Sergolin

Sergolin je lék, který ovlivňuje funkci kardiovaskulárního systému. Patří do skupiny periferních vazodilatancií.

Indikace Sergolina

Používá se k terapii v následujících stavech:

• Alzheimerova choroba, která je středně těžká nebo mírná;
• vaskulární demence;
• kognitivní porucha presenilní nebo senilní povahy, která je doprovázena zhoršením intelektuálních schopností, poruchami chování a emocí, zhoršením schopnosti soustředění, labilitou nálady, pocitem únavy, závratěmi a navíc kochleárními a vestibulárními poruchami (tinnitus a porucha sluchu);
• poruchy periferního oběhu (Raynaudův syndrom).

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v tabletách v množství 14 kusů v blistru; krabička obsahuje 2 nebo 4 takové balení.

Farmakodynamika

Nicergolin je polosyntetický derivát námelových alkaloidů; má schopnost pronikat do centrálního nervového systému. Tato složka má antiagregační, vazodilatační a α-adrenolytický účinek a navíc pomáhá zlepšit metabolické procesy v centrálním nervovém systému.

Nicergolin pomáhá zlepšit dynamiku periferního a mozkového krevního oběhu a zvyšuje jeho průtok, a zároveň oslabuje cévní odpor. Snižuje také viskozitu krve, zpomaluje agregaci krevních destiček, snižuje tvorbu mikrotrombů a pomáhá zlepšit procesy transportu kyslíku, zejména v mozkové tkáni.

Léčivo má řadu neurofarmakologických vlastností. Zesiluje zachycení a využití glukózy a spolu s tím procesy biosyntézy nukleových kyselin s proteiny uvnitř mozkových tkání; dále ovlivňuje systémy různých mediátorů a transformačních mechanismů. Nicergolin zlepšuje cholinergní aktivitu mozku, zvyšuje transformaci dopaminu, zejména uvnitř mesolimbických oblastí (modulací dopaminových zakončení), a zároveň zlepšuje mechanismy přenosu signálu buňkami (zesiluje transformaci fosfoinositidu a také zvyšuje translokaci vápníkově závislých izoforem proteinkinázy typu C uvnitř membránových úseků).

Vliv na duševní činnost.

Nicergolin stabilizuje elektroencefalografické hodnoty u starších i mladších pacientů s hypoxií. Látka zvyšuje α- a β-aktivitu a zároveň snižuje δ- a τ-aktivitu.

U jedinců se středně těžkou demencí různého původu (vaskulární demence nebo Alzheimerova choroba) způsobuje dlouhodobá terapie Sergolinem (po dobu 2–6 měsíců) pozitivní změny v bioelektrické aktivitě mozku.

Farmakokinetika

Nicergolin se po požití vstřebává téměř úplně a vysokou rychlostí (90-100 %) a také podléhá významnému presystémovému metabolismu. Nejdůležitějšími metabolickými produkty nicergolinu, které vznikají během presystémového metabolismu, jsou složky MMDL a také MDL. Plazmatická Cmax léčiva je zaznamenána po 1-1,5 hodinách, MMDL po 60 minutách a MDL po 4 hodinách. Potraviny nemají významný vliv na expresi a rychlost absorpce.

Více než 90 % látky je syntetizováno s bílkovinami (většinou s glykoproteiny). Hodnoty plazmatických glykoproteinů se zvyšují s věkem a také v důsledku akutního zánětu způsobeného maligními nádory nebo stresem. Takové stavy vedou ke snížení plazmatické hladiny nicergolinu.

Přibližně 90 % použité části podléhá metabolickým procesům – zejména demetylaci a hydrolýze. K demetylaci dochází nepřímo – v důsledku katalytického účinku enzymu CYP2D6.

Přibližně 80 % účinné látky a jejích metabolických produktů se vylučuje močí a zbytek stolicí. Nicergolin a MMDL mají vysokou eliminační rychlost (poločas rozpadu 2,5 hodiny pro nicergolin a 2–4 hodiny pro MMDL), zatímco MDL se vylučuje pomaleji (poločas rozpadu přibližně 10–12 hodin).

Dávkování a aplikace

Standardní dávka pro dospělé je 30 mg nicergolinu užívaného jednou denně. Dávkování lze zvýšit na 60 mg užívaných dvakrát denně (to je maximální povolená dávka pro dospělé) – ráno a večer. Při užívání léku v jedné dávce denně (30 mg) se musí lék užívat ráno.

Účinek léku se rozvíjí pouze při prodloužené terapii, a proto jsou léčebné cykly s použitím léků poměrně dlouhé. Hodnocení výsledků terapie probíhá jednou za šest měsíců - na konci tohoto období musí lékař zhodnotit proveditelnost další léčby.

Lidé s problémy s ledvinami by měli snížit dávku přípravku Sergolin.

Tablety se užívají před jídlem; neměly by se žvýkat, ale polykat a zapíjet čistou vodou. Pokud se objeví problémy s trávením, lze lék užívat s jídlem.

[ 2 ]

Používejte Sergolina během těhotenství

Používání přípravku Sergolin během těhotenství je zakázáno, protože s léčbou v této kategorii pacientek nejsou dostatečné zkušenosti, aby bylo možné vyvodit závěry o jeho bezpečnosti.

Nicergolin může přecházet do mateřského mléka, a proto se během kojení neužívá - protože to může vést k výskytu závažných negativních příznaků.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost silné citlivosti na účinnou látku léčiva nebo jeho jiné složky;
• porfyrie;
• akutní krvácení;
• angina pectoris;
• nedávný infarkt myokardu;
• bradykardie, která je výrazná (srdeční frekvence je
• výrazně snížené hodnoty krevního tlaku;
• těžká forma aterosklerózy.

Vedlejší efekty Sergolina

Negativní příznaky jsou často mírné a přechodné.

Může se objevit zarudnutí nebo pálení kůže, pocit apatie nebo únavy, sucho v ústech, tinnitus a závratě. Mohou se také objevit gastrointestinální poruchy (zvracení, bolesti břicha, nevolnost, zácpa a průjem) nebo poruchy spánku, bolesti hlavy, tachykardie, úzkost nebo nervozita a zvýšená srdeční frekvence. Kromě toho se mohou objevit poruchy ejakulace, ortostatické poruchy, pocit ucpaného nosu a zvýšená hladina kyseliny močové v krvi.

[ 1 ]

Předávkovat

V případě intoxikace je pozorován pokles krevního tlaku.

Lék nemá antidotum, jsou přijímána symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Nicergolin zesiluje účinky antihypertenziv a antikoagulancií užívaných perorálně.

Je zakázáno kombinovat lék s α- nebo β-blokátory.

Kombinace se sympatomimetiky může vést k významným výkyvům krevního tlaku.

Nicergolin je metabolizován enzymem CYP450 2D6. Proto nelze vyloučit možnost interakce s léky, jejichž metabolismus probíhá podobným způsobem:

• analgetika - methadon s pethidinem a fenacetinem, stejně jako morfin a tramadol s oxykodonem;
• anorexigenní látky - dexfenfluramin s fenfluraminem;
• antiarytmika – amiodaron spolu s chinidinem a enkainidem, stejně jako propafenon a flekainid s mexiletinem;
• antihistaminikum - chlorfeniramin;
• antidepresiva - bupropion, fluvoxamin, maprotilin, amitriptylin, stejně jako doxepin s citalopramem a klomipraminem; dále desipramin, trazodon, escitalopram, minaprin s fluoxetinem, moklobemid s imipraminem, stejně jako paroxetin, venlafaxin a nortriptylin se sertralinem;
• antikoagulancia – tiklopidin;
• antiemetika - ondansetron s metoklopramidem;
• antimalarická látka - halofantrin;
• protizánětlivé léčivo - celekoxib;
• antihypertenziva - prehexilin, alprenolol, mibefradil s karvedilolem, bisoprolol, debrisochin s bufuralolem, propranolol s kaptoprilem a metoprololem;
• léky proti kašli - kodein a také dextromethorfan s hydrokodonem;
• svalové relaxans - cyklobenzaprin;
• protivředové léky – cimetidin s ranitidinem;
• antivirotikum - ritonavir;
• cytostatika – tamoxifen s doxorubicinem;
• antidiabetikum k perorálnímu podání - fenformin;
• antimykotikum – terbinafin;
• lokální anestetikum - lidokain;
• neuroleptika - haloperidol s risperidonem, stejně jako fluphenazin s klozapinem, perfenazin s chlorpromazinem a levomepromazin s thioridazinem;
• oční kapky - thymol;
• psychostimulans – donepezil.

Antihypertenzní účinek nicerglinu se zesiluje při kombinaci s alkoholickými nápoji.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Sergolin by měl být skladován mimo dosah dětí a slunečního záření. Maximální teplota je 25 °C.

Skladovatelnost

Sergolin lze použít do 36 měsíců od data vydání léku.

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o léčivé účinnosti a bezpečnosti léku při použití v pediatrii, a proto není dětem předepisován.

Analogy

Analogy léku zahrnují přípravky jako Nicergoline, Niceromax a Nicerium se Sermionem.