Zithrolex

Zitrolex je makrolidové antibiotikum se širokým spektrem účinku proti patogenním mikrobům.

Indikace Zithrolex

Lék se používá k odstranění patologií infekční povahy - způsobených bakteriemi citlivými na aktivní složku léku:

• dýchací systém (horní a dolní části), stejně jako ORL orgány: akutní onemocnění, jako je faryngitida, sinusitida s tonzilitidou, bronchitida a zánět středního ucha. Kromě toho pneumonie a chronická bronchitida v akutním stádiu;
• podkožní tkáně a povrch kůže: erysipel nebo impetigo;
• močové orgány a genitálie: nespecifické akutní formy nebo gonokoková/chlamydiová cervicitida, kolpitida nebo uretritida.

Formulář vydání

Uvolnění v kapslích: objem 250 mg (6 kapslí v blistru) nebo 500 mg (3 kapsle v blistru). V balení - 1-2 blistrové destičky s kapslemi.

Farmakodynamika

Azithromycin je nová makrolidová subkategorie – azalidová látka. Je syntetizován bakteriálním ribozomem typu 70S, konkrétněji jeho podjednotkou 50S. V důsledku toho je potlačena syntéza proteinů závislá na RNA a inhibovány procesy reprodukce a růstu patogenních mikroorganismů. Vysoké koncentrace léčiva jsou schopny zajistit baktericidní účinek.

Mezi bakterie citlivé na lék patří:

• Grampozitivní koky - pneumokoky citlivé na penicilin, Staphylococcus aureus citlivý na meticilin a také pyogenní streptokoky z podskupiny A;
• gramnegativní mikroby - Moraxella catarrhalis, gonokoky, Haemophilus influenzae a Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, ureaplasma a Pasteurella multocida s Chlamydia trachomatis;
• jednotlivé anaeroby – součást podskupiny Bacteroides fragilis, Prevotella, některé druhy fusobakterií a také druhy Peptostreptococcus, Clostridium perfringens a Porphyromonas spp.;
• aerobní bakterie grampozitivní skupiny - fekální enterokoky.

Farmakokinetika

Léčivo se vstřebává v gastrointestinálním traktu a vylučuje se poměrně rychle - vzhledem k tomu, že azithromycin je lipofilní a navíc stabilní v kyselém prostředí. Je třeba vzít v úvahu, že jídlo snižuje absorpci látky. Plazmatické maximum léčiva je pozorováno 2-3 hodiny po užití kapsle. Index biologické dostupnosti je 37 %.

Distribuce v těle probíhá rychle. Akumulace léčiva v tkáních je velmi vysoká – je přibližně 50krát vyšší než stávající plazmatické hodnoty hlavní složky léčiva. To nám umožňuje usoudit, že azithromycin má vysokou úroveň syntézy s tkáněmi.

Úroveň vazby na plazmatické bílkoviny se mění v souladu s plazmatickými indexy látky – v rozmezí 12–52 % s odpovídající úrovní sérové koncentrace 0,5–0,05 μg/ml. Průměrná hodnota distribučního objemu za podmínek rovnovážné hladiny léčiva je 31,1 l/kg.

Plazmatická eliminace léčiva probíhá ve 2 fázích: poločas rozpadu je 14-20 hodin s intervalem 8-24 hodin po užití léčivé kapsle a 41 hodin s intervalem 24-72 hodin. Tyto ukazatele umožňují jednorázové (denní) užívání léčiva.

Vylučování probíhá převážně žlučí – lék se vylučuje převážně v nezměněné formě. Během prvního týdne se asi 6 % podané dávky vyloučí v nezměněné formě močí.

Dávkování a aplikace

Tobolky Zitrolex se užívají buď 1 hodinu před jídlem, nebo nejméně 120 minut po jídle. Za den je nutná jedna dávka léku.

Při léčbě infekčních onemocnění postihujících dýchací systém s ORL orgány nebo pronikajících do měkkých tkání s povrchem kůže (s výjimkou migrujícího erytému) je nutné užívat 0,5 g léku (3denní cyklus podávání) na léčebnou kúru.

K odstranění migrující formy erytému se lék užívá po dobu 5 dnů (jednorázová denní dávka): 1. den - 1 g léku a poté 0,5 g po dobu 2-5 dnů.

Při léčbě infekčních pohlavně přenosných infekcí je nutná jednorázová dávka 1 g léku.

K odstranění některých onemocnění vyvíjejících se v dvanáctníku a žaludku se lék používá v kombinaci s jinými léky a užívá se 1 g denně během třídenního cyklu.

K odstranění běžného akné je nutné užít celkem 6 g léku v jedné léčebné kúře. Schéma obvykle vypadá takto: během prvních 3 dnů se užívá 0,5 g jednou denně. Poté se během dalších 9 týdnů užívá 0,5 g léku jednou týdně.

Pokud dojde k vynechání dávky, užijte vynechanou tobolku co nejdříve a další dávky užívejte v 24hodinových intervalech.

[ 1 ]

Používejte Zithrolex během těhotenství

Těhotným ženám se Zitrolex nepředepisuje. Výjimkou mohou být situace, kdy je užívání léku diktováno životně důležitými indikacemi.

Pokud je nutné užívat lék během kojení, je nutné na tuto dobu přerušit kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přecitlivělost na azithromycin, stejně jako na další složky léčiva nebo jakékoli antibiotikum z kategorie ketolidů s makrolidy;
• Nekombinujte s námelovými alkaloidy;
• použití při těžkých formách dysfunkce ledvin nebo jater;
• Je zakázáno předepisovat dětem s hmotností nižší než 45 kg.

Vedlejší efekty Zithrolex

Užívání kapslí někdy způsobuje různé vedlejší účinky:

• systémový oběh: mírná přechodná neutropenie a také trombocytopenie;
• Poškození CNS: bolesti hlavy, mdloby, závratě, nespavost nebo pocit ospalosti. Dále se může objevit parestézie, čichové nebo chuťové poruchy a také astenie;
• psychické projevy: občas se objevují pocity silné úzkosti, dále agresivita, nervozita nebo neklid a navíc hyperaktivita;
• poruchy sluchu: tinnitus, znatelná ztráta sluchu nebo úplná hluchota (většina těchto poruch je vyléčitelná);
• problémy s fungováním kardiovaskulárního systému: poruchy srdečního rytmu nebo arytmie v důsledku rozvoje ventrikulární tachykardie. Kromě toho se občas pozoruje fibrilace ventrikulární komory, prodloužení QT intervalu a také bolest na hrudi a snížený krevní tlak;
• Léze gastrointestinálního traktu: křeče nebo bolesti břicha, nevolnost, řídká stolice a průjem, dyspeptické příznaky, zvracení nebo zácpa. Může se také objevit anorexie, gastritida s pankreatitidou, nadýmání, ztráta chuti k jídlu a změna barvy jazyka. Občas se vyskytuje pseudomembranózní kolitida;
• poruchy jater: vzácně se u pacientů rozvine hepatitida nebo intrahepatální cholestáza nebo mírně zvýší aktivita jaterních transamináz (léčitelné onemocnění). V ojedinělých případech je zaznamenána jaterní dysfunkce (vzácně způsobující smrt) nebo nekrotická hepatitida;
• kožní léze: vyrážky s kopřivkou a svěděním, fotosenzitivita, Quinckeho edém, TEN, multiformní erytém a Stevens-Johnsonův syndrom;
• reakce muskuloskeletálního systému: rozvoj artralgie;
• léze močových orgánů: akutní stadium selhání ledvin a navíc tubulointersticiální nefritida;
• reprodukční poruchy: výskyt vaginitidy;
• Jiné: rozvoj anafylaxe (včetně otoku, který občas vede k úmrtí) nebo kandidózy.

Předávkovat

Mezi příznaky intoxikace patří nevolnost, přechodná ztráta sluchu, průjem nebo silné zvracení.

Pokud dojde k předávkování, je nutné užít aktivní uhlí a také provést standardní symptomatickou terapii.

Interakce s jinými léky

Antacida (obsahující hliník, hořčík a vápník), ethylalkohol a jídlo oslabují stupeň a snižují rychlost absorpce léku, proto je nutné tyto léky užívat odděleně - 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití.

Linkosamidy snižují a chloramfenikol s tetracyklinem zvyšují účinek Zitrolexu.

Léčivo není farmaceuticky kompatibilní s látkou heparin.

Lék by měl být používán s opatrností u lidí, kteří již užívají jiné léky, které mohou prodloužit QT interval.

V případě užívání léků s cyklosporinem, deriváty námelových alkaloidů, terfenadinem, stejně jako s karbamazepinem a theofylinem s digoxinem je nutné sledovat stav pacienta. To je nezbytné vzhledem k tomu, že makrolidy mohou zesilovat účinek výše popsaných léků.

Azithromycin snižuje rychlost vylučování a zvyšuje toxické vlastnosti a plazmatické hodnoty nepřímých antikoagulancií.

Lék by měl být kombinován se zidovudinem a nelfinavirem s opatrností, protože makrolidy zesilují vlastnosti těchto látek.

[ 2 ]

Podmínky skladování

Zitrolex by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota ve skladovací místnosti je maximálně 25 °C.

[ 3 ]

Skladovatelnost

Zitrolex lze používat po dobu 3 let od data výroby tohoto léku.