Zithrocin

Zitrocin patří do podskupiny makrolidů. Má systémový účinek a antibakteriální vlastnosti.

Indikace Zithrocin

Používá se při odstraňování zánětů a infekcí způsobených bakteriemi přecitlivělými na léky:

• léze ORL a dýchacích cest: tonzilitida s bronchitidou, pneumonie s otitis media, černý kašel s sinusitidou a také tonzilitida se spálou;
• kožní infekce a léze měkkých tkání: sekundární formy dermatóz a impetigo s erysipelem;
• onemocnění urogenitálního traktu: cervicitida se salpingitidou, uretritida (gonoreálního/negonoreálního původu), stejně jako chalamydie s prostatitidou;
• infekční patologie v ústech: periostitida nebo parodontitida;
• počáteční fáze boreliózy;
• vředy uvnitř dvanáctníku nebo žaludku (jako prostředek kombinované terapie), které vznikají v důsledku vystavení patogennímu mikroorganismu Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Uvolňuje se ve formě prášku (k přípravě suspenze), uvnitř skleněné lahvičky o objemu 30 ml. Uvnitř balení - 1 lahvička a stříkačka s odměrkou.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Léčivo má široké spektrum farmakologické aktivity, patří do podkategorie makrolidů - je to azalidové léčivo. V postižené oblasti vytváří vysoké koncentrace účinné látky a má baktericidní účinek. Syntetizuje ribozomy (jejich 50S podjednotku) a ničí biosyntézu proteinů uvnitř patogenních mikrobů.

Mezi bakterie citlivé na lék patří:

• jednotlivé koky ze skupiny grampozitivních: pyogenní streptokoky s pneumokoky a dále Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus a Streptococcus agalactiae se streptokoky podtříd C a F nebo G;
• mikroby ze skupiny gramnegativních bakterií: Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jeuni a gonokoky, dále Moraxella catarrhalis, bakterie Bordet-Gengou, spolu s bacily Pfeiffer a Ducrey a také bacily Parapertussis;
• jednotlivé skupiny anaerobů: Clostridia perfringens, skupina peptostreptokoků a dále Bacteroides bivius;
• Ostatní: Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis s Borrelia burgdorferi a Cryptosporidium s Toxoplasma gondii.

Léčivo neovlivňuje bakterie ze skupiny grampozitivních bakterií, které jsou rezistentní na erythromycin. Kromě toho je mnoho kmenů stafylokoků rezistentních na látku methicilin, stejně jako fekální enterokoky, rezistentních na Zitrocin. Zároveň léčivo vykazuje aktivitu proti mikrobům, které produkují β-laktamázu.

Farmakokinetika

Zitrocin se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu – to je dáno tím, že látka je odolná vůči vysokým hodnotám pH v žaludku a navíc lipofilní. První den perorálního podání 0,5 g léku je maximální možná plazmatická hladina látky pozorována po 2,5–2,96 hodinách a činí 0,4 mg/l. Ukazatel biologické dostupnosti je zároveň 37 %.

Léčivo je distribuováno v dýchacím systému, orgánech s tkáněmi urogenitálního traktu (tento seznam zahrnuje i prostatu) a spolu s tím i v podkožních tkáních a kůži. Vysoké hodnoty LS v tkáních (překračují plazmatickou hladinu 10–50krát) a navíc poměrně dlouhá doba jeho poločasu jsou způsobeny skutečností, že azithromycin je v plazmě poměrně slabě ovlivněn syntézou proteinů; zároveň je pozorován uvnitř eukaryotických buněk a navíc se akumuluje v lysozomech – v prostředí s nízkou kyselostí. V důsledku toho léčivo dosahuje vysokých hodnot distribučního objemu (ve výši 31,1 l/kg) a také clearance v krevní plazmě. Skutečnost, že se azithromycin dokáže akumulovat především v lysozomech, je nesmírně důležitá pro eliminaci bakterií nacházejících se uvnitř buněk.

Je známo, že fagocyty transportují léčivou látku do oblasti infekčního ložiska, kde se uvolňuje – během fagocytózy. Hladina aktivní složky léčiva uvnitř zanícených tkání je vyšší než podobné ukazatele uvnitř zdravých tkání (průměrná hodnota je přibližně 24–34 %) a koreluje se závažností otoku způsobeného zánětem. Přestože je léčivá složka koncentrována ve velkém množství uvnitř fagocytů, má malý vliv na jejich aktivitu.

Léčivo v baktericidních koncentracích zůstává uvnitř postižené oblasti přibližně 5-7 dní od okamžiku užití poslední dávky léku, což umožňuje užívat lék v krátkých kúrách (trvajících 3 nebo 5 dní).

Vylučování probíhá ve 2 oddělených fázích: poločas rozpadu 14–20 hodin (období přibližně 8–24 hodin po užití suspenze) a 41 hodin (období přibližně 24–72 hodin), a proto lze lék užívat v jedné dávce denně.

[ 6 ], [ 7 ]

Dávkování a aplikace

Suspenze Zitrocinu se obvykle předepisuje dětem, i když ji mohou užívat i dospělí (pokud není možné užívat lék ve formě tablet).

Pro děti s hmotností mezi 10-45 kg:

• během infekcí dýchacích cest (dolní nebo horní části), v podkoží nebo kůži: užívání léku v množství 10 mg/kg po dobu 3 dnů;
• Chronické stadium lymské boreliózy: nutná je 5denní léčebná kúra s denním užíváním 1 dávky. První den je nutné užívat 20 mg/kg léku a zbývající 4 dny 10 mg/kg.

Pro dospívající s hmotností nad 45 kg a také pro dospělé:

• léze kůže, dýchacích orgánů a podkoží: denní příjem 0,5 g léku po dobu 3 dnů (celková dávka pro celou kúru - 1,5 g) nebo 0,5 g první den kúry a poté během 2. až 5. dne - 0,25 g denně;
• chronická forma klíšťové boreliózy: 5denní léčebná kúra s 1 g léku první den a poté v průběhu následujících 4 dnů 0,5 g;
• infekce postihující urogenitální systém: jednorázová dávka 1 g léku;
• Během kombinované terapie k odstranění vředů v žaludku nebo dvanáctníku (způsobených Helicobacter pylori): užívejte lék v dávce 1 g/den po dobu 3 dnů.

Pokud z nějakého důvodu dojde k vynechání dávky léku, musí být lék užíván co nejrychleji a poté musí být užívány nové dávky s dodržením 24hodinového intervalu.

Doporučuje se užívat suspenzi odděleně od jídla – buď 1 hodinu před jídlem, nebo 2 hodiny po něm.

Příprava suspenze.

Je třeba převařit vodu, poté ji vychladnout, nalít ji do lahvičky s léčivým práškem (po rysku 30 ml vyznačenou na ní) a protřepat. Poté je třeba lék uchovávat při teplotě do 25 ^° C (asi 5 minut).

Poté byste měli zkontrolovat hladinu tekutiny v lahvičce: pokud objem hotové suspenze nedosáhne 30 ml, je třeba do lahvičky přidat více vody a znovu ji protřepat. Zcela naplněná malá odměrka obsahuje 2,5 ml léčiva (100 mg) a zcela naplněná velká odměrka obsahuje 5 ml látky (200 mg).

Po použití suspenze musí dítě dostat tekutinu k zapití, aby mohlo spolknout zbývající lék v ústech.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Používejte Zithrocin během těhotenství

Předepisování léku během těhotenství je povoleno pouze v případech, kdy přínos pro ženu převažuje nad rizikem komplikací pro plod.

Během užívání přípravku Zitrocin během kojení je nutné přestat kojit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace: přecitlivělost na složky léku a použití u dětí, jejichž hmotnost nedosáhla 10 kg.

[ 8 ]

Vedlejší efekty Zithrocin

Obecně se při užívání léku pozoruje poměrně nízká frekvence nežádoucích účinků. Postihují hlavně gastrointestinální trakt: pozorují se poruchy jako ztráta chuti k jídlu, průjem, nevolnost a nadýmání. Občas bylo zaznamenáno dočasné zvýšení aktivity jaterních transamináz.

Mohou se také objevit příznaky alergie, jako je kopřivka, vyrážky, eozinofilie a neutropenie/neutrofie. Normalizace ukazatelů je často pozorována 2–3 týdny po ukončení terapeutické kúry.

Předávkovat

V důsledku intoxikace může oběť pociťovat slabost a dočasnou ztrátu sluchu, stejně jako silné zvracení s nevolností a průjem.

V případě potřeby proveďte výplach žaludku, poté pacientovi podejte aktivní uhlí, proveďte hemosorpci a proveďte postupy, které obnoví rovnováhu vody a soli v těle a odstraní podráždění v gastrointestinálním traktu.

Interakce s jinými léky

Při užívání léku v kombinaci s antacidy je nutné dodržovat intervaly mezi jejich dávkami alespoň 2 hodiny.

Azithromycin není syntetizován enzymy, které jsou součástí hemeproteinového komplexu 450, což ho odlišuje od mnoha makrolidů. Z tohoto důvodu lék téměř neinteraguje s látkami, jako je ergotamin a karbamazepin, stejně jako cyklosporin s digoxinem a theofylin s jinými deriváty xanthinu, stejně jako triazolam, fenytoin a perorálně užívaná antikoagulancia.

Tetracyklin a chloramfenikol zesilují léčivé vlastnosti azithromycinu, ale linkosamidy je naopak oslabují.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Podmínky skladování

Suspenze musí být skladována na místě chráněném před světlem a vlhkostí a zároveň mimo dosah dětí. Teplota skladování nepřesahuje 30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Skladovatelnost

Zitrocin lze používat maximálně 2 roky od data výroby léku. Současně má hotová suspenze 5denní trvanlivost (musí být uchovávána v chladničce).

[ 17 ]