Zidolam

Zidolam je antivirotikum. Je zařazen do kategorie nukleotidových a nukleosidových inhibitorů revertázy.

Indikace Zidolama

Je určen k léčbě HIV - u dětí ve věku 12 let a také u dospělých (s progresivní formou imunodeficience).

Formulář vydání

Vyrábí se v tabletách - 10 kusů na 1 blistr. Jeden balení obsahuje 10 blistrů s tabletami.

Zidolam se používá k léčbě HIV u adolescentů od 16 let věku (váha 50 kg), stejně jako u dospělých.

Jako fixní kombinace může být léčivo podáváno s existující tolerancí pacienta (zidovudin, lamivudin a nevirapin). Posouzení tolerance se provádí po ukončení kombinované antiretrovirové léčby nevirapinem v udržovací dávce 200 mg dvakrát denně, po dobu minimálně 6-8 týdnů. Stanovení udržovací dávky léčiv je povoleno až 2 týdny po aplikaci v počátečním množství - 200 mg jednou denně.

Farmakodynamika

Lamivudin, stejně jako zidovudin, mají synergický retardační účinek na virovou replikaci HIV-1 a HIV-2 typu. Aktivní složky LS se postupně transformují uvnitř buňky na trifosfátové látky. Tyto prvky jsou kompetitivní selektivní inhibitory HIV revertázy. Klinické studie potvrdily, že taková kombinace může inhibovat vznik rezistence na zidovudin u lidí, kteří předtím neprodělali antiretrovirovou léčbu.

Kombinace lamivudinu a zidovudinu je účinnější než kombinace zidovudinu s didanosinem nebo zidovudinem a zalcitabinem. Dalšími vlastnostmi těchto kombinovaných látek je dobrá snášenlivost takové kombinace. Kromě toho podporuje suboptimální potlačení virové reprodukce a také oslabuje koncentraci látky.

Farmakokinetika

Zidovudin s lamivudinem se dobře vstřebává z trávicího traktu s indexem biologické dostupnosti 80-85% (lamivudin) a 60-70% (zidovudinem). Maximální hladina těchto složek v plazmě je 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudin) a 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudin) a dosahuje se 0,5-2 hodiny a 0,25-2 hodin resp.

V dávkovém rozmezí léčiv lamivudinem se pozoruje lineární farmakokinetika se slabou vazbou na albumin umístěný v albuminu (méně než 36% in vitro). Index syntézy zidovudinu s proteinem je 34-38%.

Obě látky jsou schopny procházet uvnitř mozkomíšního moku, stejně jako v CNS.

Po 2 až 4 hodinách po podání přípravku Zidolam jsou poměry mezi zidovudinem a lamivudinovým indexem uvnitř plazmy a s ním mozkomíšním moku 0,5 a 0,5.

Hlavním produktem rozpadu zidovudinu v moči s plazmou je 5-glukuronid. In vitro testy prokázaly, že dochází k intracelulární fosforylaci lamivudinu, která se dále převede na aktivní produkt rozpadu 5-trifosfátu.

Vylučování lamivudinu probíhá převážně ledvinami, látka se vylučuje beze změny. Poločas rozpadu látky dosahuje 10,5-15,5 hodin.

Poločas rozpadu zidovudinu je přibližně 1,1 hodiny. Přibližně 50-80% látky se vylučuje ledvinami ve formě 5-glukuronidu. Navíc může být zidovudin vylučován do mateřského mléka.

Dávkování a aplikace

Lék je třeba konzumovat perorálně. U dětí od 12 let a dospělých je dávka léku 1 tabletek a pilulku dvakrát denně. Je povoleno pít drogy bez ohledu na to, jak jíst.

[2], [3]

Používejte Zidolama během těhotenství

Těhotné ženy nesmějí předepisovat tento léčivý přípravek.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace drog:

• intolerance složených složek léčiva;
• Závažná neutropenie (s počtem neutrofilů nižší než 0,75 × 10 9 / L) nebo anémie (hemoglobin nižší než 7,5 g / dL nebo 4,65 mmol / l);
• polyneuropatie;
• poškození ledvin (clearance kreatininu je nižší než 50 mililitrů / minuta);
• období laktace;
• věk dětí je kratší než 12 let.

Vedlejší efekty Zidolama

Vzhledem k užívání přípravku se mohou objevit tyto nežádoucí účinky: pocit únavy a špatného stavu, bolest hlavy, průjem, zvracení, závratě a nevolnost. Navíc také stav horečky, vývoj neuropatie, anorexie, vznik nespavosti nebo zimnice. Mohou se objevit příznaky nazální sliznice, bolest v oblasti muskuloskeletální oblasti, neutropenie nebo plešatost, vyrážky nebo kašel, a může se také zvýšit bilirubin a jaterní enzymy.

[1]

Předávkovat

S rozvojem předávkování léky je nutná podpůrná péče, stejně jako postupy zaměřené na odstranění příznaků. Neexistuje specifické antidotum k léčbě předávkování Zidolamem.

Interakce s jinými léky

Vzhledem k tomu, že léčivo obsahuje 2 účinné látky (zidovudin s lamivudinem), je schopen interagovat v souladu s charakteristikami obou.

V případě kombinovaného léčiva s myelosupresivní nebo nefrotoxických léků (včetně těch, které systematické používání pentamidin s pyrimethamin, a kromě dapson, flucytosin, kotrimoxazol a interferon, stejně jako amfotericin B, ganciclovir s doxorubicinem a vinblastin vinkristinem) vyžaduje neustálé monitorování hematologické úrovně a funkce ledvin. Dávka se sníží v případě potřeby.

Je třeba sledovat ukazatele v krvi fenytoinové látky - v kombinaci se zidolamem.

Kodein s aspirinem a morfin, a kromě toho, oxazepam ketoprofen, indomethacin s naproxen a cimetidin a dapson s oxazepam a isoprinosin může ovlivnit proces zidovudin metabolismus (konkurenční zpomalení procesů formování jeho glukuronidu a to buď přímo ovlivňují metabolismus látku pomocí mikrozomálních jaterních enzymů) ,

Probenecid může zvýšit zidovudin, potlačit proces glukuronizace nebo snížit rychlost vylučování látky ledvinami.

Použití flukonazolu ovlivňuje metabolické procesy a clearance faktoru zidovudinu.

Kyselina valproová zpomaluje první fázi metabolismu zidovudinu v játrech, což zvyšuje jeho biologickou dostupnost. Z tohoto důvodu se doporučuje kombinované užívání těchto látek ke sledování zdraví pacientů s cílem rychle odhalit nárůst negativních reakcí na užívání zidovudinu.

Jednotlivé analogy léčivem nukleosidu může mít vliv na provoz a počet leukocytů / erytrocytů může zvýšit toxické vlastnosti zidovudinu relativních krevních buněk, a kromě procesu replikace DNA.

Ribavirin antagonizuje antivirovou aktivitu zidovudinu vzhledem k viru HIV (in vitro).

Látky, pyrimethamin, trimethoprim a sulfamethoxazol se acyklovir povoleného při profylaxi nebo léčbě infekčních procesů, vyvolané oportunní organismy, protože omezené použití těchto léků jejich toxické vlastnosti nejsou lepší.

[4], [5], [6], [7]

Podmínky skladování

Obsahovat Zidolam je vyžadován v místech, které nejsou přístupné dětem, a také splňují standardní podmínky pro skladování léků. Teplota je 15-30 ° C.

Skladovatelnost

Zidolam je nutno užívat do 2 let od data uvolnění léku.

[8]