Dicloberl

Dicloberl je lék z podskupiny NSAID, derivát kyseliny α-toluové.

Léčivou látkou léčivého přípravku je diklofenak sodný. Léčivo má intenzivní protizánětlivý účinek, zpomaluje procesy vazby složek PG. Zároveň má analgetický, antipyretický a antiedematózní (v případě otoku tkáně během zánětu) účinek. Léčivo také oslabuje adhezivní aktivitu krevních destiček vlivem ADP s kolagenem.

[ 1 ]

Indikace Dicloberla

Používá se k léčbě následujících poruch:

• onemocnění revmatického původu (revmatismus, revmatoidní artritida nebo osteoartróza);
• Bechtěrevova choroba;
• dna;
• kloubní léze dystrofické povahy;
• bolest vznikající v případě poranění měkkých tkání nebo pohybového aparátu;
• myalgie nebo neuralgie;
• primární dysmenorea.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě injekční tekutiny uvnitř ampulí o objemu 3 ml (odpovídá 75 mg). V balení je 5 takových ampulí. Kromě toho se uvolňuje ve formě enterosolventních tablet o objemu 50 mg. 50 nebo 100 kusů uvnitř celulárního balení.

Vyrábí se také ve formě kapslí s prodlouženou účinností (objem 0,1 g), 10, 20 nebo 50 kusů uvnitř blistru. Prodává se také ve formě rektálních čípků (objem 50 mg), 5 nebo 10 kusů uvnitř blistru.

Farmakokinetika

Po intramuskulární injekci léku se hodnota Cmax v plazmě zaznamená po 10–20 minutách. Po perorálním podání se látka kompletně vstřebává střevem; hodnoty Cmax v krevní plazmě se zaznamenávají po 1–16 hodinách (v průměru po 2–3 hodinách).

Po absorpci ve střevě se rozvíjejí presystémové metabolické procesy s prvním intrahepatálním průchodem. 35-70 % účinné látky se účastní posthepatálního oběhu.

Po zavedení čípku do konečníku se plazmatická hladina Cmax zaznamená po půl hodině.

Přibližně 30 % léčiva se podílí na metabolických procesech. Eliminace metabolických prvků probíhá střevem. Neaktivní metabolity vzniklé během hydroxylace a konjugace hepatocytů se vylučují ledvinami.

Poločas rozpadu je 120 minut a nemění se v případě poruchy funkce jater nebo ledvin. Syntéza s krevními bílkovinami je 99 %.

Dávkování a aplikace

Látka by se měla podávat parenterálně hlubokou intramuskulární injekcí do oblasti hýžďového svalu. Obvykle se užívá jedna ampule, která odpovídá 75 mg léčiva, denně. Obecně by denní dávka léčiva neměla překročit 0,15 g látky. Pokud je nutná dlouhodobá terapie, používají se rektální nebo perorální formy přípravku Dicloberl.

Tablety se užívají perorálně s jídlem (aby se zabránilo dráždivým účinkům na žaludeční sliznici), zapíjejí se čistou vodou. Tablety se nežvýkají. Denní dávka 50-150 mg se dělí na 2-3 dávky. Délku léčby by měl individuálně zvolit lékař.

Tobolky se užívají jednou denně (porce 0,1 g). Pokud je nutné zvýšit dávkování, používá se tabletová forma léku.

Čípky by měly být zaváděny hluboko do konečníku po defekaci. Dávkování volí lékař individuálně s přihlédnutím k závažnosti onemocnění. Denní dávka se často pohybuje v rozmezí 50-150 mg. Tato dávka by měla být podána ve 2-3 aplikacích.

Používejte Dicloberla během těhotenství

Dicloberl by se neměl užívat během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká alergie na diklofenak (nebo jiné látky z podkategorie NSAID);
• vřed postihující gastrointestinální trakt;
• vřed peptické povahy;
• krvácení v gastrointestinálním traktu;
• porucha hematopoézy;
• Bakalářský titul.

Vedlejší efekty Dicloberla

Hlavní vedlejší účinky:

• léze postihující gastrointestinální trakt: exacerbace gastrointestinálních patologií, zácpa, dyspepsie, nevolnost, průjem, ztráta chuti k jídlu, bolesti břicha a zvracení. Dále pankreatitida, glositida, selhání jater, ezofagitida, mírné krvácení v gastrointestinálním traktu. U lidí s gastrointestinálními onemocněními se může objevit krvácení nebo perforace stávajícího vředu. Krvavý průjem nebo zvracení, stejně jako meléna, se vyskytují sporadicky;
• Poruchy CNS: silná únava, závratě, změny chuti, neklid, nespavost, bolesti hlavy, křeče a strach. Kromě toho se objevují poruchy citlivosti nebo zraku, změny ve vnímání zvuků, noční můry, pocit dezorientace, třes, zmatenost, deprese a ztuhlost týlních svalů (aseptická meningitida);
• alergické příznaky: bulózní nebo epidermální vyrážka, pálení v místě injekce, svědění, TEN, sterilní absces nebo nekróza podkožních vrstev v místě injekce, stejně jako SJS, bronchiální křeč, otok hrtanu, jazyka nebo obličeje a anafylaxe;
• poruchy hematopoézy: leukopenie nebo trombocytopenie, agranulocytóza nebo anémie;
• problémy s fungováním kardiovaskulárního systému: palpitace, zvýšený nebo snížený krevní tlak a bolest v oblasti hrudníku;
• Jiné: v případě nekrotizující fasciitidy může dojít ke zhoršení celkového stavu; může se také objevit alergická vaskulitida a pulmonitida.

Předávkovat

V případě předávkování lékem je třeba přijmout symptomatická opatření. Mohou se objevit bolesti hlavy, dezorientace, ztráta vědomí, závratě a myoklonické záchvaty (u dětí); dále se mohou objevit bolesti břicha, zvracení, krvácení do gastrointestinálního traktu, poruchy funkce jater nebo ledvin a nevolnost.

Interakce s jinými léky

Užívání léku společně s digoxinem, fenytoinem nebo lithiovými léky zvyšuje plazmatické hodnoty lithia.

Kombinace s antihypertenzivy a diuretiky vede k oslabení jejich terapeutického účinku.

Kombinace s draslík šetřícími diuretiky způsobuje zvýšení hladiny draslíku v krvi.

Dicloberl užívaný společně s ACE inhibitory může vést k rozvoji renální dysfunkce.

Použití společně s kortikosteroidy a jinými NSAID vede k zesílení negativního vlivu na gastrointestinální trakt.

Užívání léku den před nebo po užití methotrexátu způsobuje zvýšení jeho hladin a zesílení jeho toxicity.

Kombinace s antiagregačními látkami vyžaduje lékařské sledování krevního srážlivosti (i když interakce dosud nebyly zjištěny).

Současné užívání s cyklosporinem zvyšuje jeho toxicitu.

Léky obsahující probenecid inhibují vylučování diklofenaku.

Existují ojedinělé údaje o změnách hladiny cukru v séru u diabetiků, které vyžadují změny v dávkování hypoglykemických léků a inzulinu.

Podmínky skladování

Dicloberl by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplota – do 25 °C.

Skladovatelnost

Dicloberl lze užívat po dobu 36 měsíců od data prodeje léku.

Žádost pro děti

Je zakázáno předepisovat lék osobám mladším 15 let.

Analogy

Analogy léku jsou Naklofen, Almiral, Diclac s Ibuprofenem a také Argett Rapid, Ortofen, Bioran, Rapten s Voltarenem, Feloran, Diclofenac a Olfen s Diclobru, stejně jako Ketarolac.

Recenze

Dicloberl má od pacientů dobré recenze – pomáhá rychle a účinně eliminovat středně silnou bolest. Je však třeba vzít v úvahu, že lék ve formě injekcí je zakázáno používat neustále. Používá se pouze jednorázově, protože má zvýšenou pravděpodobnost vzniku negativních příznaků (zejména žaludečních). Nedostatek účinku se pozoruje pouze ojediněle, pokud je intenzita bolesti správně posouzena. Alergie se také vyskytují poměrně zřídka.