Tenoric

Tenoric je komplexní antihypertenzivní lék s poměrně dlouhodobým terapeutickým účinkem.

Indikace Tenorica

Používá se ke snížení nadměrně vysokého krevního tlaku.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tablet, uvnitř blistrů nebo stripů, s 28 nebo 100 tabletami v balení.

Farmakodynamika

Tenoric obsahuje atenolol, což je kardioselektivní beta-blokátor s hypotenzním účinkem, a dále chlorthalidon s diuretickými vlastnostmi. Obě tyto složky mají dlouhý léčivý poločas, což umožňuje antihypertenzní účinek trvající nejméně 24 hodin.

Atenolol je syntetický kardioselektivní blokátor adrenergních receptorů, který nemá membránově stabilizační ani částečné sympatomimetické agonistické účinky.

Farmakokinetika

Atenolol

Absorpční a distribuční procesy.

Po perorálním užití se účinná látka vstřebává v gastrointestinálním traktu přibližně o 45-50 %. Cmax této složky v krevní plazmě se zaznamenává 2-3 hodiny po užití. Syntéza s bílkovinami je poměrně slabá - pouze asi 5-15 %.

Metabolické procesy a vylučování.

Je známo, že atenolol se nemetabolizuje v játrech. Více než 90 % látky absorbované do krevního oběhu se vylučuje zcela nezměněno.

Poločas rozpadu je přibližně 6-9 hodin, ale v případech těžkého selhání ledvin se toto číslo může zvýšit, protože atenolol se vylučuje převážně ledvinami.

Chlorthalidon

Absorpční a distribuční procesy.

Po perorálním podání chlorthalidonu se v gastrointestinálním traktu vstřebá přibližně 60–65 % látky. Hodnoty Cmax v plazmě jsou zaznamenány přibližně po 10–12 hodinách. Chlorthalidon má poměrně silnou syntézu s bílkovinami – přibližně 70–75 %.

Vylučování.

Vylučuje se ledvinami a poločas rozpadu látky se pohybuje do 50 hodin.

Dávkování a aplikace

Průměrná dávka pro dospělého je 0,1 g denně. Přesto se doporučuje zahájit léčbu jednorázovou dávkou 0,05 g léku denně.

U starších osob se doporučuje používat nižší dávky léku.

Lidé s problémy s ledvinami by měli v případě potřeby snížit frekvenci užívání drog.

Je také nutné vzít v úvahu, že při dlouhodobém užívání přípravku Tenoric by mělo být jeho vysazování prováděno postupně, bez příliš náhlého ukončení užívání.

Používejte Tenorica během těhotenství

Užívání přípravku Tenoric během těhotenství je povoleno pouze tehdy, pokud existují důležité indikace.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• bradykardie vysoké intenzity;
• kardiogenní šok;
• snížené hodnoty krevního tlaku ve výrazné nebo progresivní formě;
• feochromocytom;
• metabolická forma acidózy;
• závažné poruchy funkce periferního krevního oběhu;
• AV blok 1. nebo 3. stupně;
• SSSU;
• diabetes mellitus nebo hypoglykémie;
• srdeční selhání (chronické nebo akutní stádium);
• variabilní angina pectoris;
• bronchiální astma, která má progresivní formu;
• obstrukční bronchitida;
• myasthenia gravis nebo dna;
• hepatitida v akutní formě;
• akutní selhání ledvin;
• přítomnost přecitlivělosti na léčivé složky.

Vedlejší efekty Tenorica

Užívání léku může způsobit výskyt určitých nežádoucích účinků:

• poruchy kardiovaskulárního systému: rozvoj bradykardie, ortostatický kolaps, Raynaudova choroba, arytmie a AV blokády, stejně jako zvýšené projevy srdečního selhání, studené končetiny a výskyt známek intermitentní klaudikace;
• poruchy ovlivňující funkci PNS nebo CNS: bolesti hlavy, zmatenost, labilita nálady, závratě, halucinace, stejně jako akutní psychóza, poruchy spánku, parestézie, apatie, poruchy zraku, zvýšená únava a pocit dezorientace;
• problémy s trávicí funkcí: gastrointestinální poruchy, sucho v ústech, nevolnost (v důsledku účinků chlorthalidonu), hepatotoxicita v důsledku intrahepatální cholestázy, pankreatitida, zvýšené hladiny jaterních transamináz, anorexie a zácpa;
• poruchy hematopoézy: agranulocytóza, trombocyto- nebo leukopenie, eozinofilie nebo purpura;
• léze postihující epidermis: suché oční membrány, zhoršení psoriázy nebo příznaky podobné psoriáze, stejně jako alopecie, fotosenzitivita a vyrážky;
• respirační dysfunkce: bronchiální křeče;
• výsledky laboratorních testů: hypokalemie, hyperurikemie nebo hyponatrémie;
• další: snížená účinnost, zvýšené hladiny antinukleárních protilátek a zhoršená glukózová tolerance.

Ale obecně je Tenoric pacienty často tolerován bez významných komplikací. Negativní projevy se vyskytují zřídka a mají velmi slabý stupeň projevu, většinou jsou přechodné.

[ 1 ]

Předávkovat

Intoxikace lékem může způsobit intenzivní bradykardii, akutní srdeční selhání, snížený krevní tlak, křeče s bronchiálními křečemi a silný pocit ospalosti.

K odstranění těchto příznaků je někdy nutná i hospitalizace s umístěním na jednotku intenzivní péče, kde se pod dohledem lékařů provádí výplach žaludku.

V případě výrazného poklesu krevního tlaku a těžkého šoku je nutné postiženému podat plazmu nebo plazmatickou náhradu.

Když se objeví bronchiální křeče, používají se bronchodilatancia.

V případě potřeby lze provést hemoperfuzi nebo hemodialýzu.

Interakce s jinými léky

Při kombinaci léku s dihydropyridinem (látka nifedipin) a jeho deriváty se může zvýšit pravděpodobnost snížení krevního tlaku a u lidí s latentním srdečním selháním může taková kombinace vést k závažným poruchám krevního oběhu.

Dále je nutné se vyhnout kombinaci látky s CG a β-blokátory, protože to může významně zvýšit index AV vodivosti.

Kromě toho mohou β-blokátory způsobit exacerbaci rebound hypertenze, ke které často dochází při náhlém vysazení klonidinu. Pokud léčebný režim zahrnuje užívání obou léků, měly by být β-blokátory vysazeny několik dní před vysazením klonidinu. Pokud je třeba klonidin nahradit β-blokátorem, měl by být jeho užívání zahájeno několik dní po vysazení klonidinu.

Je třeba poznamenat, že β-blokátory by měly být kombinovány s antiarytmiky kategorie 1 s maximální opatrností, protože takové kombinace mohou vést k sumaci kardiodepresivního účinku.

Terapeutický účinek β-blokátorů lze neutralizovat a hodnoty krevního tlaku významně zvýšit jejich užíváním společně s některými sympatomimetiky – norepinefrinem (noradrenalinem) nebo epinefrinem (adrenalinem).

Léky jako indomethacin a ibuprofen (látky ze skupiny NSAID a salicylátů) vedou k oslabení antihypertenzních vlastností β-adrenoblokátorů. Navíc při užívání salicylátů ve vysokých dávkách se zvyšuje toxický účinek těchto prvků na centrální nervový systém.

Užívání léků obsahujících lithium by mělo být rovněž vyloučeno, pokud se s nimi současně užívají diuretika. V důsledku takové kombinace se snižují hodnoty clearance lithia v ledvinách.

Zvýšená pravděpodobnost poklesu krevního tlaku (nebo prudkého poklesu těchto ukazatelů) může být způsobena kombinací β-blokátorů s celkovými anestetiky. Kromě toho existuje riziko zesílení vlastností svalových relaxancií podobných kurare.

Užívání přípravku Tenoric v kombinaci s inhibitory MAO může vést ke zvýšení krevního tlaku.

Po současném užívání léku s ACE inhibitory (jako je enalapril nebo kaptopril) v počáteční fázi léčby lze očekávat prudké zvýšení hypotenzního účinku.

Současné podávání s furosemidem, kortikosteroidy a amfotericinem B vede ke zvýšenému vylučování draslíku.

Léčivý účinek inzulinu a účinek perorálních antidiabetik může být při kombinaci s přípravkem Tenoric oslaben. V tomto ohledu musí osoby užívající tyto léky neustále sledovat hladinu cukru v krvi.

Některé antihypertenziva (včetně barbiturátů, tricyklických antidepresiv, diuretik a fenothiazinů s vazodilatancii) mohou zesilovat antihypertenzní vlastnosti přípravku Tenoric.

Současné užívání β-blokátorů s léky, které blokují aktivitu vápníkových kanálů, vede k rozvoji negativního inotropního účinku a zesiluje jeho účinek. Extrémní opatrnost je nutná u osob se sníženou kontraktilní funkcí myokardu a poruchami AV a sinoatriálního vedení, protože takové kombinace mohou vést k rozvoji intenzivní bradykardie, silnému poklesu krevního tlaku a srdečnímu selhání. Užívání blokátorů vápníkových kanálů je zakázáno do 48 hodin po ukončení užívání β-blokátorů.

Těžká forma bradykardie se může vyvinout, pokud je lék kombinován s klonidinem, reserpinem a guanfacinem.

[ 2 ]

Podmínky skladování

Tenoric by měl být uchováván na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Léčivý přípravek by měl být skladován při teplotě 20–25 °C.

Skladovatelnost

Tenoric lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Používání osobami mladšími 18 let je zakázáno.

[ 3 ]

Analogy

Analogy terapeutického léčiva jsou léky Atenol, Tenoret a Dinorik.

Recenze

Tenoric dostává poměrně různorodé recenze. Mezi jeho výhody pacienti zdůrazňují především nízkou cenu a také poměrně vysokou léčebnou účinnost.

Mezi nevýhody je zdůrazněn rozvoj vedlejších účinků, z nichž nejčastěji se diskutovalo o vzniku záchvatů, stejně jako impotenci nebo alopecii, které se vyskytují při dlouhodobém užívání léku.