a také zlepšují fázi hlubokého spánku (pomalé vlny).

Amitriptylin zvyšuje náladu sníženou kvůli nemoci.

Sedativní účinek amitriptylinu je důležitým aspektem léčby deprese, při kterém dochází ke vzrušení, úzkosti, úzkosti a problémům se spánkem. Antidepresivní účinky se objevují po 2-4 týdnech od začátku léčby, zatímco sedativní účinek léku se nezhoršuje.

Analgetické vlastnosti léků nejsou spojovány s antidepresivními léky, protože anestezie začíná mnohem dříve než změny nálady. Často je mnohem nižší dávka dostačující k dosažení tohoto účinku než k zajištění změny nálady pacienta.

Farmakokinetika

Po interním příjmu je biologická dostupnost amitriptylinu přibližně 60%. Index vazby pro plazmatické proteiny je přibližně 95%. Maximální koncentrace účinné látky v krevním séru dosáhne přibližně 4 až 10 hodin po použití a zůstává poměrně stabilní.

Způsob metabolismu aktivní složky probíhá hydroxylací a demethylací. Hlavním produktem rozkladu je nortriptylin.

Poločas rozpadu amitriptylinu je v rozmezí 16-40 hodin (průměr je 25 hodin) a poločas nortriptylu je přibližně 27 hodin. Koncentrace terapeutického prvku v rovnovážném stavu se stanoví po 1-2 týdnech.

Vylučování amitriptylinu se vyskytuje z větší části močí a navíc v malých množstvích se vylučuje stolicí.

Amitriptylin, a s ním, nortriptylin je schopen projít placentou a v malých dávkách proniknout do mateřského mléka.

Dávkování a aplikace

Lék je třeba užívat perorálně, opláchnout vodou. Kapsule můžete také otevřít a pít vodou s granulemi uvnitř (je zakázáno žvýkat).

V procesu, jak se zbavit depresivních stavů, musíte lék užívat 1 den denně, než jdete do postele (3-4 hodiny). Dávka odpovídá 2/3 dávky léku v tabletách.

Na začátku léčebného cyklu je třeba, aby dospělí užívali jednu kapsli (50 mg) večer. Po 1-2 týdnech se denní dávka zvyšuje až do večerního užívání 2-3 tobolek (100-150 mg) - v případě potřeby. Po dosažení požadovaného výsledku může být denní dávka snížena na minimum (v podstatě 1-2 tobolek nebo 50-100 mg).

Mělo by trvat přibližně 4-6 měsíců, než začne léčba antidepresivy (jako je Saroten Retard), poté, co obdrží zřetelný pozitivní výsledek. Dávkovací dávky přípravku Saroten Retard (které mají anti-recidivující vlastnosti) mohou trvat dlouhou dobu - až několik let.

U starších pacientů se doporučuje zahájit léčbu tabletami - denní dávka je 30 mg (třikrát denně 10 mg). Po několika dnech je povoleno začít užívat tobolky. Za den byste měli užívat 1-2 kusy (dávka 50-100 mg) - ve večerních hodinách před spaním.

V případě syndromu chronické bolesti se denní dávka pro dospělé rovná 1-2 kapslím (50-100 mg) před spaním. V počáteční fázi léčby jsou Saroten tablety (25 mg) povoleny 1 večer.

[5]

Používejte Sarothen během těhotenství

Nedoporučuje se užívat tento lék během těhotenství. Kromě případů, kdy jsou možné přínosy pro matku vyšší než riziko vzniku potenciálně negativních důsledků pro plod.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• nedávný infarkt myokardu;
• narušení intracardiického procesu vedení;
• akutní intoxikace s opiáty, alkoholickými nápoji nebo barbituráty;
• uzavřená forma glaukomu;
• kombinace s inhibitory MAO, stejně jako během období po ukončení jejich příjmu (nejméně 2 týdny);
• individuální intoleranci na amitriptylin.

Vedlejší efekty Sarothen

Vzhledem k anticholinergnímu účinku léčiva se mohou objevit takové nežádoucí účinky: kyselá hořká chuť spolu se suchostí v ústní dutině a stomatitidou. Občas se objevují poruchy zraku, cholestatická forma žloutenka, tachykardie, zvýšený nitrooční tlak a zácpa. Zpožděné močení je vzácné. Všechny tyto reakce se vyskytují hlavně v počáteční fázi léčby a následně se snižují a ztrácejí.

Mezi další (systémové) reakce:

• orgány kardiovaskulárního systému: vývoj arytmie nebo tachykardie, a navíc, poruchy intrakardiální vedení (zaznamenány pouze na elektrokardiogramu, klinicky se neobjeví), a ortostatická hypotenze forma;
• orgány centrálního nervového systému: pocit slabosti nebo ospalosti a dále porucha pozornosti a závratí s bolesti hlavy. Tyto problémy se vyskytují hlavně v počáteční fázi léčby a poté se snižují. Příležitostně, obvykle v případech, kdy se užívají zvýšené počáteční dávky, jsou možné reakce jako dezorientace, smysl pro zmatenost, ospalost, silné vzrušení, vznik halucinací. Kromě toho mohou také nastat křeče, třes a extrapyramidové poruchy. Ve vzácných případech je pocit úzkosti;
• alergie: kožní vyrážky a svědění;
• jiné: možná zvýšené pocení, nevolnost, přírůstek hmotnosti a snížené libido.

[3], [4]

Předávkovat

Projevem předávkování je buzení nebo potlačení funkce CNS. To je vyjádřeno jako významný kardiotoxicity (snížení krevního tlaku, arytmie, srdečního selhání), stejně jako anticholinergní látky (přesušení sliznice, tachykardie, stejně jako zpoždění mochevyvedeniya) symptomů. Existuje také hypertermie a výskyt záchvatů.

Terapie je symptomatická. Musíš je strávit v nemocnici. Po perorálním podání amitriptylinu by měl být žaludek co nejdříve opláchnut a poskytnout aktivní uhlí. Také je třeba poskytovat podporu pro fungování kardiovaskulárních a respiračních systémů. Doporučuje se 3-5 dní, aby se sledovala práce srdce. Adrenalin není v takových případech předepsán. K odstranění záchvatů můžete použít diazepam.

[6]

Interakce s jinými léky

Amitriptylin zvyšuje účinnost etanolu a navíc barbituráty spolu s dalšími léky, které potlačují funkci centrálního nervového systému. Při kombinaci s inhibitory MAO může vzniknout hypertenzní krize.

Vzhledem k tomu, že amitriptylin zvyšuje účinek cholinolytických léků, nedoporučuje se kombinovat tyto léky.

Zvyšuje účinnost sympatomimetik, jako je adrenalin a norepinefrin. Proto neskombinujte lokální anestetika s amitriptylinem, které obsahují tyto složky.

Lék může oslabit hypotenzní účinek takových léků, jako je betanidin, klonidin a také guanetidin.

V případě sloučeniny s neuroleptiky je třeba vzít v úvahu skutečnost, že tříkolky s neuroleptiky vzájemně zpomalují metabolické procesy, což snižuje hranici konvulzivní připravenosti.

Kombinovaná léčba s cimetidinem může inhibovat metabolismus amitriptylinu a také zvýšit jeho koncentraci v krevní plazmě - v důsledku toho se vyvolává otrava.

[7], [8]

Podmínky skladování

Uchovávejte medikamenty v původním lékařském balení za podmínek, které jsou standardní pro léky. Teplotní režim - max. 25 ° С.

Skladovatelnost

Přípravek Saroten se smí užívat do 5 let od data výroby léčivého přípravku.