Diclac

Diclac patří do kategorie antirevmatik a je také látkou z podskupiny NSAID.

Složení léčiva obsahuje aktivní léčivou složku - diklofenak sodný. Tato látka má výraznou nesterilní strukturu a je derivátem kyseliny α-toluové. Mezi léčivé vlastnosti, které tato terapeutická složka má: výrazné analgetické, antirevmatické, protizánětlivé a také antipyretické účinky.

Indikace Diclaca

Tablety léku se používají k léčbě následujících onemocnění:

• se zánětlivou a navíc degenerativní aktivitou patologií revmatického původu (například osteoartrózy nebo revmatoidní artritidy);
• bolestivé příznaky, které se vyskytují v oblasti páteře;
• revmatismus postihující měkké tkáně (například extraartikulární povahy);
• záchvaty dnavé artritidy v aktivní fázi;
• bolest vznikající v souvislosti s operacemi nebo úrazy, na jejichž pozadí se objevuje otok a zánět (včetně bolesti vznikající v souvislosti se zubními nebo ortopedickými zákroky);
• gynekologická onemocnění, při kterých se objevuje bolest a známky zánětu (například primární dysmenorea nebo adnexitida);
• s těžkými patologiemi postihujícími ORL orgány, na jejichž pozadí je pozorována bolest (lék se používá jako pomocná látka).

Intramuskulární roztok léku se používá pro následující poruchy:

• revmatická onemocnění, která mají zánětlivou nebo degenerativní formu (například revmatoidní artritida nebo osteoartróza);
• záchvaty dnavé artritidy (aktivní stádium);
• bolest žlučových cest;
• kolika v oblasti ledvin;
• bolest způsobená zraněními, na pozadí které se pozoruje otok tkání a zánět;
• bolest, která se objevuje po operaci;
• záchvaty migrény, které jsou silné.

Lék se podává intravenózně k prevenci nebo léčbě bolesti, která se objeví po operaci.

Tablety se používají v následujících případech:

• revmatismus;
• odstranění bolesti po úrazech nebo operacích;
• bolestivé stavy pozorované u některých gynekologických patologií.

Rektální čípky se předepisují v případě následujících onemocnění:

• aktivní nebo běžné záněty u revmatismu s degenerativní aktivitou (například v případě neuritidy, polyartritidy, která má chronickou formu, nebo neuralgie);
• léze v oblasti měkkých tkání, které mají revmatickou etiologii;
• bolest spojená se zraněními nebo operacemi, při kterých je pozorován bolestivý otok a zánět tkáně;
• bolest zánětlivé povahy, která nemá revmatický původ.

Gel je předepsán k odstranění bolestivých příznaků, zánětlivých projevů a otoku tkání u následujících onemocnění:

• poranění různého charakteru, která postihují vrstvy měkkých tkání (včetně vykloubení s natažením svalů nebo šlach, hematomů atd.);
• lokalizované záněty revmatického původu (například periartropatie nebo tendinitida);
• lokalizované typy revmatismu, u kterých jsou zaznamenány degenerativní procesy (například v případě osteoartrózy páteře nebo periferních kloubů).

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě:

• enterosolventní tablety (20 kusů);
• tekutiny pro intramuskulární injekce (3 ml ampule, každá po 5 kusech);
• tablety s modifikovaným uvolňováním účinné látky (objem 0,075 a 0,15 g, 20 nebo 100 kusů);
• 5% gel (uvnitř tub o objemu 50 nebo 100 g);
• rektální čípky (50 mg, 10 kusů).

[ 3 ]

Farmakodynamika

Diklofenak má následující terapeutické účinky:

• inhibuje aktivitu enzymu COX, který se podílí na vazbě prostanoidů, a také na kaskádě metabolických účinků kyseliny arachidonové;
• inhibuje biosyntézu PG, které jsou hlavními původci zánětu, horečky a bolesti;
• posiluje kapilární sílu;
• stabilizuje stěny lysozomů;
• inhibuje agregaci krevních destiček, která se vyvíjí pod vlivem nukleotidu ADP, stejně jako kolagenu (fibrilární protein).

Užívání diklofenaku sodného pomáhá zlepšit motorickou aktivitu kloubů postižených onemocněním, zvyšuje jejich rozsah pohybu a snižuje intenzitu bolesti během pohybu i v klidu.

Testy in vitro provedené s použitím aktivní složky léku v dávkách podobných těm, které se používají při léčbě pacientů, prokázaly, že lék nevede k inhibici biosyntézy proteoglykanů v chrupavčité tkáni.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání enterosolventních tablet se účinná látka léčiva plně a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jídlo ovlivňuje rychlost absorpce (zpomaluje se), ale objemy absorbované složky zůstávají stejné.

Po intramuskulární injekci dávky 75 mg látky dochází k jejímu okamžitému vstřebávání. V tomto případě jsou po 20 minutách od provedení zákroku zaznamenány hodnoty Cmax v plazmě 2,5 μg/ml.

Mezi objemy absorbované složky a velikostí dávky léčiva je pozorována linearita.

Hodnoty AUC po intramuskulární nebo intravenózní injekci jsou přibližně dvakrát vyšší než hodnoty pozorované po rektálním nebo perorálním podání léčiva. To je způsobeno skutečností, že u druhého způsobu podání se přibližně 50 % látky zapojuje do metabolických procesů již při prvním intrahepatálním průchodu.

Při opakovaném užívání léku se jeho farmakokinetické vlastnosti nemění. Dodržování předepsaných intervalů mezi podáváním léku umožňuje zabránit akumulaci jeho aktivní složky v těle.

Po perorálním podání se lék plně vstřebává v gastrointestinálním traktu. Plazmatické hladiny Cmax dosáhne během 1–16 hodin od podání léku (vrcholových hodnot lék dosahuje v průměru po 2–3 hodinách od užití).

Po vstupu do těla je látka téměř kompletně (99,7 %) syntetizována s intraplazmatickými proteiny (většinou s albuminy). Ukazatel distribučního objemu se pohybuje v rozmezí 120-170 ml/kg.

Hladiny diklofenaku uvnitř synoviální membrány umístěné v kloubní dutině po perorálním podání tablet Diclac se zaznamenávají po 3-6 hodinách; při injekčním podání léku - po 2-4 hodinách.

Poločas rozpadu složky ze synoviální membrány kolísá v rozmezí 3-6 hodin.

Po 2 hodinách od dosažení plazmatické Cmax se hodnoty diklofenaku v synoviální membráně zvyšují nad plazmatické hodnoty a tento účinek přetrvává po dobu následujících 12 hodin.

Po užití tablety se přibližně 50 % jednorázové dávky léku účastní první intrahepatální pasáže. Během posthepatální cirkulace zůstává pouze 35–70 % absorbované látky nezměněno.

Částečná biotransformace složky probíhá během glukuronidace výchozí molekuly, ale většinou během methoxylačních a hydroxylačních procesů.

Tyto procesy vedou k tvorbě několika fenolických metabolických prvků (pouze dva z nich vykazují bioaktivitu, ale stále je slabší než účinek původního prvku).

Poločas rozpadu léku je 1-2 hodiny a tento ukazatel není ovlivněn funkčním stavem jater nebo ledvin.

Plazmatická hladina celkové clearance Diclacu se pohybuje v rozmezí 207-319 ml za minutu.

Vylučování většiny léčiva (asi 60 %) probíhá ledvinami ve formě metabolických složek; méně než 1 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě a zbytek se vylučuje žlučí ve formě metabolických složek.

[ 6 ], [ 7 ]

Dávkování a aplikace

V případě použití jakékoli formy uvolňování léku se dávkování stanoví individuálně, s použitím minima, které má pozitivní klinický účinek. Zároveň by délka léčebného cyklu měla být co nejkratší.

Enterosolventní tablety Diclac.

Lék se používá u dospívajících od 15 let a dospělých. Zpočátku je nutné užívat 0,1-0,15 g léčivé látky denně.

V mírných případech onemocnění a navíc, pokud je nutná dlouhodobá terapie, by se mělo užívat 75-100 mg látky denně. Tato dávka by měla být rozdělena do 2-3 aplikací.

V případě potřeby se užívá 75 mg léku. Maximálně lze užít 0,15 g diklofenaku denně.

V případě primární dysmenorey se používá dávka 0,05-0,15 g léku. V těchto případech se v počáteční fázi léčby může dávka pohybovat v rozmezí 0,05-0,1 g. Pokud je nutné dávku zvýšit, provádí se tento postup během několika menstruačních cyklů, ale zároveň může být maximálně 0,2 g denně.

Užívání léku by mělo být zahájeno po objevení prvních příznaků bolesti. Délka léčebného cyklu je určena intenzitou klinických příznaků a často nepřesahuje několik dní.

Tablety se užívají před jídlem, bez žvýkání a zapíjejí se čistou vodou (1 sklenice).

Použití injekční tekutiny.

Dávka se volí individuálně s přihlédnutím k charakteristikám onemocnění. Terapeutický cyklus by měl trvat co nejkratší možný počet dní, v minimálně účinné dávce.

Intramuskulární injekce lze provádět maximálně 2 dny po sobě. Poté, pokud je potřeba úleva od bolesti, se v terapii pokračuje pomocí tablet.

Během dne lze intramuskulárně podat 75 mg diklofenaku sodného (odpovídá 1 ampulce léku). Jehla pro injekční podání se zavádí hluboko do zevní horní oblasti hýžďového svalu.

V extrémně závažných stavech, při kterých se objevuje silná bolest, je povoleno zdvojnásobit denní dávku léku. Mezi injekcemi je nutné dodržet přestávku alespoň několik hodin. Lék se aplikuje střídavě do různých svalů hýždí (levého, poté pravého).

Lze také použít alternativní terapeutický režim, kdy se místo druhé injekce podává diklofenak sodný v jiné formě uvolňování. Dávka by měla být vypočítána tak, aby celková denní dávka nepřesáhla 0,15 g.

V případě migrénových záchvatů by měla být co nejrychleji podána injekce léku v dávce 75 mg. Kromě toho je možné ve stejný den podat rektální čípky Diclac (0,1 g denně). Během prvního dne je při takovém schématu nutné užít maximálně 175 mg látky.

Infuze se obvykle provádí bolusovou metodou. S ohledem na délku trvání procedury se tekutina z 1. ampule léku smíchá s 0,9% NaCl nebo 5% roztokem glukózy; tato kombinace také obsahuje 8,4% infuzní tekutinu (hydrogenuhličitan sodný). Objem použitého rozpouštědla je 0,1–0,5 l látky. Lze použít pouze čiré rozpouštědla.

V případě silné nebo středně silné bolesti, která se objeví po operacích, je nutné pacientovi podat injekci 75 mg léku. Taková infuze trvá 0,5–2 hodiny.

V případě potřeby lze postup opakovat po několika hodinách. Nemělo by se zapomínat, že pacientovi lze podat maximálně 0,15 g léku denně.

Pro profylaxi po chirurgickém zákroku se pacientovi po 15–60 minutách podá 25–50 mg léku (úvodní dávka léku). Poté se provádí kontinuální infuze (maximální rychlostí 5 mg/hodinu), dokud se nedosáhne objemu 0,15 g léku.

Tablety s modifikovaným uvolňováním.

Zpočátku pacienti užívají 75-150 mg denně (1 nebo 2 tablety v závislosti na závažnosti bolesti).

Pokud je nutná dlouhodobá léčba, mělo by se podávat 75 mg léku denně.

Pro osoby, jejichž příznaky onemocnění se vyskytují hlavně ráno a v noci, je lék předepsán k užívání v noci, před spaním.

Denně je povoleno maximálně 0,15 g Diclacu. Taková léčebná kúra by měla trvat maximálně 14 dní. Délku kúry by měl zvolit ošetřující lékař s přihlédnutím ke stavu pacienta a klinickému obrazu.

Tablety se musí polykat celé, bez předchozího drcení; lék se zapíjí sklenicí čisté vody. Doporučuje se užívat lék s jídlem.

Použití léčivých čípků.

Lék by měl být podáván dospělým. Používají se různé léčebné režimy - jednou denně v dávce 0,1 g látky, dvakrát denně v dávce 50 mg nebo 3-4krát denně v dávce 25 mg.

Je povoleno užívat maximálně 0,15 g léku denně.

Dětem starším 12 let se čípky podávají v dávce 0,05-0,1 g v 1 nebo 2 aplikacích a také v dávce 75 mg ve 2 nebo 3 aplikacích.

Aplikace látky ve formě gelu.

Léčivý přípravek se aplikuje na kůži 2–3krát denně v objemech potřebných k ošetření zanícené oblasti. Například 2–4 g léku stačí k ošetření plochy epidermis o velikosti 0,4–0,8 m² ^. Aplikace se provádí v tenké vrstvě s lehkým vtíráním látky do epidermis.

Po ukončení ošetření si důkladně umyjte ruce mýdlem. Výjimkou jsou pouze situace, kdy je látka aplikována konkrétně na tuto oblast rukou.

Gel je povoleno používat v kombinaci s iontoforézou. Tato metoda aplikace zajišťuje hlubší proniknutí látky do epidermis s intenzivnějším léčivým účinkem. Léčivý přípravek by měl být aplikován pod elektrodu se záporným nábojem.

Délka léčebného cyklu se volí s ohledem na informace o účinnosti terapie. V zásadě se jedná o 10–14 dní. S ohledem na zdravotní stav pacienta může být předepsána druhá kúra (ale může být provedena nejpozději po 2 týdnech od ukončení první kúry).

V případě poškození v oblasti měkkých tkání (i revmatického původu) se gel používá maximálně 14 dní. Terapie u osob, jejichž bolest je způsobena rozvojem artritidy, trvá 21 dní (pokud ošetřující lékař nepředepsal jinou dobu trvání).

Pokud se užívá lék bez lékařského předpisu a nedojde ke zlepšení stavu po 7 dnech léčby, je nutné se poradit s lékařem.

[ 14 ], [ 15 ]

Používejte Diclaca během těhotenství

Užívání léku během kojení a ve třetím trimestru je zakázáno.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace pro roztok, tablety a čípky:

• silná osobní přecitlivělost na diklofenak nebo jiné složky léku;
• vřed postihující gastrointestinální trakt v aktivní fázi;
• krvácení vyvíjející se v gastrointestinálním traktu;
• perforace žaludku nebo střeva;
• závažné selhání srdce, ledvin nebo jater;
• porucha hematopoetických procesů s neznámou etiologií.

Je zakázáno užívat Diclac osobám, u kterých se při užívání aspirinu nebo jiných NSAID objeví příznaky kopřivky a akutní rýmy, stejně jako astmatické záchvaty.

Rektální čípky by neměly být používány u osob s projevy proktitidy (zánětu konečníku).

Gel se nepoužívá v následujících případech:

• zvýšená osobní intolerance na diklofenak nebo pomocné složky léku;
• přítomnost kopřivky, astmatických záchvatů a akutní rýmy v anamnéze pacienta;
• polypy uvnitř nosu (přítomné také v anamnéze);
• anamnéza Quinckeho edému;
• těžká intolerance spojená s analgetickými látkami (včetně antirevmatik).

[ 13 ]

Vedlejší efekty Diclaca

Perorálně užívané lékové formy mohou způsobit následující nežádoucí účinky:

• poruchy spojené s fungováním oběhového systému a lymfy: sporadicky se vyskytuje anémie různého typu (hemolytická nebo aplastická) nebo se snižuje objem krevních destiček, leukocytů nebo neutrofilních granulocytů;
• poruchy imunity: občas se objevují příznaky intolerance, anafylaktoidní projevy nebo Quinckeho edém;
• duševní poruchy: občas se objevují noční můry, deprese, prostorová dezorientace, zvýšená podrážděnost a různé psychotické problémy;
• problémy s fungováním nervového systému: často se objevují závratě nebo bolesti hlavy. Občas se objevuje silná ospalost. Sporadicky se objevují poruchy chuti nebo citlivosti, poruchy paměti, třes, aseptická meningitida, noční můry, poruchy průtoku krve mozkem a silná podrážděnost;
• zrakové projevy: občas se objevuje dvojité vidění, rozmazané vidění nebo poruchy vidění;
• sluchové postižení: často se objevuje závrať. Sporadicky se vyskytuje zhoršení sluchu a tinnitus;
• problémy se srdeční činností: občasná bolest postihující hrudní kost, zvýšená srdeční frekvence, infarkt myokardu nebo příznaky rozvíjejícího se srdečního selhání;
• poruchy ovlivňující funkci cév: občas se pozoruje vaskulitida nebo zvýšený krevní tlak;
• příznaky související s dýchacími orgány: občas se vyskytují astmatické záchvaty (včetně dušnosti) a projevy bronchospastického syndromu. Sporadicky se vyvíjejí léze intersticiální plicní tkáně nebo alveolárních stěn, na jejichž pozadí se pozoruje fibróza;
• Poranění gastrointestinálního a trávicího systému: často se pozorují bolesti břicha, příznaky anorexie, dyspeptické poruchy, zvracení, zvýšené nadýmání a nevolnost. Vzácně se vyskytuje gastrointestinální krvácení, gastritida, krvavý průjem nebo zvracení s krví, gastrointestinální vředy (v takovém případě se může vyvinout krvácení nebo perforace) a meléna. Občas se vyvíjí kolitida (její hemoragická nebo ulcerózní varianta), stomatitida, zácpa, pankreatitida, různé poruchy spojené s jícnem a brániční střevní striktury;
• problémy s hepatobiliárním systémem: zvýšené hladiny intracelulárních enzymů ALT spolu s AST (transamináz). Občas se vyskytují projevy jaterních poruch nebo hepatitidy. V ojedinělých případech se vyskytuje fulminantní hepatitida, selhání jater nebo hepatonekróza;
• poruchy močení: sporadicky se objevují příznaky akutního selhání ledvin, nekrotické papilitidy, výskyt krve v moči, zvýšení hladiny bílkovin v moči, výskyt známek nefrotického syndromu a také tubulointersticiální nefritidy;
• příznaky v oblasti podání léku: abscesy v oblasti injekce se objevují sporadicky. Často se může objevit bolest nebo ztvrdnutí v oblasti podání léku. Občas se v oblasti injekce vyvine nekróza tkáně a otok;
• Jiné poruchy: vzácně může užívání léku způsobit rozvoj otoků. U některých pacientů se mohou objevit příznaky aseptické meningitidy (včetně horečky, napětí ve svalech krku a sníženého vědomí). Tyto poruchy se vyskytují zejména u lidí s autoimunitními patologiemi.

Používání gelu může vést k následujícím poruchám:

• Epidermální příznaky: někdy se vyskytují papuly a vezikuly s pustulami, pálení a svědění, příznaky kontaktní dermatitidy v oblasti ošetření gelem a navíc se objevuje olupování a zvýšená suchost epidermis. Občas se vyskytují projevy bulózní dermatitidy. Izolovaně se vyskytuje ekzém, těžká fotofobie a generalizovaná epidermální vyrážka;
• poruchy imunity: občas se pozorují příznaky intolerance (např. Quinckeho edém) a dušnost. Sporadicky se vyvíjejí záchvaty bronchiálního astmatu.

Použití gelu ve velkých dávkách nebo jeho aplikace na velké plochy těla může způsobit rozvoj systémových nežádoucích účinků a projevů intolerance ve formě dušnosti nebo angioedému.

Předávkovat

V případě intoxikace lékem se mohou objevit střevní poruchy (například průjem), zvracení, krvácení do gastrointestinálního traktu, záchvaty, bolesti hlavy s mimovolními záškuby a svalovými kontrakcemi (myoklonické záchvaty, pozorované zejména u dětí) a také závratě.

Otrava diklofenakem může způsobit poškození jater a rozvoj projevů akutního selhání ledvin.

Stejně jako při předávkování jinými látkami z kategorie NSAID zahrnuje léčba intoxikace diklofenakem symptomatické a podpůrné léčebné postupy.

Taková opatření jsou nutná v situacích, kdy má osoba výrazné známky selhání ledvin, snížený krevní tlak, různé gastrointestinální poruchy a oslabené dýchací funkce.

Specifické postupy používané jako detoxikační opatření (například hemosorpce nebo forsovaná diuréza) jsou neúčinné, protože aktivní složky NSAID mohou být syntetizovány ve velkém množství s intraplazmatickými proteiny a účastnit se intenzivních metabolických procesů.

V případě náhodného požití jakéhokoli množství léčivého gelu je nutné provést symptomatické postupy - výplach žaludku, použití sorbentů a provedení opatření, která se provádějí v případě léčby příznaků intoxikace NSAID.

[ 16 ], [ 17 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace léku s antikonvulzivy fenytoinem, digoxinem a lithiem může vést ke zvýšení plazmatických hladin těchto léčiv.

Užívání přípravku Diclac spolu s diuretiky snižuje léčivou účinnost těchto látek.

Užívání diklofenaku v kombinaci s draslík šetřícími diuretiky může vyvolat příznaky hyperkalemie.

Užívání s aspirinem vede ke snížení plazmatických hladin diklofenaku. Tato kombinace navíc významně zvyšuje pravděpodobnost negativních vedlejších účinků.

Účinek diklofenaku zesiluje renální toxicitu cyklosporinu.

Léky obsahující diklofenak mohou způsobit rozvoj příznaků hyper- nebo hypoglykémie, a proto je při jejich kombinaci s antidiabetiky nutné pravidelně sledovat hladinu cukru v krvi.

Cytostatikum methotrexát, pokud je užíváno jeden den před nebo po diklofenaku, může vyvolat zvýšení plazmatických hladin methotrexátu a zesílit intenzitu jeho toxických účinků.

Pokud je nutné kombinované užívání léku a antikoagulancií, bude nutné během léčby neustále sledovat změny hodnot krevní srážlivosti.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Podmínky skladování

Diclac se skladuje na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Tablety a čípky se skladují při teplotě do 25 °C a gel (který nesmí být zmrazen) lze skladovat při teplotě v rozmezí 8–15 °C.

Skladovatelnost

Diclac je povolen k užívání po dobu 3 let od data výroby léku.

[ 22 ]

Žádost pro děti

Tablety by neměly být podávány osobám mladším 15 let. Roztok by neměl být podáván osobám mladším 18 let. Rektální čípky by neměly být používány u dětí mladších 12 let.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analogy

Analogy léku jsou látky Ortofen, Diklo-F, Olfen s Voltarenem, stejně jako Diclofenac sodný, Diclogen, Almiral s Dicloberlem, Rapten s Naklofenem, Diclovit a Dicloran.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Recenze

Diclac obvykle dostává od pacientů dobrou zpětnou vazbu - jeho užívání vede k rychlému zlepšení stavu. Je však důležité vzít v úvahu, že po ukončení terapeutického cyklu se příznaky onemocnění často znovu objevují. Z tohoto důvodu se lék obvykle používá jako látka pro symptomatické postupy.

[ 32 ]