Bicotrim

Bicotrim je umělá antibakteriální látka ze skupiny sulfonamidů. Jedná se o kombinovaný lék obsahující trimethoprim a sulfamethoxazol.

Sulfamethoxazol má podobnou strukturu jako PABA, narušuje vazbu kyseliny dihydrolistové uvnitř mikrobiálních buněk a brání tak začlenění PABA do její molekuly.

Trimethoprim zesiluje účinek sulfamethoxazolu tím, že brání redukci kyseliny dihydrolistové s její přeměnou na kyselinu tetrahydrolistovou (aktivní formu vitaminu B9), která je zodpovědná za metabolismus bílkovin a dělení bakteriálních buněk.

Indikace Bicotrima

Používá se pro následující infekce:

• infekce urogenitálního traktu: cystitida, prostatitida s uretritidou, pyelonefritida a pyelitida, stejně jako chancroid, kapavka (u mužů i žen), epididymitida, granulom v oblasti třísel a donovanoza;
• léze dýchacích cest: bronchopneumonie, stejně jako lobární pneumonie, bronchitida (aktivní a chronická fáze), pneumocystóza a bronchiektázie;
• onemocnění postihující ORL orgány: sinusitida s tonzilitidou a také zánět středního ucha, spála nebo laryngitida;
• gastrointestinální infekce: paratyfus, cholecystitida, salmonelóza s tyfem a dále cholangitida, úplavice, cholera a gastroenteritida způsobené působením enterotoxických kmenů E. coli;
• léze podkožních vrstev a epidermis: pyodermie, akné, traumatické infekce a furunkulóza;
• osteomyelitida (v chronické nebo aktivní fázi) a další infekce osteoartrózy, aktivní stádium brucelózy, parakokcidioidomykóza, malárie (Plasmodium falciparum) a toxoplazmóza (kombinovaná terapie).

Formulář vydání

Léčivo se vyrábí ve formě dětské perorální suspenze (0,24 g/5 ml) - uvnitř lahviček o objemu 60 nebo 100 ml. Souprava obsahuje také odměrku.

Farmakodynamika

Baktericidní lék se širokým spektrem účinku proti následujícím bakteriím:

• streptokoky (hemolytické kmeny citlivé na penicilin), stafylokoky, pneumokoky a gonokoky s meningokoky;
• salmonely (včetně Salmonella paratyphi a Salmonella typhi), Escherichia coli (včetně enterotoxogenních kmenů), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (kmeny citlivé na ampicilin), Klebsiella a antraxové bacily;
• bacily černého kašle, Nocardia asteroids, Proteus, fekální enterokoky, Pasteurella, Brucella a bacily tularemie;
• mykobakterie (včetně Hansenových bacilů), enterobakter s citrobakterem, providencia, morganella a legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, některé druhy pseudomonád (kromě Pseudomonas aeruginosa), Yersinie se Shigellami, Pneumocystis carinii a Chlamydie (včetně Chlamydophila psittaci a Chlamydia trachomatis);
• jednoduché: coccidioides immitis, patogenní houby, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii a leishmánie.

Rezistenci projevují: Pseudomonas aeruginosa, treponemy, korynebakterie, Kochův bacil, viry a Leptospira spp.

Oslabuje aktivitu střevních bakterií, díky čemuž se ve střevech snižuje hladina riboflavinu s thyminem, vitamínů skupiny B a niacinu. Léčivý účinek trvá 7 hodin.

Farmakokinetika

Absorpce po perorálním podání je 90 %. Hodnoty TCmax jsou 1–4 hodiny. Po jednorázovém podání si léčivo udržuje terapeutickou koncentraci po dobu 7 hodin.

Léčivo je v těle rovnoměrně distribuováno a překonává histohematické bariéry. V moči a plicích se tvoří indikátory, které překračují plazmatickou hladinu. Menší objemy léčiva se hromadí ve vaginálních sekretech, tkáních a sekretech prostaty, mozkomíšním moku, bronchiálních sekretech, tekutině ze středního ucha, slinách se žlučí, mateřském mléce, kostech a oční tekutině s intersticiální tekutinou. Vazba na intraplazmatické proteiny je 66 % (u sulfamethoxazolu) a 45 % (u trimethoprimu).

Metabolické procesy sulfamethoxazolu probíhají převážně za vzniku acetylderivátů. Metabolické složky nemají antimikrobiální účinek.

Vylučuje se ledvinami - ve formě metabolických prvků (80 % za 72 hodin), stejně jako v nezměněné formě (20 % sulfamethoxazol a 50 % trimethoprim); zbytek se vylučuje střevy.

Poločas rozpadu sulfamethoxazolu je 9-11 hodin a trimethoprimu 10-12 hodin. U dětí je tento ukazatel téměř nepostřehnutelný a závisí na věku; do 12 měsíců - 7-8 hodin; do 1-10 let - 5-6 hodin.

U lidí s problémy s ledvinami a starších osob je poločas rozpadu prodloužen.

Dávkování a aplikace

V případech nekomplikovaných infekcí:

• kojenci ve věku 2-5 měsíců – 2,5 ml látky 2krát denně;
• děti ve věku 0,5-5 let – 5 ml léku 2krát denně;
• děti ve věku 6-12 let – 10 ml léku 2krát denně.

[ 1 ]

Používejte Bicotrima během těhotenství

Užívání léku během kojení nebo těhotenství je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná osobní přecitlivělost (také na sulfonamidy);
• renální nebo jaterní insuficience;
• aplastická nebo perniciózní anémie;
• leukopenie nebo agranulocytóza;
• deficit složky G6PD.

Vedlejší efekty Bicotrima

Mezi vedlejší účinky patří:

• dysfunkce nervového systému: závratě nebo bolesti hlavy. Možný rozvoj deprese, tremoru, aseptické meningitidy, periferní neuritida a apatie;
• problémy s dýchacím systémem: infiltráty uvnitř plic a bronchiální křeče;
• zažívací poruchy: průjem, bolest břicha, zvracení, stomatitida, ztráta chuti k jídlu, glositida a nevolnost. Dále hepatitida, cholestáza, pseudomembranózní enterokolitida, zvýšená aktivita intrahepatálních transamináz a hepatonekróza;
• poškození hematopoetických orgánů: trombocyto-, leuko- nebo neutropenie, megaloblastická anémie a agranulocytóza;
• infekce močových cest: krystalurie, polyurie, hematurie, tubulointersticiální nefritida, zvýšené hladiny močoviny, renální dysfunkce, toxická nefropatie (s anurií a oligurií) a hyperkreatininémie;
• problémy související s fungováním pohybového aparátu: myalgie nebo artralgie;
• příznaky alergie: vyrážka, Quinckeho edém, horečka, svědění, MEE (včetně SJS), fotosenzitivita, alergická myokarditida, TEN, exfoliativní dermatitida a hyperémie postihující skléru;
• další příznaky: hypoglykémie.

Předávkovat

Otrava může způsobit zmatenost, zvracení nebo nevolnost.

Je nutné přerušit užívání přípravku Bicotrim, provést výplach žaludku (maximálně 2 hodiny po intoxikaci) a podat postiženému dostatek tekutin. Dále se provádí intenzivní diuréza a předepisuje se užívání folinátu vápenatého (5-10 mg denně).

Interakce s jinými léky

Je lékově kompatibilní s následujícími látkami: 5% a 10% dextróza (intravenózní infuze), 5% levulóza (intravenózní infuze), 0,9% NaCl (intravenózní infuze) a kombinace 0,18% NaCl se 4% dextrózou (intravenózní infuze). Seznam také zahrnuje 6% dextran 70 nebo 10% dextran 40 (intravenózní infuze) v kombinaci s 5% dextrózou nebo 0,9% NaCl a také Ringerův injekční roztok.

Lék zvyšuje antikoagulační účinek nepřímých antikoagulancií a aktivitu methotrexátu a antidiabetik.

Snižuje závažnost intrahepatálního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho poločas o 39 %) a warfarinu, čímž zesiluje jejich účinek.

Snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (potlačuje střevní flóru a snižuje cirkulaci hormonálních prvků v játrech a střevech).

Poločas rozpadu trimethoprimu se zkracuje při kombinaci s rifampicin.

Pyrimethamin v dávkách vyšších než 25 mg týdně zvyšuje pravděpodobnost megaloblastické anémie.

Diuretika (zejména thiazidy) zvyšují riziko trombocytopenie.

Terapeutická účinnost se snižuje při kombinaci s prokainem, benzokainem nebo prokainamidem (a dalšími léky, které po hydrolýze tvoří PABA).

Mezi diuretiky (furosemid, thiazidy atd.) a perorálně užívanými antidiabetiky (deriváty sulfonylurey) na jedné straně a také antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé se může objevit zkřížený alergický účinek.

Barbituráty s fenytoinem a PAS zesilují příznaky nedostatku vitaminu B9.

Deriváty kyseliny salicylové zesilují účinek přípravku Bicotrim.

Vitamin C a hexamethylentetramin (a další látky, které okyselují moč) zvyšují pravděpodobnost vzniku krystalurie.

Při kombinaci s cholestyraminem je pozorováno snížení absorpce léčiva - z tohoto důvodu se tento přípravek užívá 1 hodinu po nebo 4-6 hodin před podáním kotrimoxazolu.

Léky, které potlačují hematopoetické procesy v kostní dřeni, zvyšují pravděpodobnost myelosuprese.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Bicotrim musí být skladován v těsně uzavřené lahvičce. Teplota – ne vyšší než 25 °C. Suspenzi je zakázáno zmrazovat.

Skladovatelnost

Bicotrim lze použít do 2 let od data výroby léku.

Žádost pro děti

Nepředepisujte dětem, u kterých byla diagnostikována hyperbilirubinemie.

Analogy

Analogy léku jsou léky Baktiseptol, Groseptol, Biseptol s Baktrimem a kromě toho Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol s Bi-septem, Biseptrim a Triseptol. Na seznamu jsou také Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol se Sumetrolimem a Co-trimoxazol.