Depo-medrol

Depo-medrol je glukokortikoid. Patří do kategorie jednoduchých systémových kortikosteroidů.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Depo-medrol

Glukokortikoidy se používají výhradně k odstranění symptomů onemocnění. Někdy se však používají jako prostředek substituční terapie - u některých endokrinních patologií.

Terapie zánětlivých onemocnění.

U revmatických patologií se používá jako doplňkový lék v podpůrné terapii (využití fyzioterapie a kinezioterapie, stejně jako léky proti bolesti atd.). Může být použit pro krátkodobou léčbu (k vyvedení pacienta z akutního stavu nebo během exacerbace chronického onemocnění) u Bechtěrevovy choroby nebo psoriatické artritidy.

U níže popsaných onemocnění musí být lék podáván (pokud je to možné) in situ metodou. Mezi patologie patří:

• osteoartróza posttraumatického typu;
• synovitida vyvíjející se na pozadí osteoartrózy nebo revmatoidní artritidy (včetně juvenilního typu onemocnění) (někdy může být nutná pouze podpůrná léčba s použitím malých dávek);
• bursitida v akutní nebo subakutní fázi;
• epikondylitida;
• nespecifická forma tenosynovitidy v akutním stádiu;
• akutní forma artritidy dnavého typu.

U kolagenóz. V některých případech se používá během exacerbace nebo k udržení stavu pacienta při SLE, systémové polymyozitidě a také během revmatické formy karditidy ve stádiu exacerbace.

Dermatologická onemocnění: erythema multiforme v těžkém stádiu, pemfigus, exfoliativní dermatitida, houbovitý granulom a Duhringova choroba. V druhém případě je hlavním lékem sulfon a jako doplňkové léky se používají systémové kortikosteroidy.

Alergické patologie. Používají se jako prostředek kontroly závažných alergií nebo alergií s invalidizujícím účinkem, které nelze odstranit standardními lékařskými metodami. Mezi ně patří:

• dermatitida (atopická nebo kontaktní forma);
• chronické formy respiračních onemocnění astmatického typu;
• alergická rýma sezónního nebo celoročního typu;
• alergie na léky;
• sérová nemoc;
• transfuzní projevy, jako je kopřivka;
• akutní otok v hrtanu neinfekční povahy (v tomto případě je hlavním lékem epinefrin).

Oftalmologické patologie. Závažné formy alergie a zánětu (v akutní nebo chronické formě), které se vyvíjejí v oblasti očí a blízkých orgánů:

• oční onemocnění, které se vyvíjí v důsledku pásového oparu;
• iridocyklitida s iritidou;
• difúzní choroiditida;
• chorioretinitida;
• neuritida v oblasti zrakového nervu.

Onemocnění postihující gastrointestinální trakt. Používá se v kriticky akutních stavech během léčby ulcerózní kolitidy a transmurální ileitidy (systémová terapeutická kúra).

V případě edému se Depo-Medrol používá ke stimulaci procesu diurézy nebo k navození remise v případě rozvoje proteinurie na pozadí nefrotického syndromu bez rozvoje urémie (idiopatická forma nebo způsobená SLE).

Onemocnění dýchacího systému:

• symptomatická respirační sarkoidóza;
• beryliová plicní choroba;
• plicní tuberkulóza diseminovaného nebo fulminantního typu (používá se v kombinaci s chemoterapií proti tuberkulóze);
• Löfflerův syndrom, který nelze eliminovat jinými léčebnými metodami;
• Mendelsonův syndrom.

Terapie onkologických a hematologických patologií.

Onemocnění hematologické povahy – hemolytická anémie (autoimunitní, získaná), stejně jako hypoplastický typ (vrozená), a také erytroblastopenie nebo sekundární trombocytopenie (u dospělých).

Onkologické patologie: používá se k paliativní terapii lymfomu nebo leukémie (dospělí), stejně jako akutní leukémie (děti).

Endokrinní poruchy.

Používá se v následujících případech:

• nedostatečnost kůry nadledvin primárního nebo sekundárního typu;
• výše uvedené onemocnění v akutní formě - v tomto případě se za hlavní lék považuje kortizon nebo hydrokortizon. V případě potřeby lze umělé analogy těchto látek kombinovat s mineralokortikoidy (užívání těchto léků v raném dětství je velmi důležité);
• vrozená hyperplazie nadledvin;
• hyperkalcemie v důsledku maligního novotvaru;
• nehnisavá forma tyreoiditidy.

Patologie v jiných systémech a orgánech.

Používá se u tuberkulózní formy meningitidy, která je doprovázena hrozivým nebo subarachnoidálním blokem (v kombinaci s vhodnou chemoterapií) a trichinelózou s postižením myokardu nebo nervového systému. Při reakcích orgánů nervového systému: k léčbě exacerbované roztroušené sklerózy.

Používejte k injekčnímu podání přímo do léze.

Depo-Medrol by měl být podáván stanoveným způsobem k léčbě následujících onemocnění:

• keloidy;
• infiltrovaná zánětlivá ložiska hypertrofické formy lokálního typu (jako jsou plaky psoriázy, lichen planus, anulární granulom a omezená neurodermatitida, stejně jako DLE a fokální alopecie).

Lék může být účinný v případě rozvoje aponeurózy, cystických nádorů nebo tendinózy.

Aplikace k zavedení do oblasti konečníku.

Lék se touto metodou podává k odstranění ulcerózní kolitidy.

[ 3 ]

Formulář vydání

Uvolňuje se jako injekční suspenze v 1ml lahvičkách. Uvnitř samostatného balení je 1 lahvička.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Depo-Medrol je sterilní injekční suspenze obsahující umělý kortikosteroid (GCS) – methylprednisolon-acetát. Tato látka má dlouhodobé a silné antialergické, protizánětlivé a imunosupresivní vlastnosti. Léčivo lze podávat intramuskulárně pro dosažení dlouhodobého účinku a také in situ – pro lokální terapii. Dlouhé trvání léčivého účinku léčiva je vysvětleno skutečností, že jeho aktivní složka se uvolňuje poměrně pomalu.

Obecné vlastnosti účinné látky jsou podobné vlastnostem kortikosteroidů methylprednisolonu, ale hůře se rozpouští a podléhá pomalejšímu metabolismu, což může vysvětlovat dlouhé trvání jejího účinku.

Glukokortikoidy za účasti difuze pronikají buněčnými membránami a poté tvoří komplex, který obsahuje specifické cytoplazmatické zakončení. Tyto komplexy poté procházejí do buněčného jádra, syntetizují se s DNA (chromatinem) a podporují transkripci mRNA s následnou vazbou na proteiny v rámci různých enzymů, které jsou zodpovědné za výskyt různých účinků v důsledku systémového užívání glukokortikoidů.

Aktivní složka má nejen významný vliv na imunitní reakce a zánětlivé procesy, ale také ovlivňuje metabolismus tuků a bílkovin se sacharidy. Kromě toho lék ovlivňuje funkce centrálního nervového systému a kardiovaskulárního systému, stejně jako kosterních svalů.

Účinky na imunitní reakce a zánět.

Antialergenní, protizánětlivé a imunosupresivní účinky vedou k rozvoji následujících účinků:

• v místě zánětlivého ložiska se snižuje počet aktivních buněk imunokompetentního typu;
• vazodilatace je oslabena;
• funkce lysozomálních membrán je obnovena;
• proces fagocytózy je potlačen;
• množství vytvořených prostaglandinů a jim příbuzných prvků klesá.

Dávka 4,4 mg methylprednisolon-acetátu (nebo 4 mg látky methylprednisolon) má protizánětlivý účinek podobný účinku 20 mg hydrokortizonu. Methylprednisolon má slabé mineralokortikoidní vlastnosti (hodnota 200 mg složky methylprednisolon se rovná 1 mg látky deoxykortikosteronu).

Účinky na metabolismus sacharidů a bílkovin.

Glukokortikoidy mají katabolický účinek na metabolismus bílkovin. Aminokyseliny uvolněné během tohoto procesu se v játrech přeměňují na glukózu (za účasti glukoneogeneze) na glykogen. Snižuje se absorpce glukózy v periferních tkáních, což může vést k rozvoji glukosurie s hyperglykémií (to platí zejména pro osoby se sklonem k rozvoji diabetes mellitus).

Vliv na procesy metabolismu tuků.

Léčivo má lipolytické vlastnosti, které se nejvýrazněji projevují v končetinách. Má také lipogenetický účinek, který se nejvýrazněji projevuje v oblasti hlavy s krkem a hrudní kosti. V důsledku těchto procesů dochází k přerozdělení stávajících tukových zásob.

Vrcholu léčivé aktivity kortikosteroidů (GCS) je dosaženo později, než jsou pozorovány jeho maximální hodnoty v krvi. To nám umožňuje dojít k závěru, že nejvýraznější vlastnosti léčiva se spíše rozvíjejí v důsledku změn enzymatické aktivity než v důsledku přímého účinku léčiva.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Methylprednisolon-acetát podléhá hydrolýze, v jejímž důsledku získává svou aktivní formu (za účasti sérových cholinesteráz). Formy látky u mužů jsou slabě syntetizovány s transkortinem, stejně jako s albuminem. Syntéza představuje přibližně 40-90 % léčiva. Aktivita glukokortikoidů uvnitř buněk je vysvětlena významným rozdílem mezi plazmatickým poločasem a farmakologickým poločasem. Léčivá aktivita je zachována i poté, co plazmatická hladina léčiva klesne pod stanovené hodnoty.

Doba trvání protizánětlivého účinku GCS je přibližně stejná jako doba trvání procesu potlačení systému HPA.

Po intramuskulárních injekcích v množství 40 mg/ml je po přibližně 7,3±1 hodině dosaženo vrcholové sérové hladiny látky 1,48±0,86 μg/100 ml. Poločas rozpadu je 69,3 hodin. Při jednorázovém podání léku v množství 40-80 mg může být doba suprese systému HPA 4-8 dní.

Při intraartikulárním podání léku (40 mg intraartikulárně do obou kolenních kloubů – celkem 80 mg) je jeho vrcholová plazmatická hladina přibližně 21,5 mcg/100 ml a nastává po 4–8 hodinách. Difuze napomáhá pronikání látky z kloubu do oběhového systému (během přibližně 7 dnů). Tento ukazatel je potvrzen délkou trvání procesu potlačení systému HPA, stejně jako sérovou hladinou aktivní složky léku.

Látka methylprednisolon podléhá jaternímu metabolismu v množství podobném kortizolu. Jeho hlavními produkty rozkladu jsou 20-beta-hydroxymethylprednisolon spolu s 20-beta-hydroxy-6-alfa-methylprednisonem. Produkty rozkladu se vylučují převážně močí ve formě sulfátů s glukuronidy, stejně jako sloučenin nekonjugovaného typu. K takovým konjugačním reakcím dochází hlavně v játrech a v malé míře v ledvinách.

[ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Léčivý přípravek se podává intramuskulárně nebo intrasakrálně, a také intrabursálně nebo periartikulárně, do oblasti měkkých tkání nebo do místa onemocnění a do konečníku.

Používejte k dosažení systémových účinků.

Velikost intramuskulární dávky závisí na závažnosti patologie. Pro dosažení dlouhodobého účinku se týdenní dávka vypočítá vynásobením denní perorální dávky číslem 7 a poté se podává jako jednorázová injekce.

Dávkování se stanovuje individuálně v závislosti na reakci pacienta na lék a závažnosti onemocnění. Celková doba trvání kúry by měla být co nejkratší. Pacient vyžaduje lékařskou péči.

U dětí (včetně novorozenců) by měla být doporučená dávka snížena, ale měla by být upravena především s ohledem na závažnost onemocnění. Dodržování poměru vzhledem k hmotnosti a věku dítěte je druhořadé.

U osob s adrenogenitálním syndromem se obvykle předepisuje jednorázová injekce 40 mg léku, podávaná v intervalech 2 týdnů.

Pro udržovací léčbu se jedincům s revmatoidní artritidou podává dávka 40-120 mg léku jednou týdně.

Standardní dávkování pro osoby s dermatologickými lézemi se v případě systémové léčby pomocí GCS snižuje a činí 40-120 mg - podává se intramuskulárně jednorázově s intervaly 1 měsíce mezi jednotlivými procedurami. Při těžké akutní dermatitidě (v důsledku intoxikace břečťanem) lze stav pacienta zmírnit jednorázovou intramuskulární injekcí 80-120 mg (účinek se dostaví po 8-12 hodinách). V případě kontaktní dermatitidy (chronického typu) mohou být nutné opakované procedury - injekce se provádějí v intervalech 5-10 dnů. V případě seboroické dermatitidy lze onemocnění kontrolovat týdenními injekcemi 80 mg.

Po injekci 80-120 mg léku osobě s bronchiálním astmatem se po 6-48 hodinách pozoruje zlepšení stavu a tento účinek trvá několik dní a může trvat až 2 týdny.

U lidí s alergickou rýmou může intramuskulární injekce 80-120 mg léku zmírnit příznaky onemocnění (6 hodin po podání). Účinek přetrvává několik dní (maximálně 3 týdny).

Použití in situ pro lokální účinky.

U osteoartrózy a revmatoidní artritidy závisí velikost dávky pro intravenózní injekci na závažnosti patologie u osoby a také na velikosti kloubu. U chronických onemocnění se injekční postupy mohou opakovat v intervalech 1-5 (nebo více) týdnů, s přihlédnutím ke stupni zlepšení pozorovanému po první injekci. Níže jsou uvedeny obecné velikosti standardních dávek pro různá místa injekce:

• velký kloub (v oblasti ramene, kolena nebo kotníku) – dávkovací rozmezí je 20–80 mg;
• střední kloub (oblast zápěstí nebo lokte) – dávkovací rozmezí je v rozmezí 10–40 mg;
• malý kloub (v interfalangeální nebo metakarpofalangeální oblasti, stejně jako v akromioklavikulární nebo sternoklavikulární oblasti) - dávky jsou 4-10 mg.

Na burzitidu. Před injekcí je nutné místo vpichu kompletně vyčistit a provést infiltraci pomocí novokainu (1% roztok). Poté vezměte jehlu (velikost 20-24), připojte ji k suché injekční stříkačce a vpíchněte ji do kloubního pouzdra, abyste provedli odsátí tekutiny. Po zákroku nechte jehlu na místě a stříkačku vyměňte za jinou – takovou, která obsahuje požadovanou dávku léku. Po injekci jehlu vyjměte a na místo zákroku přiložte malý obvaz.

Jiná onemocnění: ganglionální a epikondylitida s tendinitidou. Vzhledem k závažnosti patologie se dávkovací rozmezí může pohybovat v rozmezí 4–30 mg. V případě relapsu nebo chronické formy onemocnění mohou být nutné opakované injekce.

Injekce, které mají lokální účinek na dermatologické patologie. Nejprve se oblast injekce očistí (použijte vhodné antiseptikum - například 70% alkohol) a poté se lék injekčně aplikuje v množství 20-60 mg. Pokud je postižená oblast příliš velká, je nutné dávku 20-40 mg rozdělit na samostatné části a poté je aplikovat na různá místa poškozené kůže. Lék by měl být používán opatrně, aby se neaplikoval v množství, které může vyvolat depigmentaci - protože v důsledku toho se může vyvinout těžká nekróza. Často se provádí 1-4 injekce. Intervaly mezi zákroky závisí na délce trvání zlepšení pozorovaného po první injekci.

Injekce do oblasti konečníku.

Bylo zjištěno, že užívání přípravku Depo-Medrol vedle hlavní léčby v dávkách 40-120 mg (pomocí mikroklystýrů) nebo pravidelnou instilací látky - 3-7krát za 7 dní po dobu 2+ týdnů, vykazovalo u lidí s ulcerózní kolitidou dobré výsledky. Zdravotní stav většiny pacientů lze sledovat injekcemi léku v množství 40 mg s vodou (30-300 ml).

Užívání kortikosteroidů (GCS) u dětí, kojenců a dospívajících může vyvolat zpomalení růstu, které se může stát nevratným. Proto je nutné provádět léčbu krátkodobě s omezenou dávkou na minimální účinné ukazatele.

Novorozenci a děti, které jsou dlouhodobě léčeny kortikosteroidy (GCS), mají velmi vysoké riziko zvýšeného intrakraniálního tlaku (ICP). Užívání léků ve vysokých dávkách může u dítěte vyvolat pankreatitidu.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Používejte Depo-medrol během těhotenství

V průběhu jednotlivých testů na zvířatech bylo zjištěno, že pokud jsou těhotným ženám injekčně podávány velké dávky GCS, u plodu se mohou vyvinout vývojové vady.

Použití kortikosteroidů u březích zvířat může způsobit některé vrozené vady (včetně rozštěpu patra, intrauterinní růstové retardace a nežádoucích účinků na vývoj a růst mozku). Neexistují žádné důkazy o tom, že by kortikosteroidy zvyšovaly výskyt vrozených vad (např. rozštěpu patra) u lidí, ale při opakovaném nebo dlouhodobém užívání během březosti mohou zvýšit pravděpodobnost retardace růstu plodu.

Vzhledem k tomu, že testy teratogenity kortikosteroidů (GCS) u lidí nebyly provedeny, doporučuje se užívání léku (během těhotenství, kojení nebo u žen v reprodukčním věku) pouze v situacích, kdy přínos pro ženu převyšuje možné riziko komplikací u plodu/dítěte.

Kortikosteroidy jsou schopny proniknout placentární bariérou. Není pozorován žádný vliv této látky na proces porodu.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• injekce epidurální, intrathekální, intranazální metodou, stejně jako podávání do oblasti očí a dalších jednotlivých oblastí (jako je orofarynx, pokožka hlavy a pterygopalatinový ganglion);
• celkové infekce způsobené houbami;
• přecitlivělost na aktivní složku a další složky léčiva;
• Osoby užívající GCS v imunosupresivních dávkách nemohou používat živé ani atenuované vakcíny.

[ 9 ], [ 10 ]

Vedlejší efekty Depo-medrol

Při intramuskulárním podávání léků se vyskytují následující nežádoucí účinky:

• porucha rovnováhy vody a soli. Ve srovnání s hydrokortizonem nebo kortizonem je rozvoj mineralokortikoidních účinků méně pravděpodobný při použití syntetických derivátů, včetně methylprednisolon-acetátu. V důsledku této poruchy se rozvíjí retence tekutin a solí, hypokalemická alkalóza, u predisponovaných jedinců městnavé srdeční selhání, zvyšuje se krevní tlak a dochází ke ztrátě draslíku;
• reakce lymfatického a hematopoetického systému: možný je rozvoj leukocytózy;
• Kardiovaskulární dysfunkce: v důsledku infarktu myokardu může dojít k ruptuře myokardu. Mohou se vyvinout trombotické projevy;
• projevy z pohybového aparátu: svalová slabost, steroidní myopatie, aseptická nekróza, osteoporóza, stejně jako kompresní zlomeniny obratlů a zlomeniny patologické povahy. Možné také: svalová atrofie, ruptury šlach (zejména Achillovy šlachy), myalgie, avaskulární osteonekróza, artralgie a neuropatická artropatie;
• Gastrointestinální poruchy: ulcerózní léze, které mohou vést ke krvácení nebo perforaci, dále pankreatitida, perforace střeva, krvácení do žaludku a ezofagitida. Přechodné zvýšení hladin ALP ve středním poměru je možné, ale není pozorován žádný klinický syndrom. Mezi další projevy poruchy patří kandidóza nebo vředy v jícnu, nadýmání, bolesti břicha, dyspepsie a průjem;
• reakce hepatobiliárního systému: může se vyvinout hepatitida nebo se může zvýšit aktivita jaterních enzymů (například ALT nebo AST);
• dermatologické projevy: zhoršená regenerace ran, ztenčení a oslabení kůže, stejně jako její atrofie, výskyt ekchymózy s petechiemi, strie, akné, vyrážky a svědění, stejně jako modřiny. Může se vyvinout erytém, kopřivka, Quinckeho edém, hypopigmentace kůže, telangiektázie a hyperhidróza;
• neurologické poruchy: rozvoj intrakraniální hypertenze (také benigní) a výskyt záchvatů;
• Duševní poruchy: pozorují se změny nálad, změny osobnosti, podrážděnost, euforie, úzkost a sebevražedné myšlenky. Může se rozvinout nespavost a další poruchy spánku, těžká deprese a kognitivní dysfunkce (včetně amnézie a zmatenosti). Možné jsou poruchy chování, psychotické projevy (včetně halucinací, mánie a bludů, stejně jako exacerbace schizofrenie) a závratě. Vyskytují se také bolesti hlavy a epidurální lipomatóza;
• projevy endokrinního systému: rozvoj amenorey, syndrom hyperkorticismu a hirsutismus. Poruchy menstruačního cyklu, zpoždění růstu u dětí, potlačení funkce hypofýzy a nadledvin, oslabení tolerance na sacharidy, stejně jako zvýšená potřeba organismu inzulínu nebo perorálních antidiabetik v přítomnosti diabetu mellitus a známek latentního diabetu mellitus;
• Oftalmologické projevy: dlouhodobé užívání kortikosteroidů (GCS) může způsobit zadní subkapsulární kataraktu a také glaukom, který může vyvolat poškození zrakových nervů a vznik sekundárních očních infekcí (v důsledku působení virů nebo hub). Může se objevit zvýšení nitroočního tlaku, exoftalmus a dále papiloedém, ztenčení bělimy nebo rohovky a chorioretinopatie. U osob s běžným očním herpesem nebo jeho lokalizací v periorbitální oblasti se GCS používají s opatrností, protože existuje riziko perforace rohovky;
• metabolické poruchy a patologie trávicího traktu: zvýšená chuť k jídlu a negativní bilance vápníku a dusíku v důsledku katabolismu bílkovin;
• infekce nebo invazivní onemocnění: oportunní infekce a infekce v místě vpichu, stejně jako rozvoj peritonitidy;
• imunitní reakce: projevy intolerance (anafylaxe);
• respirační dysfunkce: přetrvávající škytavka při užívání vysokých dávek kortikosteroidů (GCS), relaps latentní tuberkulózy;
• systémové příznaky: rozvoj tromboembolie, leukocytóza nebo nevolnost;
• Abstinenční syndrom: pokud je dávka kortikosteroidů (GCS) po delším užívání snížena příliš rychle, může se objevit akutní adrenální insuficience, snížený krevní tlak a úmrtí. Kromě toho se může objevit artralgie, rýma, myalgie a zánět spojivek se svědivými a bolestivými kožními uzlíky, stejně jako pokles teploty a hmotnosti.

Při parenterální léčbě kortikosteroidy (GCS) se mohou vyskytnout následující poruchy:

• občas se objeví slepota (v důsledku injekce léků do léze v blízkosti hlavy nebo obličeje);
• projevy alergie a anafylaxe;
• hyper- nebo hypopigmentace;
• absces sterilního typu;
• atrofie v oblasti kůže se subkutánní vrstvou;
• při injekčním podání do kloubu se pozorují exacerbace po injekci;
• reaktivní artritida podobná Charcotově artropatii;
• Pokud se během zákroku nedodržují pravidla sterility, v místě vpichu se mohou objevit infekce.

Poruchy vyplývající z použití kontraindikovaných injekčních metod:

• intrathekální podání: zvracení, křeče, bolesti hlavy, nevolnost a pocení. Dále se může vyvinout Dupreho choroba, arachnoiditida s meningitidou a paraplegií a spolu s tím porucha střevní/močové funkce, stejně jako citlivost a mozkomíšní mok;
• extradurální metoda: ztráta kontroly nad svěračem a divergence okrajů rány;
• intranazální cesta: trvalé nebo přechodné poruchy zraku (např. slepota), výskyt rýmy a další alergické příznaky.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné informace o vzniku akutní intoxikace v důsledku použití methylprednisolon-acetátu.

Při častých opakovaných injekcích přípravku Depo-Medrol (denně nebo několikrát týdně) po dlouhou dobu je možný rozvoj syndromu hyperkorticismu.

Interakce s jinými léky

Mezi vhodné interakce.

Při léčbě plicní tuberkulózy diseminovaného nebo fulminantního typu nebo tuberkulózní meningitidy (doprovázené hrozícím nebo subarachnoidálním blokem) je povoleno kombinovat methylprednisolon s vhodnými antituberkulózními léky.

Během léčby onkologických patologií (včetně lymfomu a leukémie) se lék často kombinuje s alkylačním činidlem, alkaloidem Vinca rosea, a antimetabolitem.

Mezi nevhodnými interakcemi.

GCS může zvýšit clearance salicylátů v ledvinách. V důsledku toho může být po vysazení GCS pozorován pokles hladin salicylátů v séru a zvýšení jejich toxických vlastností.

Makrolidová antibiotika, včetně ketokonazolu s erythromycinem, mohou zpomalit metabolismus kortikosteroidů. Aby se zabránilo intoxikaci, je nutné upravit dávkování kortikosteroidů.

Kombinace s rifampicinem, primidonem a fenylbutazonem, stejně jako s karbamazepinem a barbituráty, a také s fenytoinem a rifabutinem může vést k indukci metabolismu nebo ke snížení účinnosti kortikosteroidů.

V kombinaci s kortikosteroidy (GCS) se může zvýšit/snížit odpověď na antikoagulancia. V důsledku toho je nutné sledovat koagulační parametry.

GCS mohou u diabetiků zvýšit potřebu inzulínu nebo potřebu perorálních antidiabetik. Kombinace léku s thiazidovými diuretiky zvyšuje pravděpodobnost snížení glukózové tolerance.

Kombinace s ulcerogenními léky (jako jsou NSAID a salicyláty) může zvýšit pravděpodobnost vzniku vředů v gastrointestinálním traktu.

V případě hypoprotrombinémie by měl být aspirin kombinován s GCS s opatrností.

Užívání léku společně s cyklosporinem někdy vedlo k výskytu křečí. Kombinace těchto léků způsobila vzájemnou inhibici metabolických procesů. Je možné, že se frekvence křečí nebo negativních projevů spojených se samostatným užíváním těchto léků může při jejich kombinaci zvýšit.

Kombinace s chinolony zvyšuje pravděpodobnost vzniku tendonitidy.

Kombinace s inhibitory cholinesterázy (včetně pyridostigminu nebo neostigminu) může způsobit myastenickou krizi.

Požadovaný účinek antidiabetik (včetně inzulínu), hypotenzních léků a diuretik je inhibován kortikosteroidy. V tomto případě je pozorována potenciace hypokalemických vlastností acetazolamidu, thiazidových nebo kličkových diuretik a karbenoxolonu.

Kombinace s antihypertenzivy může přispět k částečné ztrátě kontroly nad zvýšením krevního tlaku, protože mineralokortikoidní účinek kortikosteroidů (GCS) může zvýšit hladinu krevního tlaku.

Současné užívání s kortikosteroidy (GCS) zesiluje toxické vlastnosti srdečních glykosidů a příbuzných léků. To je způsobeno tím, že mineralokortikoidní účinek GCS může způsobit vylučování draslíku.

Látka methotrexát je schopna ovlivnit účinnost methylprednisolonu – vyvíjí synergický účinek na průběh patologie. S ohledem na to je možné snížit dávkování kortikosteroidů.

Aktivní složka přípravku Depo-Medrol je schopna částečně inhibovat vlastnosti léků, které blokují neuromuskulární přenos (jako je pankuronium).

Lék může zesílit reakci na sympatomimetika (například salbutamol). V důsledku toho se zvyšuje účinnost těchto léků a může se zvýšit jejich toxicita.

Methylprednisolon je substrátem enzymu hemoproteinu P450 (CYP). Jeho metabolismus zahrnuje enzym CYP3A. Prvek CYP3A4 je dominantním enzymem nejběžnějšího podtypu CYP v játrech dospělých. Tato složka je katalyzátorem steroidní 6-β-hydroxylace a hlavní fází první fáze metabolismu vnitřních a umělých kortikosteroidů (GCS). Mnoho dalších sloučenin je také substráty prvku CYP3A4. Jednotlivé složky (stejně jako jiné léky) způsobují změny v procesech metabolismu GCS, aktivují nebo zpomalují izoenzym CYP3A4.

Podmínky skladování

Depo-Medrol by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Suspenzi nezmrazujte. Teplota by neměla překročit 25 °C.

[ 17 ], [ 18 ]

Skladovatelnost

Depo-Medrol lze používat po dobu 5 let od data vydání léku.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]