Zometa

Zometa zpomaluje procesy resorpce kostí a koriguje metabolické procesy v kostní tkáni.

Indikace Zometa

Používá se v případě takových porušení:

• sekundární poškození kostní tkáně (metastázy) u nádorů rozsáhlé povahy (karcinom prostaty nebo prsu);
• mnohočetný myelom;
• hyperkalcemie nádorového původu nebo hyperparatyreóza;
• prevence vzniku patologických zlomenin;
• prevence komprese míchy;
• při chirurgických zákrocích zahrnujících kosti;
• prevence osteoporózy během léčby karcinomu prsu pomocí inhibitorů aromatázy.

[ 1 ]

Formulář vydání

Látka se uvolňuje ve formě infuzní tekutiny, v lahvičkách o objemu 4 mg/0,1 l, a také ve formě koncentrátu v lahvičkách o objemu 4 mg/5 ml.

Farmakodynamika

Kyselina zoledronová je bisfosfonát s vysokou terapeutickou účinností. Inhibuje resorpci kostí ovlivněním osteoklastů, které ničí kostní tkáň.

Selektivní účinek na kostní tkáně je spojen s významnou afinitou k nim. Osteoklasty absorbují bisfosfonáty výhradně v oblastech změn kostí, a poté se účinek na kostní tkáně zpomaluje a proces jejich destrukce se zastavuje. Jednotlivé detaily principu účinku léku však dosud nebyly definitivně stanoveny.

Léčivo má silný antiresorpční účinek. Použití u žen s osteoporózou spojenou s postmenopauzou vedlo ke spolehlivému snížení pravděpodobnosti zlomenin obratlů a jejich recidivy. Během léčby u osob s Pagetovou chorobou je zaznamenána spolehlivá a dlouhodobá terapeutická odpověď, stabilizace ukazatelů alkalické fosfatázy a hodnot kostního metabolismu. U osob s těmito patologií lék neovlivňuje stav zdravé kosti, pomáhá zachovat její architekturu a neničí mineralizaci.

Zároveň lék inhibicí buněčné proliferace vyvolává protinádorový účinek v případě myelomu nebo nádoru prsu. Má antimetastatickou aktivitu, díky které může být použit jak při kostních metastázách, tak i k jejich prevenci. Zpomalení kostní resorpce významně snižuje bolest.

V případě karcinomu s metastázami postihujícími kosti lék zabraňuje vzniku zlomenin a také kompresi míchy, snižuje hyperkalcémii související s nádorem a vylučování vápníku močí. Často se snižuje potřeba radioterapie.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Bisfosfonáty se špatně vstřebávají v gastrointestinálním traktu, proto je vhodnější použít léčivou tekutinu pro intravenózní injekce. Infuze zvyšuje indikátory v séru a na jejím konci dosahují maxima. Po 4 hodinách je zaznamenán pokles hodnot o 10 % a poté o dalších 1 % po dalších 24 hodinách. Intraplazmatická syntéza proteinů je 50 %.

Léčivo se vylučuje ledvinami v několika fázích; konečný poločas je 146 hodin. V případě opakovaných injekcí (po 28denním intervalu) se léčivo nekumuluje. Během prvního dne se v moči zaznamená přibližně 40 ± 16 % dávky. Zbytek se ukládá v kostní tkáni a poté se pomalu uvolňuje do oběhového systému. Látka se neúčastní metabolických procesů a vylučuje se ledvinami v nezměněné podobě (méně než 3 % se vylučuje stolicí).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dávkování a aplikace

Léčivý koncentrát (4 mg/5 ml) se rozpustí v roztoku dextrózy nebo NaCl (0,1 l). Hotový přípravek by měl být použit ihned. Infuzní postup trvá 15 minut. Hotový roztok lze skladovat 24 hodin při teplotě 2–8 °C. Je zakázáno míchat lék s jinými látkami a jeho podávání by mělo být prováděno samostatným infuzním systémem.

V případě kostních metastáz u nádorů s rozsáhlou povahou a myelomů se 4 mg léku užívá jednou po dobu 3-4 týdnů.

Pro prevenci osteoporózy s patologickými zlomeninami způsobenými karcinomem prsu během léčby inhibitory aromatázy v postmenopauze by se mělo užívat 4 mg léku jednou za šest měsíců.

Je důležité vzít v úvahu, že během léčby je třeba pravidelně sledovat hodnoty močoviny, kreatininu a minerálů v krvi. Hodnoty kreatininu se kontrolují před každou injekcí.

[ 11 ]

Používejte Zometa během těhotenství

Je zakázáno předepisovat těhotným nebo kojícím ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná citlivost na bisfosfonáty a také na kyselinu zoledronovou;
• těžké selhání ledvin (hodnoty CC ≤30 ml/min).

Opatrnost je nutná u osob s poruchou funkce ledvin, selháním jater a bronchiálním astmatem aspirinového typu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vedlejší efekty Zometa

Při užívání léku se často vyskytují následující nežádoucí účinky:

• chřipkový syndrom a horečka, stejně jako bolesti hlavy;
• anémie;
• zánět spojivek;
• ztráta chuti k jídlu, zvracení s nevolností;
• bolest v oblasti kloubů a kostí;
• dysfunkce ledvin;
• hypokalcemie nebo hypofosfatemie, stejně jako zvýšení hodnot močoviny a kreatininu.

Občas se objevují následující příznaky:

• pocity zmatenosti nebo úzkosti, závratě, poruchy spánku a třes;
• pancyto- nebo leukopenie;
• uveitida nebo rozmazané vidění;
• stomatitida, zácpa, bolest v oblasti břicha, průjem a suchost postihující ústní sliznici;
• kašel nebo dušnost;
• vyrážky a svědění;
• křeče postihující svaly;
• snížení nebo zvýšení krevního tlaku, stejně jako bradykardie;
• proteinurie nebo hematurie a navíc akutní selhání ledvin;
• otoky, slabost a přibývání na váze;
• hypokalemie nebo -magnezemie, stejně jako hypernatrémie.

V ojedinělých případech byla zaznamenána kopřivka, anafylaxe, bronchiální křeč, ospalost a fibrilace síní.

Předávkovat

Při akutní otravě Zometou je narušena funkce ledvin (může dojít i k akutnímu selhání ledvin) a navíc se mění elektrolytová struktura krve (vápník s fosfáty a hořčíkem).

V případě rozvoje klinicky významné hypokalcemie je nutné provést infuze se zavedením glukonátu vápenatého.

Interakce s jinými léky

Kombinace léku s aminoglykosidy zvyšuje pravděpodobnost hypokalcemie.

Je zakázáno kombinovat lék s látkami, které mají nefrotoxický účinek.

Kombinace léků s thalidomidem zvyšuje pravděpodobnost vzniku renální dysfunkce a akutního selhání ledvin u jedinců s mnohočetným myelomem.

Zometa není chemicky kompatibilní s Ringerovým roztokem.

[ 12 ], [ 13 ]

Podmínky skladování

Zometa by měla být skladována při teplotě nepřesahující 30 °C.

Skladovatelnost

Zometa může být použita do 3 let od data výroby léku.

[ 14 ]

Žádost pro děti

Zometa by se neměla používat v pediatrii.

Analogy

Analogy látky jsou léky Rezoscan, Zoledrex, Blastera a Zoledronic-Rus 4, stejně jako Zolerix, Aclasta, Veroclast s kyselinou zoledronovou, Resorba s Rezoklastinem FS a Zoledronát-Teva.

[ 15 ]

Recenze

Zometa je často komentována kvůli negativním příznakům, které způsobuje. Intravenózní bisfosfonáty byly po první injekci spojovány s bolestí svalů, horečkou, příznaky podobnými chřipce a celkovou malátností, ale u následných injekcí se tyto příznaky již nevyskytly.

Recenze také zmiňují ojedinělý případ vzniku osteonekrózy čelisti po nedávné extrakci zubů u jedinců, kteří dostávali vysoké dávky bisfosfonátů infuzí.