Bi-sept

Bi-sept je kombinovaný antimikrobiální lék, který obsahuje dvě účinné látky: sulfamethoxazol a trimethoprim. Tento lék se obvykle používá k léčbě infekcí způsobených bakteriemi citlivými na jeho složky.

1. Sulfamethoxazol: Tato složka je sulfónamidové antibiotikum, které inhibuje růst a reprodukci bakterií inhibicí syntézy kyseliny listové, což je důležitá složka potřebná pro růst bakterií.
2. Trimethoprim: Trimethoprim je také antibiotikum, které inhibuje aktivitu bakteriálního enzymu potřebného k syntéze kyseliny listové. Kombinace sulfamethoxazolu a trimethoprimu má synergický účinek, který zvyšuje antibakteriální účinek léku.

Indikace Bi-sept

Používá se při různých infekcích, na jejichž pozadí se pozorují záněty vyvolané působením bakterií citlivých na léčivo:

• infekce postihující urogenitální systém;
• onemocnění postihující plíce s průduškami a ORL orgány;
• prevence vzniku zánětu v důsledku expozice bakterii Pneumocystis carinii u rizikových osob;
• infekce trávicího systému (paratyfus s tyfem, cholecystitida s cholerou, stejně jako kolitida, úplavice a akutní střevní infekce);
• poruchy postihující měkké tkáně a epidermis;
• kombinovaná léčba spály, meningitidy se sepsí a také toxoplazmózy, osteomyelitidy, kladotrichózy a maltské horečky.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v tabletách o hmotnosti 480 mg, uvnitř blistrů, v množství 20 kusů. Krabička obsahuje 1 blistr.

Farmakodynamika

Antimikrobiální účinek sulfamethoxazolu je založen na procesech antagonismu vůči PABA syntetizované bakteriemi. Léčivo selektivně zpomaluje její vstup do DHPA a inhibuje vazbu dihydropteroát syntetázy, což narušuje tvorbu mikrobiálních nukleových kyselin a způsobuje smrt bakterií.

Trimethoprim narušuje aktivitu enzymu dihydrofolátreduktázy – blokuje tvorbu aminokyselin. Sulfamethoxazol s trimethoprimem mají bakteriostatický účinek a zesilují svůj antimikrobiální účinek, čímž zesilují antibakteriální aktivitu.

Bi-sept vykazuje účinnost proti Escherichia coli, Brucella se Streptococcus a také proti indol-pozitivním kmenům Proteus (běžný a Mirabilis), Shigella s Klebsiella, bakteriím vyvolávajícím rozvoj malárie, Enterobacter a Influenza bacilli. Seznam dále zahrnuje Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, původce pneumocytózy, a také Morganův bakteriální chobot a Nocardia asteroides.

Lék neovlivňuje houby a viry.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Léčivo se vstřebává z gastrointestinálního traktu, jeho hodnoty Cmax se zaznamenávají po 2 hodinách. Terapeutický účinek trvá maximálně 12 hodin, přičemž se udržuje požadovaná hladina léčiva v krvi.

Syntéza trimethoprimu s albuminem dosahuje 70 % a sulfamethoxazolu až hodnot v rozmezí 44–62 %. Vrcholové hodnoty léčiva jsou pozorovány v bronchiálních sekretech, žluči, ledvinách a prostatě.

Poločas rozpadu Bi-septu je 10 hodin. Léčivo podléhá metabolickým procesům v játrech. Vylučuje se močí.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, s 12hodinovým intervalem po jídle. Lék by se měl zapít alespoň 0,3 litru tekutiny.

Průměrné dávkování léku pro dospělé: 2 tablety 2krát denně (při dlouhodobé udržovací léčbě užívejte 1 tabletu 2krát denně). Děti ve věku 6-12 let užívají 1 tabletu 2krát denně. Děti ve věku 3-6 let - 0,5 tablety 2krát denně.

Jako profylaktická látka lze Bi-sept užívat po dobu 3-12 měsíců.

V akutních stádiích infekcí je nutný průměrný 7-14denní léčebný cyklus. V případě tyfu – 28-90 dní. Během maltézské horečky – až 28 dní.

Pro dítě se zánětem močových cest nebo zánětem středního ucha je nutné použít dávky vypočítané dle schématu 48 mg/kg denně (dávku rozdělit na 2 dávky).

Během léčby kapavky užívejte 4-6 tablet léku 3krát denně. Při faryngitidě kapavkového původu - 9 tablet jednou po dobu 5 dnů.

V případě zánětu dýchacích cest způsobeného aktivitou bakterie Пнеумосустіс саrіnіі užívejte 90–120 mg/kg látky denně v 6hodinových intervalech po dobu 2–3 týdnů. Děti užívají 0,5 tablety 2krát denně; léčebný cyklus trvá 5–14 dní.

U osob s chronickým selháním ledvin se dávka snižuje na polovinu a pokud je SCF pod 15 ml/min, lék se nepředepisuje.

[ 17 ], [ 18 ]

Používejte Bi-sept během těhotenství

Lék by neměl být předepisován těhotným nebo kojícím ženám, protože prochází placentou a vylučuje se také do mateřského mléka.

• Riziko vrozených anomálií:

  • Studie naznačují, že užívání trimethoprimu a sulfamethoxazolu v prvním trimestru těhotenství může být spojeno se zvýšeným rizikem vrozených anomálií, jako jsou defekty neurální trubice a kardiovaskulární anomálie. Jedna studie zjistila zvýšené riziko vrozených anomálií u žen užívajících trimethoprim-sulfamethoxazol v raném těhotenství (Czeizel et al., 2001).

• Vliv na těhotenství:

  • Podle retrospektivní studie je užívání trimethoprimu-sulfamethoxazolu během těhotenství spojeno se zvýšeným rizikem předčasného porodu a nízké porodní hmotnosti. Bylo zjištěno, že užívání tohoto léku zvyšuje riziko předčasného porodu (aOR 1,51) a nízké porodní hmotnosti (aOR 1,67) (Yang et al., 2011).

• Fetotoxicita:

  • Studie prokázaly, že sulfamethoxazol prochází placentou a může dosáhnout významných koncentrací ve tkáních plodu, což může být škodlivé pro vyvíjející se embryo (Prokopczyk a kol., 1979).

• Použití při infekcích:

  • Navzdory potenciálním rizikům může být trimethoprim-sulfamethoxazol nezbytný k léčbě závažných infekcí u těhotných žen. V takových případech je třeba jeho použití pečlivě zvážit z hlediska přínosů a rizik (Muanda a kol., 2018).

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• použití u lidí s těžkou intolerancí na složky léku;
• megaloblastická forma anémie, doprovázená nedostatkem vitaminu B9, u níž jsou hodnoty SCF také zaznamenány pod 15 ml/min.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Vedlejší efekty Bi-sept

Bi-sept je obvykle tolerován bez komplikací. Mezi nejčastěji se vyskytující negativní příznaky patří známky dyspepsie. Pokud má pacient individuální přecitlivělost, mohou se objevit alergické projevy ve formě erytému, svědění a kopřivky. Byly zaznamenány i případy s rozvojem pseudomembranózní kolitidy, zánětu jater a slinivky břišní a kromě toho i zánětu, jako je myalgie nebo artralgie, a příznaky tromboflebitidy.

Občas se objevuje TEN, akutní nekróza jater, hemolytická nebo aplastická anémie, alergická purpura, agranulocytóza a potlačení aktivity kostní dřeně.

Lék může způsobit příznaky renální dysfunkce, hypoglykémie nebo neuritida, stejně jako výskyt třesu, tubulointersticiální nefritidy nebo bolestí hlavy.

Příznaky fotosenzitivity se vyskytují občas.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Předávkovat

Při podávání příliš velkých dávek léku se mohou objevit bolesti hlavy, dyspeptické příznaky, pocit ospalosti a sklon ke ztrátě vědomí v důsledku závratí. V takových případech se provádí výplach žaludku a symptomatické postupy.

Pokud se velké dávky léku podávají po dlouhou dobu, dochází k potlačení procesů tvorby červených krvinek, což může vést k trombocytopenii a leukopenii.

[ 19 ], [ 20 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace léku a thiazidových diuretik u starších osob způsobuje potenciaci potlačení procesů aktivity kostní dřeně.

Lék zesiluje vlastnosti nepřímých antikoagulancií a hypoglykemických látek ze skupiny sulfonylureových derivátů.

Bi-sept může potlačit metabolické procesy fenytoinu, čímž se prodlužuje trvání jeho léčivého účinku.

Lék zvyšuje hladinu cyklosporinu v krvi, což zvyšuje pravděpodobnost vzniku jeho negativních příznaků spolu s potenciací příznaků nefrotoxicity.

Kombinace methotrexátu s trimethoprimem může zesílit příznaky pancytopenie.

Léčivo zvyšuje volnou frakci methotrexátu při současném použití v důsledku narušení jeho syntézy s krevními bílkovinami.

Léčivo a dofetilid nelze kombinovat, protože to může vést k rozvoji ventrikulárních arytmií.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Podmínky skladování

Bi-sept by měl být skladován na místě chráněném před vlhkostí a malými dětmi. Teplotní rozmezí je 15–25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Skladovatelnost

Bi-sept lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Žádost pro děti

Lék by neměl být předepisován dětem mladším 3 let.

Analogy

Analogy léku jsou Co-trimoxazol a Biseptol se suspenzí Bactrim.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]