Septanest

Septanest je komplexní lék, jehož účinek je zajištěn jeho složkami. Lék má lokální anestetický účinek.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Septanesta

Používá se k provádění vodivé nebo infiltrační anestezie (lék se používá také ve stomatologii - během zákroků k plombování nebo extrakci zubů a také při broušení zubů před instalací korunek).

[ 3 ]

Formulář vydání

Produkt se prodává ve formě injekční tekutiny ve skleněných náplních o objemu 1 nebo 1,7 ml. Balení obsahuje 50 takových náplní (5 destiček po 10 náplních) o objemu 1 nebo 1,7 ml tekutiny, nebo 10 náplní (1 destička) o objemu 1,7 ml léku.

Farmakodynamika

Léčivo obsahuje artikain, což je lokální anestetikum amidového typu. Používá se při stomatologických zákrocích. Látka vyvolává dočasné zpoždění citlivosti jednotlivých nervových vláken (senzorických, ale i vegetativních a motorických). Předpokládá se, že artikain působí blokováním potenciálově závislých sodíkových kanálů uvnitř stěn nervových vláken.

Lék má rychlý analgetický účinek (nástupuje během 1-3 minut), má dobrou lokální toleranci a také silný a spolehlivý analgetický účinek.

Adrenalin přidaný do roztoku artikainu inhibuje jeho pronikání do systémového oběhu, díky čemuž látka udržuje aktivní indikátory uvnitř tkání po delší dobu. Díky tomu je možné dosáhnout snížení krvácení v operační oblasti.

Lék začíná působit po 1,5-1,8 minutách a blokuje nervovou citlivost po 1,4-3,6 minutách.

Anestetický účinek trvá 45–75 minut (pokud je anestetizována zubní dřeň), nebo 120–360 minut (pokud je anestetizována vrstva měkkých tkání). Přesnější údaj závisí na velikosti použité porce.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Lék se vstřebává vysokou rychlostí a téměř úplně.

Vrcholové hodnoty artikainu v krevní plazmě po intraorálním podání jsou zaznamenány po 10-15 minutách. Distribuční objem je 1,67 l/kg a poločas rozpadu je přibližně 20 minut. Syntéza proteinů látky v krevní plazmě je přibližně 95 %.

Tento prvek je rychle hydrolyzován plazmatickou cholinesterázou. Transformuje se na primární produkty rozkladu kyseliny artikainové, které jsou následně metabolizovány na její glukuronid.

Většina artikainu spolu s jeho metabolickými produkty se vylučuje ledvinami. Adrenalin se rychle rozkládá v játrech a dalších tkáních a poté se vylučuje ledvinami spolu s metabolity.

Dávkování a aplikace

Aplikace v infiltrační anestezii:

• před tonzilektomií (do oblasti každé mandle) – podání 5-10 ml léku;
• při repozici zlomenin kostí – podat 5–20 ml léku;
• při aplikaci stehů v perineální oblasti – injekce 5-15 ml léku.

Při provádění vodivé anestezie:

• anesteziologický zákrok metodou Lukashevich-Oberst – podání 2–4 ml léku;
• retrobulbární zákrok – použití 1-2 ml léku;
• interkostální zákrok – injekce 2–4 ml látky (do oblasti každého ze segmentů);
• paravertebrální zákrok – 5–10 ml LS;
• epidurální zákrok – podání 10–30 ml léku;
• kaudální zákrok – aplikace 10–30 ml léku;
• pro blokádu trojklanného nervu – podání 1–5 ml léku;
• pro blokádu cervikotorakálního uzlu – injekce 5-10 ml tekutiny;
• pro blokádu oblasti brachiálního plexu – zavedení 10-30 ml látky (do axilární nebo supraklavikulární části);
• pro blokování vnější části genitálií - 7-10 ml léku (na obou stranách);
• pro paracervikální blokádu – injekce 6-10 ml léku (na obě strany).

Během zákroků k extrakci zubů v horní čelisti (nekomplikovaných) v nezánětlivém stádiu se lék injektuje pod sliznici v oblasti přechodového záhybu - objem vestibulárního depotu je 1,7 ml na jeden zub (v případě potřeby lze aplikovat dalších 1-1,7 ml léku). Při provádění patrové incize nebo sutury je objem patrového depotu 0,1 ml.

Během extrakce (v nekomplikované fázi) premolárů umístěných v dolní čelisti (5-5) způsobuje anestezie, která má infiltrační formu, rozvoj vodivé anestezie.

Během broušení zubů pro instalaci korunek a preparaci dutin (s výjimkou molárů v oblasti dolní čelisti) je velikost vestibulární části 0,5-1,7 ml na jeden zub. Maximální přípustná dávka je 7 mg/kg.

[ 7 ]

Používejte Septanesta během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné údaje o užívání artikainu během těhotenství (s výjimkou případů užívání během porodu). Artikain a adrenalin procházejí placentou, ačkoli první jmenovaný proniká ve výrazně menším objemu ve srovnání s jinými lokálními anestetiky. Hladiny artikainu v séru u novorozenců byly přibližně 30 % jeho hladiny zaznamenané u matky. Náhodné podání adrenalinu do cév může zpomalit nitroděložní průtok krve.

Bezpečnost používání lokálních anestetik u těhotných žen vzhledem k jejich účinkům na plod dosud nebyla stanovena.

Testy na zvířatech s artikainem neprokázaly žádné přímé ani nepřímé negativní účinky léku na průběh těhotenství a porod, ani na embryonální, fetální nebo postnatální vývoj plodu. Tyto testy také prokázaly, že adrenalin má reprodukční toxicitu. Úroveň potenciálního rizika pro lidský organismus však zůstává neznámá. Těhotným ženám se proto doporučuje, aby se užívání léku zdržely.

Období laktace.

Neexistují žádné klinické studie, které by určily, zda lze Septanest užívat během kojení.

Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda artikain a jeho metabolické produkty mohou přecházet do mateřského mléka. Zároveň předklinické údaje o bezpečnosti léčiva naznačují, že hladina látky v mateřském mléce nedosahuje klinicky významné úrovně. Adrenalin může do mléka přecházet, ale tam se rychle rozpadá.

Kojící ženy by se proto měly zdržet kojení po dobu 10 hodin po podání anestezie.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na složky léku;
• methemoglobinémie;
• perniciózní anémie;
• paroxysmální ventrikulární tachykardie;
• fibrilace síní;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• hypoxie;
• přecitlivělost na sulfoskupiny (zejména u lidí s bronchiálním astmatem).

V následujících případech je nutná opatrnost:

• přítomnost diabetu mellitus nebo bronchiálního astmatu;
• nedostatek cholinesterázy v těle;
• tyreotoxikóza;
• selhání ledvin;
• zvýšený krevní tlak.

Vedlejší efekty Septanesta

Užívání léku může způsobit rozvoj určitých nežádoucích účinků:

• Poruchy CNS (v závislosti na velikosti porce): poruchy vědomí (někdy až do bodu ztráty vědomí), třes, bolesti hlavy, dýchací poruchy (někdy vedoucí k apnoe), křeče a svalové záškuby;
• zažívací potíže: průjem, nevolnost nebo zvracení;
• problémy s fungováním smyslových orgánů: občas se pozorují dočasné zrakové poruchy (někdy vedoucí k slepotě) a diplopie;
• léze ovlivňující funkci kardiovaskulárního systému: rozvoj tachykardie, stejně jako arytmie nebo bradykardie, stejně jako pokles krevního tlaku;
• projevy alergií: svědění kůže nebo hyperémie, rýma a zánět spojivek a kromě toho Quinckeho edém s různou závažností (otok je možný v oblasti horního nebo dolního rtu a dále v hlasivkové štěrbině (vede k potížím s polykáním), stejně jako na tvářích a dále kopřivka a potíže s dýcháním) a anafylaxe;
• lokální příznaky: zánět nebo otok v místě vpichu, výskyt ischemických oblastí v oblasti vpichu (může se dokonce vyvinout nekróza tkáně, pokud byl lék náhodně vstříknut do cév) a poškození nervů (později se může vyvinout paralýza), které se objeví pouze tehdy, pokud není dodržena technika vpichu.

[ 6 ]

Předávkovat

Mezi příznaky otravy patří: pocit vzrušení motorické povahy, ztráta vědomí, silné závratě, tachykardie s bradykardií a pokles krevního tlaku.

Pokud se během injekčního postupu objeví první příznaky intoxikace, je nutné postup zastavit, pacienta umístit do vodorovné polohy a poté zajistit volný přístup vzduchu do dýchacích cest a sledovat krevní tlak a srdeční frekvenci.

Další postupy:

• pokud se vyvine apnoe nebo dušnost, provede se endotracheální intubace, stejně jako mechanická ventilace a přívod kyslíku (použití analeptik s centrálním typem účinku je zakázáno);
• k odstranění křečí - intravenózní injekce barbiturátů s pomalou rychlostí s krátkým účinkem a současně s tím dodávka kyslíku a monitorování hemodynamických parametrů;
• pokud je pozorován šokový stav a závažné stavy poruch krevního oběhu – intravenózní infuze elektrolytových tekutin s plazmatickými náhradami a albuminem spolu s GCS;
• v případě progresivní bradykardie a výskytu cévního kolapsu podat 0,1 mg adrenalinu intravenózně nízkou rychlostí a poté intravenózně kapačkou (za současného sledování hodnot krevního tlaku a srdeční frekvence);
• v případě tachyarytmie nebo tachykardie výrazné povahy – intravenózní podání selektivních β-blokátorů;
• v případě zvýšeného krevního tlaku použijte periferní vazodilatancia.

V případě jakýchkoli poruch by měla být provedena kyslíková terapie a monitorování procesů krevního oběhu.

Interakce s jinými léky

Inhibitory MAO a tricyklická antidepresiva zesilují hypertenzní účinek léku.

Lokální anestetický účinek artikainu je zesílen a prodloužen, pokud je lék kombinován s vazokonstrikčními léky.

Neselektivní β-blokátory zvyšují pravděpodobnost hypertenzní krize a také těžké bradykardie.

[ 8 ], [ 9 ]

Podmínky skladování

Septanest by měl být skladován na místě, kam neproniká vlhkost. Maximální teplota je 25 °C.

Skladovatelnost

Septanest je schválen k použití do 24 měsíců od data výroby léku.

Žádost pro děti

Lék se dětem předepisuje s opatrností (u dětí mladších 4 let nebyla bezpečnost a účinnost léku stanovena).

Analogy

Analogy léku jsou Alphacaine, Articaine 4% s adrenalinem INIBSA, Brilocaine-adrenaline, Brilocaine-adrenaline forte, Primacaine, Septonest s adrenalinem, Ubistesin, Ubistesin forte, Ultracaine DS, Ultracaine DS forte, Ultracaine suprarenin, Cytokartin.