Bi-prestarium

Bi-Prestarium je komplexní lék s hypotenzními vlastnostmi.

[ 1 ]

Indikace B-prestarium

Používá se k léčbě lidí s ischemickou chorobou srdeční a vysokým krevním tlakem, kteří vyžadují kombinovanou terapii perindoprilem a amlodipinem.

[ 2 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tablet v množství 30 kusů v nádobce; 1 taková nádobka je obsažena v krabičce léčivého přípravku.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Léčivý přípravek obsahuje 2 účinné látky – perindopril a amlodipin. Terapeutický účinek léku je založen na léčivých vlastnostech těchto látek.

Perindopril je ACE inhibitor. Snižuje přeměnu angiotenzinu I na formu II, což vede ke snížení vazokonstrikce. Zároveň lék zvyšuje plazmatickou aktivitu reninu a procesy rozpadu bradykininu; navíc snižuje uvolňování aldosteronu.

Perindopril rychle snižuje hodnoty krevního tlaku bez ovlivnění srdeční frekvence a také zesiluje periferní oběh a mírně zvyšuje průtok krve v ledvinách bez ovlivnění hodnot glomerulární filtrace. Současně perindopril snižuje hypertrofii levé komory a zvyšuje elasticitu velkých tepen. Vrchol terapeutického účinku je zaznamenán po 4-6 hodinách od užití léku a trvá nejméně 24 hodin. Látka nezpůsobuje abstinenční syndrom.

Amlodipin pomáhá blokovat aktivitu pomalých vápníkových kanálů. Inhibice toku vápníkových iontů procházejících membránami ve vztahu k hladkému svalstvu cévních buněk s myokardem vede k tomu, že amlodipin rozšiřuje cévní lumen, snižuje afterload vzhledem k myokardu a zároveň zlepšuje krevní oběh uvnitř cév, které jsou koronární a navíc periferní.

Amlodipin pomáhá zlepšit stav lidí se spontánní anginou pectoris tím, že má pozitivní vliv na procesy průtoku krve uvnitř koronárních cév.

Jednorázové použití léku pomáhá udržet hypotenzní účinek po dobu 24 hodin. Látka amlodipin nevede k prudkému poklesu krevního tlaku. U lidí s anginou pectoris zvyšuje adaptabilitu na fyzickou aktivitu a zároveň snižuje frekvenci vzniku záchvatů a potřebu užívání nitrátů.

Amlodipin, složka přípravku, nevede ke změnám v parametrech plazmatických lipidů a navíc nezpůsobuje rozvoj negativních metabolických symptomů.

Je spolehlivě známo, že Bi-Prestarium snižuje pravděpodobnost koronárních komplikací, stejně jako infarktu myokardu s mrtvicí a úmrtnosti spojené s kardiovaskulární funkcí.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se aktivní složky léku dobře vstřebávají střevy.

Perindopril je proléčivo s aktivním metabolismem perindoprilátem. Jeho plazmatické hodnoty Cmax jsou pozorovány přibližně po 60 minutách, amlodipinu po 6–12 hodinách a perindoprilátu po 3–4 hodinách. Kromě perindoprilátu tvoří perindopril také 5 terapeuticky neaktivních metabolických produktů. Poločas rozpadu perindoprilu je 60 minut a amlodipinu 35–50 hodin. Asi 20 % perindoprilátu podléhá syntéze proteinů v plazmě; u amlodipinu jsou tyto hodnoty vyšší – přibližně 97–98 %.

Rovnovážné plazmatické hodnoty perindoprilátu jsou pozorovány 4. den léčby.

Amlodipin a perindopril se vylučují převážně ledvinami, a to jak v nezměněné formě, tak ve formě metabolických produktů.

[ 6 ]

Dávkování a aplikace

Bi-Prestarium se užívá perorálně. Tabletu je zakázáno dělit nebo drtit. Pro dosažení maximálního léčivého účinku by se lék měl užívat ráno před jídlem. Velikost dávky léku volí ošetřující lékař – pro každého pacienta individuálně.

Často je třeba užívat 1 tabletu denně. Maximální denní dávka pro dospělé je 1 tableta 10 mg/10 mg.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Používejte B-prestarium během těhotenství

Přípravek Bi-Prestarium je kontraindikován k užívání během těhotenství. Pokud dojde k otěhotnění během léčby tímto lékem, měla by se poraďte se svým lékařem, aby vám předepsal alternativní léčbu.

Užívání léku během kojení je zakázáno. Pokud je nutné lék užívat během tohoto období, je nutné přerušit kojení po dobu léčby.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• použití u osob s přecitlivělostí na amlodipin s perindoprilem, jinými dihydropyridiny a léky z kategorie ACE inhibitorů;
• předepsáno pro osoby s intolerancí laktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy a galaktosemií;
• idiopatická nebo vrozená forma Quinckeho edému;
• výrazně snížené hodnoty krevního tlaku;
• aortální stenóza;
• nestabilní angina pectoris (s výjimkou Prinzmetalovy anginy pectoris);
• šokový stav různého původu;
• srdeční selhání u osob s anamnézou akutního infarktu myokardu (interval mezi okamžikem infarktu a zahájením užívání léku by měl být alespoň 28 dní).

Při podávání přípravku Bi-Prestarium je nutná opatrnost v následujících případech:

• zvýšená pravděpodobnost snížení krevního tlaku (to zahrnuje stavy, jako je ischemická choroba srdeční, hypovolemie a onemocnění mozkových cév);
• mitrální stenóza;
• kardiomyopatie hypertrofické povahy;
• poruchy hematopoézy;
• předepsáno osobám užívajícím prokainamid, imunosupresiva a alopurinol;
• problémy s játry nebo ledvinami;
• stenóza v oblasti renální tepny (nebo tepen obou ledvin);
• kombinace s léčivými látkami obsahujícími včelí jed;
• při provádění LDL aferézy s použitím dextransulfátu.

Před podáním anestezie musíte přestat užívat lék - nejméně 24 hodin před zahájením plánované operace.

Vedlejší efekty B-prestarium

Během terapeutické kúry s použitím léku se mohou objevit nežádoucí účinky způsobené jeho aktivními složkami. Mezi poruchy patří:

• problémy s trávicím systémem: nepohodlí a bolest v epigastrické oblasti, nevolnost s dysgeuzií a suchostí v ústech, dyspepsie a zvracení, stejně jako gastritida nebo pankreatitida, cholestáza se žloutenkou, hyperbilirubinemie, hepatitida a zvýšené hladiny jaterních enzymů;
• poruchy spojené s funkcí PNS a CNS: bolesti hlavy, tinnitus, zvýšená únava, závratě, zhoršení zrakové ostrosti, stejně jako emoční nestabilita, parestézie, polyneuropatie, křeče nebo třes v končetinách a poruchy cirkadiánního rytmu;
• poruchy kardiovaskulárního systému a hematopoetického systému: infarkt myokardu, trombocyto-, leuko- nebo neutropenie, záchvat anginy pectoris, snížený krevní tlak a poruchy srdečního rytmu;
• příznaky alergie: svědění v epidermis, multiformní erytém, kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém a alergická rýma;
• další projevy: alopecie, hyperhidróza, dušnost, otoky, impotence, astenie, renální dysfunkce a změny hmotnosti. Kromě toho se může vyvinout artralgie nebo myalgie, hyperglykémie, gynekomastie, dysurie, hyperkalemie a pneumonie eozinofilní genetské etiologie, stejně jako změna odstínu epidermis.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné informace o intoxikaci přípravkem Bi-Prestarium. Užívání velkých dávek léku může vést k předávkování perindoprilem nebo amlodipinem. Mezi projevy otravy amlodipinem patří výrazný pokles krevního tlaku, ke kterému dochází v důsledku zvýšené dilatace periferních cév.

O intoxikaci perindoprilem je málo informací, ale existují informace o sníženém krevním tlaku, oběhovém šoku, poruchách EBV, poruchách funkce ledvin a srdečního rytmu, stejně jako o výskytu kašle, úzkosti a závratí.

Amlodipin se během hemodialýzy nevylučuje, ale plazmatické hladiny perindoprilu jsou během této procedury významně sníženy.

V případě otravy je nutné přestat užívat lék a provést symptomatická opatření a postupy určené k podpoře funkce srdce a ledvin (pokud došlo k intoxikaci perindoprilem).

[ 10 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace přípravku Bi-Prestarium s draslík šetřícími diuretiky a léky obsahujícími draslík významně zvyšuje pravděpodobnost hyperkalemie.

Perindopril zvyšuje toxický účinek lithia.

Kombinace perindoprilu a estramustinu zvyšuje riziko angioedému.

Současné užívání léku s NSAID může v akutním stádiu vyvolat selhání ledvin. Proto by měla být taková kombinace předepisována s velkou opatrností.

Perindopril může zvýšit hypoglykemický účinek inzulinu a perorálních antidiabetik.

Lék by se neměl užívat společně s diuretiky, protože u takové kombinace existuje vysoká pravděpodobnost snížení krevního tlaku.

Sympatomimetika, pokud jsou užívána současně s lékem, mírně oslabují terapeutický účinek perindoprilu.

Užívání perindoprilu spolu s přípravky zlata (podávanými parenterálně) může vyvolat příznaky charakteristické pro působení nitrátů (zvracení, hyperémie obličeje a pokles krevního tlaku).

Kombinace amlodipinu s dantrolenem může vést k rozvoji fibrilace komor.

Při užívání amlodipinu a induktorů aktivity CYP3A4 je nutná opatrnost, protože tyto léky snižují plazmatické hladiny amlodipinu; látka by měla být navíc kombinována s opatrností s látkami, které inhibují aktivitu CYP3A4, protože mohou zvýšit hladinu amlodipinu v plazmě.

Kombinace amlodipinu s beta-blokátory používanými k léčbě pacientů se srdečním selháním může vést k rozvoji srdeční slabosti a výraznému poklesu krevního tlaku.

Antihypertenzní účinek léku je zesílen při kombinaci s vazodilatancii, baklofenem, tricyklickými antidepresivy, jinými antihypertenzivy, anestetiky, amifostinem, stejně jako s α-blokátory a antipsychotiky.

Tetrakosaktid a GCS, pokud se užívají současně s lékem, oslabují jeho terapeutické vlastnosti.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Podmínky skladování

Bi-Prestarium by měl být uchováván na místě chráněném před vlhkostí při teplotě 15–25 °C.

Skladovatelnost

Bi-Prestarium lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby farmaceutického přípravku.

[ 14 ]

Žádost pro děti

Lék se v pediatrii nepoužívá.

Analogy

Analogy léku jsou Amapin, Eneas, Bi-ramag s Enap combi, Ekvator s Giprilem a také Enadipin a Rami-azomex.

[ 15 ]

Recenze

Bi-Prestarium se na fórech dostává převážně pozitivních recenzí, i když se objevují i negativní názory. Často se hovoří o vzniku vedlejších účinků při užívání léku - nejčastěji se jedná o dusivý kašel. Někteří komentátoři také zaznamenávají výskyt svědění a vyrážek.

Kardiologové také nejsou ohledně léku příliš optimističtí - téměř všichni tvrdí, že má slabý léčivý účinek a také že jej nelze použít při těžké primární hypertenzi.