Depo-provera

Depo-Provera je systémová antikoncepce hormonálního typu. Patří do kategorie gestagenu.

Indikace Depozitní kontroly

Lék se používá jako metoda dlouhodobé antikoncepce. Jako krátkodobá antikoncepce lze lék použít v následujících situacích:

• partnerky mužů, kteří podstoupili vasektomii – jako ochranný prostředek, dokud vasektomie nezačne účinkovat;
• ženy, které byly očkovány proti viru zarděnek - aby se zabránilo možnosti otěhotnění během období aktivity této patologie;
• ženy čekající na sterilizační procedury.

Teenageři ve věku 12-18 let.

Lék je zakázán k užívání před nástupem menstruace. Dětem je předepsán pouze v případech, kdy se jiné antikoncepční metody ukázaly jako nepřijatelné nebo neúčinné.

Formulář vydání

Uvolňuje se jako injekční suspenze v lahvičkách nebo injekčních stříkačkách připravených k použití o objemu 1 ml. Uvnitř samostatného balení - 1 taková stříkačka nebo lahvička.

Farmakodynamika

Medroxyprogesteron-acetát má antiandrogenní, antiestrogenní a antigonadální vlastnosti.

Testy porovnávající změny hustoty kostních minerálů u lidí, kteří lék užívali, a u těch, kteří dostávali intramuskulární injekce léku (150 mg), neodhalily po 2 letech léčby významné rozdíly v úbytku hustoty kostních minerálů mezi oběma skupinami.

Ve druhé kontrolované studii s léčivým přípravkem u dospělých žen byly použity injekce 150 mg (doba léčby byla až 5 let). Byl pozorován průměrný pokles kostní hustoty ve stehenní kosti a páteři (přibližně o 5-6 % ve srovnání s žádnými znatelnými změnami těchto hodnot v kontrolní skupině). Pokles kostní hustoty byl výraznější během prvních 2 let užívání léku a v následujících letech se snižoval. Průměrné změny hustoty bederní kosti byly -2,86 % (1. rok), -4,11 % (2. rok), -4,89 % (3. rok), -4,93 % (4. rok) a -5,38 % (5. rok). Průměrný pokles hustoty stehenní kosti a krčku byl podobný výše uvedeným hodnotám.

Po vysazení léku se indexy hustoty zvýšily ve srovnání s počátečními hodnotami pozorovanými během postterapeutického období. Při delší terapii byl obvykle pozorován pokles rychlosti obnovy indexů hustoty.

Změny ukazatelů hustoty u dívek ve věku 12-18 let.

Data z otevřené, nerandomizované studie léčivého přípravku (150 mg ve 12týdenních intervalech mezi léčbami) po dobu 240 týdnů (neboli 4,6 let) s následným postterapeutickým sledováním parametrů u dívek ve věku 12–18 let také odhalila, že intramuskulární injekce léčiva vedly k významnému poklesu hustoty kostních minerálů (ve srovnání s výchozími hodnotami). U dívek, které dostaly ≥4 injekce během 60týdenního období, byl průměrný pokles hustoty v bederní oblasti -2,1 % (používání po dobu 240 týdnů; 4,6 let). U stehenní kosti a jejího krčku byl průměrný pokles hustoty -6,4 %, respektive -5,4 %.

Vyšetření po léčbě ukázala (na základě průměrných hodnot), že se úroveň hustoty bederní páteře vrátila k původním hodnotám 1 rok po ukončení léčby a hustota v oblasti stehen se zcela obnovila po 3 letech. Je však důležité poznamenat, že mnoho pacientek odmítlo účastnit se dalšího testování před jeho dokončením. V důsledku toho jsou data z testů založena na malém počtu léčených dívek (71 osob po 60 týdnech po ukončení kúry a pouze 25 po 240 týdnech).

V rozdílné skupině pacientek, které nepodstoupily výše popsanou terapii a měly na začátku studie odlišné hodnoty kostní hmoty (ve srovnání s dívkami, které užívaly Depo-Proveru), byl po 240 týdnech pozorován nárůst průměrné hustoty – o 6,4 % (dolní část zad), 1,7 % (stehenní kost) a 1,9 % (krček stehenní kosti).

[ 1 ]

Farmakokinetika

Aktivní složkou léku, podávaného parenterálně, je progestinální steroid s prodlouženým účinkem. Dlouhodobý účinek je zajištěn pomalým procesem absorpce látky z místa vpichu. Po podání 150 mg/ml léku byl jeho plazmatický ukazatel 1,7 ± 0,3 nmol/l. Po 2 týdnech byly tyto ukazatele 6,8 ± 0,8 nmol/l. Počáteční hodnoty koncentrace léku byly pozorovány na konci 12 týdnů po zákroku. Při nízkých dávkách se plazmatické ukazatele medroxyprogesteron-acetátu považují za přímo závislé na dávkách použitého léku. Nebyla pozorována žádná akumulace látky v séru.

Aktivní složka léku se vylučuje stolicí nebo močí. Plazmatický poločas je přibližně 6 týdnů (po jednorázové injekci). Existují důkazy o nejméně 11 produktech rozpadu. Všechny prvky se vylučují močí a některé z nich se vylučují ve formě konjugátů.

[ 2 ], [ 3 ]

Dávkování a aplikace

Před provedením injekce je nutné se ujistit, že použitá dávka suspenze má zcela jednotnou konzistenci. Za tímto účelem před zahájením léčby důkladně protřepejte lahvičku s lékem.

Lék se podává intramuskulárně, hluboko. Je nutné zajistit, aby injekce byla provedena přesně v oblasti svalové tkáně (doporučuje se použít hýžďový sval, i když jsou možné i varianty s jinými svaly - například deltovým svalem).

Před zákrokem se místo vpichu očistí standardními technikami.

První injekce obsahuje 150 mg léku. Pro zajištění správného antikoncepčního účinku během prvního cyklu užívání se intramuskulární injekce podává během prvních 5 dnů standardního menstruačního cyklu. Pokud je postup proveden v souladu s těmito pokyny, nebudou nutná žádná další antikoncepční opatření.

V poporodním období: pro zvýšení jistoty, že pacientka není v době první injekce těhotná, musí být zákrok proveden do 5 dnů po porodu (s podmínkou, že matka dítě nekojí).

Existují informace, které ukazují, že u žen, které začnou užívat Depo-Proveru ihned po porodu, se může objevit silné a prodloužené krvácení. Proto by měl být lék v tomto období používán s opatrností. Pacientky, které se rozhodnou užívat lék ihned po porodu nebo po potratu, by měly být informovány o možných rizicích takového rozhodnutí. Dále je třeba poznamenat, že u nekojících matek může k ovulaci dojít již ve 4. týdnu po porodu.

Kojící matky mohou podstoupit první injekci nejpozději 6 týdnů po narození dítěte – během tohoto období je enzymatický systém dítěte plněji vyvinutý. Další zákroky se provádějí v intervalech 12 týdnů.

Následné dávky: lék by měl být podáván v 12týdenních intervalech, ale pokud jsou injekce podávány nejpozději 5 dní po stanovené době, nejsou nutná další antikoncepční opatření (například bariérové metody).

Partnerky mužů, kteří podstoupili vasektomii, mohou potřebovat druhou intramuskulární injekci léku (150 mg) 12 týdnů po první. Tuto potřebuje malý počet žen – ty, jejichž partnerům počet spermií neklesl na nulu.

Pokud z jakéhokoli důvodu uplynula doba od předchozího zákroku delší než 89 dní (12 týdnů + 5 dní), je nutné před dalším podáním léku nejprve vyloučit těhotenství. Žena pak bude muset po dobu 14 dnů od podání nové dávky léku používat další antikoncepční metody (bariérovou metodu).

Při přechodu z jiných antikoncepčních léků.

Lék se používá tak, aby antikoncepční účinek byl nepřetržitý. Proto je nutné vzít v úvahu mechanismy účinku jiných léků (například ženy přecházející z perorální antikoncepce musí užít první dávku přípravku Depo-Provera do 7 dnů od užití poslední tablety).

[ 6 ], [ 7 ]

Používejte Depozitní kontroly během těhotenství

Depo-Provera by neměl být podáván těhotným ženám ani k terapeutickým, ani k diagnostickým účelům.

Před podáním první injekce léku je lékař povinen vyšetřit pacientku na těhotenství.

Aktivní složka léku s produkty rozpadu může pronikat do mateřského mléka, ale neexistují žádné informace, které by nám umožnily považovat to za nebezpečné pro dítě. Děti, které byly vystaveny léku během období kojení, byly vyšetřeny z hlediska jeho vlivu na jejich chování a vývoj před nástupem puberty. Nebyly zaznamenány žádné negativní účinky.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na aktivní složku léčiva a jeho pomocné prvky;
• použití jako antikoncepce u pacientky s diagnostikovanými nebo podezřelými hormonálně závislými maligními nádory v oblasti genitálií nebo mléčné žlázy;
• při závažných jaterních patologiích (nebo pokud jsou přítomny v anamnéze, pokud se funkční hodnoty jater nevrátily k normálu);
• předepsání monoterapie nebo komplexní léčby spolu s estrogeny u žen/dívek s patologickým děložním krvácením (dokud není stanovena diagnóza a vyloučena možnost přítomnosti maligních nádorů v genitální oblasti);
• použití u starších pacientů.

Vedlejší efekty Depozitní kontroly

Užívání přípravku Depo-Provera může způsobit následující nežádoucí účinky:

• reakce sluchových orgánů spolu s vestibulárním aparátem: občas se objeví závrať;
• Gastrointestinální projevy: často se objevují břišní diskomfort nebo bolest. Často se vyskytuje nevolnost nebo nadýmání. Občas se vyskytují gastrointestinální poruchy. Sporadicky se vyskytuje rektální krvácení;
• infekční nebo invazivní procesy: často se objevuje vaginitida;
• Metabolické a zažívací poruchy: často se vyskytuje zhoršení nebo zvýšení chuti k jídlu. Méně často se vyskytuje pokles/zvýšení hmotnosti a také zadržování tekutin;
• poruchy pohybového aparátu a pojivových tkání: často se objevují bolesti zad. Někdy se objevují svalové křeče, bolesti kloubů a bolesti končetin. Může se rozvinout osteoporóza (včetně osteoporotických zlomenin), otoky v podpaží a snížení hustoty kostních tkání uvnitř;
• projevy z nervového systému: často se objevují bolesti hlavy. Méně často se objevují závratě. Někdy se objevují migrény, pocit ospalosti a křeče. Občas se objevuje paralýza. Může se vyvinout mdloba;
• Reakce reprodukčních orgánů a mléčných žláz: často pozorovaná bolest v hrudní kosti, amenorea, krvácení mezi menstruacemi, stejně jako leukorea, bolestivé pocity v pánevní oblasti a metroragie s hypermenoreou. Méně časté jsou vaginální výtok, suchost vaginální sliznice, infekce urogenitálního traktu, změny velikosti mléčných žláz, dysmenorea a dyspareunie, stejně jako hyperplazie dělohy, PMS a ovariální cysty. Vzácně se objevuje krvácení z bradavek a těsnění v mléčných žlázách. Možný je rozvoj galaktorey, patologického děložního krvácení (zvýšené, oslabené nebo nepravidelné), obstrukce laktačního procesu, výskyt cysty v pochvě nebo příznaků podobných těhotenství, stejně jako neschopnost obnovit reprodukční aktivitu. Existuje možnost eroze děložního čípku a rozvoje prodloužené anovulace;
• cévní poruchy: často se vyskytují návaly horka. Občas se objevují křečové žíly, zvýšený krevní tlak, plicní embolie a tromboflebitida. Může se vyvinout hluboká žilní trombóza a tromboembolické poruchy;
• poruchy kardiovaskulární funkce: občas se vyskytuje tachykardie;
• imunitní projevy: někdy se vyskytují reakce přecitlivělosti (například anafylaktoidní příznaky a anafylaxe, stejně jako Quinckeho edém);
• reakce hepatobiliárního systému: někdy jsou pozorovány patologické hladiny jaterních enzymů nebo žloutenka. Možná je funkční porucha jater;
• projevy z podkožní vrstvy a dermatologická onemocnění: často se objevují vyrážky, alopecie a akné. Někdy se objevuje dermatitida, otok, kopřivka a svědění, stejně jako hirsutismus, chloasma a ekchymóza. Může se objevit sklerodermie a strie na kůži;
• Projevy v místě vpichu a systémové poruchy: často se vyskytují reakce v místě vpichu (včetně abscesu a bolesti), parestézie, zvýšená únava a astenie. Někdy se objeví horečka nebo bolest na hrudi. Vzácně se vyskytují dysfonie, žízeň a paralýza. Možná je paralýza lícního nervu;
• laboratorní výsledky testů: někdy jsou pozorovány abnormality v nátěrech odebraných z děložního čípku. Občas je snížena tolerance glukózy;
• Duševní poruchy: často se objevuje pocit nervozity, podrážděnosti nebo emoční poruchy a změny nálad, dále deprese, nespavost, anorgasmie a snížené libido. Někdy se objevuje pocit úzkosti;
• nádory maligního, benigního nebo nespecifického typu (včetně polypů s cystami): občas se vyvine rakovina prsu;
• onemocnění lymfatického a systémového průtoku krve: občas se pozoruje anémie. Možný je rozvoj krevní dyskrazie;
• reakce dýchacích orgánů a mediastina se sternem: někdy je zaznamenána dušnost.

[ 4 ], [ 5 ]

Interakce s jinými léky

V kombinaci s aminoglutethimidem je možná významná inhibice biologické dostupnosti léku Depo-Provera.

[ 8 ]

Podmínky skladování

Suspenze musí být uchovávána mimo dosah dětí. Zmrazování je zakázáno. Maximální teplota je 25 °C.

[ 9 ], [ 10 ]

Skladovatelnost

Depo-Provera lze používat po dobu 5 let od data výroby léku.