Femoston

Femoston je antiklimakterický lék estrogen-gestagenního typu, který má „kalendářní“ režim podávání.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Femoston

Používá se v hormonální substituční terapii (HRT) k úlevě od příznaků způsobených nedostatkem estrogenu u žen v menopauze. Lék se předepisuje nejméně 6 měsíců po poslední menstruaci.

V profylaxi se lék používá k prevenci osteoporózy během menopauzy. Lék se používá u žen s vysokým rizikem zlomenin, které nemohou užívat jiné léky předepsané k prevenci úbytku kostní hmoty.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Uvolňování se provádí v tabletách. Forma LS Femoston 1/5 se vyrábí v balení po 28 kusech v „kalendářním“ balení.

Femoston 1/10 je balen v „kalendářních“ baleních po 14 tabletách o síle 1 mg + 14 tabletách o síle 1 mg + 10 mg.

Femoston 2/10 je balen v „kalendářních“ baleních po 14 kusech po 2 mg + 14 kusech po 2 mg + 10 mg.

[ 6 ]

Farmakodynamika

Femoston je komplexní hormonální lék používaný k úlevě od příznaků nedostatku estrogenu a také k léčbě děložního krvácení dysfunkční povahy.

Léčivý estradiol je podobný estradiolu produkovanému tělem. Lék se používá k kompenzaci nedostatku estrogenů, který se vyvíjí během menopauzy, a také eliminuje psychoemoční a vegetativní poruchy, které se vyskytují během menopauzy, na jejichž pozadí se objevují následující problémy:

• hyperhidróza s návaly horka;
• involuce epidermis se sliznicemi (zejména sliznice urogenitálního traktu, včetně vaginální sliznice - kvůli tomu žena pociťuje nepohodlí během pohlavního styku);
• zvýšená nervová dráždivost;
• závratě spolu s bolestmi hlavy;
• poruchy spánku;
• ztráta kostní hmoty nebo osteoporóza (zejména pokud jsou pozorovány různé rizikové faktory, jako je nedávná dlouhodobá léčba kortikosteroidy (GCS), časná menopauza, kouření, astenický typ konstituce atd.).

Zároveň je estradiol schopen snižovat hodnoty celkového cholesterolu, stejně jako lipoproteinů s nízkou hustotou, a zároveň zvyšovat hodnoty lipoproteinů s vysokou hustotou.

Gestagenní prvek léku (dydrogesteron) stimuluje vývoj sekreční fáze endometriálního cyklu a navíc snižuje pravděpodobnost karcinogeneze nebo hyperplazie endometria, které jsou spojeny s účinky estrogenu.

Dydrogesteron nemá estrogenní, androgenní, anabolické ani glukokortikosteroidní vlastnosti.

Aby byl zajištěn co nejúčinnější preventivní účinek HRT, měla by být léčba zahájena co nejdříve po nástupu menopauzy.

[ 7 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání léku se estradiol rychle vstřebává. Jeho biotransformace probíhá v játrech. Jeho produkty rozpadu jsou estron a také estron ve formě sulfátu. Eliminace estronu spolu s glukuronidy estronu probíhá převážně močí.

Látka dydrogesteron se po perorálním podání léku také rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Je kompletně biotransformována a hlavním produktem rozkladu je 20-dihydrodydrogesteron. Vylučování metabolických produktů probíhá převážně močí.

Poločas rozpadu dydrogesteronu je přibližně 5-7 hodin a hlavní produkt rozpadu je přibližně 14-17 hodin. K úplnému vyloučení těchto prvků dochází po 72 hodinách.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkování a aplikace

Femoston se často používá pouze v dny striktně určené ošetřujícím lékařem, s přihlédnutím k individuálním charakteristikám menstruačního cyklu pacientky. Pokud menstruace chybí, tablety by se měly užívat v dny, kdy se měla objevit. Pokud je amenorea pozorována po dobu 12 měsíců, lze užívání léku zahájit kterýkoli den.

Použití LS ve formuláři 1/5.

Lék by se měl užívat kontinuálně - 1 tableta jednou denně (doporučuje se užívat ve stejnou dobu), bez ohledu na příjem jídla. Jeden cyklus trvá celé 4 týdny (1 balení léku obsahuje 28 tablet). Mezi léčebnými cykly není třeba dělat přestávky.

K odstranění příznaků menopauzy se užívání léku začíná minimální účinnou dávkou. Terapie by měla být zahájena užíváním 1/5 lékové formy. Dávkovací režim lze upravit s ohledem na dobu nástupu menopauzy, stupeň závažnosti příznaků, které se během ní vyvíjejí, a terapeutickou účinnost.

Pokud je nutný přechod z jiného léku obsahujícího estrogen-progestogenní prvky, musí pacientka v případě cyklického užívání nejprve absolvovat celý 4týdenní léčebný cyklus a teprve poté začít užívat Femoston (stačí libovolný den). Mezi kúrami není nutná žádná přestávka.

Způsob použití léku ve formě 1/10.

Léčivo ve formě 1/10 se užívá bez ohledu na dobu konzumace jídla. Estrogen v něm obsažený je určen k dennímu užívání během prvních 2 týdnů kúry. Progestogen by měl být přidán v posledních 14 dnech každého 4týdenního cyklu.

Terapie začíná následujícím schématem: jednorázové užívání 1 (bílé) tablety denně (současně) během prvních 14 dnů kúry. Poté se v souladu s pokyny užívají šedé tablety (podle podobného schématu). Mezi těmito 4týdenními cykly není nutné dodržovat přestávky.

Sekvenční kombinovaná HRT by měla být zahájena formou 1/10 a dávkování by se mělo v případě potřeby upravit (s ohledem na klinickou účinnost léčby).

Chcete-li přejít z podobného léku, musíte dokončit celou léčebnou kúru a poté začít užívat Femoston 1/10. Přechod lze provést kterýkoli den.

Schéma pro použití formuláře LS 2/10.

Estrogen musí být užíván nepřetržitě a progestogen se užívá v období od 15. do 28. dne kúry. Během prvních 14 dnů se užívají růžové tablety, jedna denně, a poté se od 15. dne podle pokynů užívají žluté tablety.

Počáteční dávka estradiolu je často 1 mg, a proto sekvenční komplexní HRT vyžaduje začátek s formou 1/10 a následné postupné zvyšování dávky v případě potřeby.

Chcete-li přejít z jiných léků na lékovou formu 2/10, musíte nejprve dokončit celý 28denní léčebný cyklus (přechod lze provést kterýkoli den).

Použití léku v případě náhodného vynechání dávky.

Pokud vynecháte dávku, musíte pilulku užít co nejdříve. Pokud od vynechání dávky uplynulo více než 12 hodin, musíte v léčbě pokračovat užitím další dávky z balení (vynechanou dávku neužívejte).

Užití dvojnásobné dávky k nahradění vynechané dávky se nedoporučuje, protože zvyšuje pravděpodobnost krvácení a špinění z pochvy.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Používejte Femoston během těhotenství

Femoston je zakázán, pokud bylo těhotenství definitivně potvrzeno, a dále pokud existuje podezření na jeho výskyt. Kromě toho jej nelze předepisovat ženám během kojení.

Někdy se lék používá ve fázi plánování těhotenství. Mezi indikace pro takový předpis patří:

• stavy způsobené nedostatkem estrogenu a vyvíjející se ve formě deficitu 1. stupně (jedná se o stavy, během kterých je na konci první fáze (folikulární) menstruačního cyklu tloušťka endometriální vrstvy maximálně 7-8 mm);
• neplodnost způsobená hormonální nerovnováhou.

Příliš tenké endometrium může být faktorem vedoucím k poruše luteální fáze, v důsledku čehož žena také nemůže otěhotnět.

Často, při plánování, lékaři předepisují užívání léku ve formě 2/10.

Hladina estradiolu v tabletách užívaných během prvních 2 týdnů menstruačního cyklu je taková, že Femoston nepotlačuje ovulaci (to ho odlišuje od jiných antikoncepčních prostředků), zároveň simuluje první fázi menstruačního cyklu a také stimuluje růst a proliferaci endometriálních buněk.

Užívání léků obsahujících estradiol v kombinaci s dydrogesteronem napomáhá sekreční transformaci vnitřní vrstvy dělohy, která je nezbytná pro zajištění normální implantace oplodněného vajíčka s následným nástupem těhotenství. To naznačuje, že Femoston 2/10 je schopen stabilizovat menstruační cyklus.

Lék ve formě 2/10 během plánování těhotenství by se měl užívat od 1. dne menstruačního cyklu - v množství 1 tablety / den, po dobu 4 celých týdnů. Ukončení léčby před koncem balení léku je zakázáno - vzhledem k tomu, že to může vést k hormonální nerovnováze, jejíž příznaky jsou krvácení různé intenzity a bránění nástupu těhotenství.

Při užívání léku ve fázi plánování je také nutné dodatečně zvýšit aktivitu 2. fáze cyklu (luteální). Za tímto účelem je od 14. dne kurzu předepsáno užívání léku v kombinaci s Duphastonem (nebo jeho analogem).

Gestagenní složkou v přípravku Duphaston je dydrogesteron, který umožňuje zesílit pozitivní léčivý účinek na ženské tělo jako celek a na stav endometria. Lék by se měl užívat 1 tableta dvakrát denně po dobu 2 celých týdnů.

K otěhotnění během užívání Femostonu dochází pouze ve výjimečných případech. Obvykle je realističtější možností jeho výskyt po užívání léku v několika samostatných cyklech, ale ve většině případů k němu dochází i po ukončení terapie.

Pouze výjimečně je povoleno užívat lék ve fázi existujícího těhotenství - pokud žena potřebuje podporu endometria. Takové rozhodnutí však může učinit pouze zkušený a kvalifikovaný lékař.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• ženy, u kterých byly dříve diagnostikovány maligní novotvary progestogen- nebo estrogen-dependentního typu, nebo pokud existuje podezření na přítomnost této patologie;
• podezření na rakovinu prsu nebo již diagnostikovanou rakovinu prsu;
• vaginální krvácení neznámého původu;
• neléčená hyperplazie endometria (patologický růst léze);
• anamnéza žilní tromboembolie nebo tromboembolie diagnostikovaná v aktuálním období (včetně plicní embolie s hlubokou žilní trombózou);
• přítomnost různých trombofilních poruch u ženy (patří sem trombofilie spojená s nedostatkem antitrombinu, stejně jako koagulační protein typu C nebo protein S, který je jeho kofaktorem);
• tromboembolické arteriální patologie, včetně anginy pectoris nebo infarktu myokardu (jeho aktivní fáze nebo případy, kdy bylo onemocnění proděláno nedávno);
• aktivní formy jaterních patologií a dále případy, kdy se biochemické hodnoty jater pacienta po odstranění onemocnění neobnovily;
• hematoporfyrie;
• přítomnost vysoké citlivosti na estradiol s dydrogesteronem nebo pomocnými prvky léčiva;
• dospívající, stejně jako děti, které ještě nedosáhly 18 let.

[ 12 ]

Vedlejší efekty Femoston

Mezi nežádoucí účinky, které se nejčastěji vyskytují v důsledku užívání léku, patří: různé bolestivé pocity (břicha, hlavy a pánve), migrény, nevolnost, nadýmání, metroragie. Dále křeče v nohou, silná citlivost nebo bolest v mléčných žlázách, astenie, výskyt krvavého vaginálního výtoku během menopauzy a také přibývání nebo úbytek hmotnosti.

Během klinických studií byly poměrně často zaznamenány následující projevy:

• kvasinková infekce, zvětšení velikosti děložních myomů, vředy v děložním čípku, změny libida, stejně jako vylučování cervikální tekutiny a dysmenorea;
• stav deprese, zvýšené pocity nervozity a závratě;
• bolest v zádech;
• DVT a plicní embolie;
• patologie ovlivňující funkci žlučníku;
• alergie, která se projevuje formou kopřivky, svědění a vyrážky a navíc výskytem periferního edému.

Užívání léků může občas vést k následujícím poruchám:

• zvýšená citlivost na kontaktní čočky;
• problémy s játry, často projevující se ve formě malátnosti, bolesti břicha a astenie se žloutenkou;
• zvýšení zakřivení rohovky;
• zvětšení mléčných žláz;
• vývoj PMS.

Sporadicky se mohou vyskytnout poruchy jako mrtvice, hemolytická anémie, zvracení, choreická hyperkineze, infarkt myokardu nebo vaskulární purpura. Kromě toho se může objevit nodulární nebo multiformní erytém, melanóza nebo chloasma (někdy přetrvávají i po vysazení léku), příznaky intolerance a Quinckeho edém, stejně jako zhoršení hematoporfyrie.

Současně někdy terapie estrogen-progestogenovými léky u žen vede k rozvoji nádorů (benigních i maligních nebo neznámého původu), zvětšení velikosti progestogen-dependentních nádorů, zvýšení plazmatických hodnot triglyceridů a hladin hormonů štítné žlázy a navíc k výskytu fibrocystických lézí v mléčných žlázách. Může se také zvýšit krevní tlak, dojít k akutní blokádě tepen, křečovým žilám, periferní cévní patologie, pankreatitida (doprovází stávající hypertriglyceridémii), dyspepsie, systémový lupus erythematosus (SLE), močová inkontinence a syndrom podobný cystitidě. Kromě toho se mohou objevit příznaky demence a zhoršit stávající epilepsie.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Předávkovat

Nebyly hlášeny žádné případy otravy drogou.

Estrogen i progestogen jsou látky s nízkou toxicitou.

Teoreticky může intoxikace zvýšit intenzitu nežádoucích účinků, jako je zvracení, ospalost, nevolnost a závratě.

V takových případech s největší pravděpodobností není nutné předepisovat žádné specifické symptomatické postupy (i když je dítě pod vlivem alkoholu).

[ 19 ], [ 20 ]

Interakce s jinými léky

Testy terapeutických interakcí léku nebyly provedeny, ale existují důkazy, že některé léky mohou ovlivnit účinnost progesteronu s estrogeny.

Antikonvulziva (jako je fenobarbital nebo fenytoin) a antimikrobiální léky (včetně rifampicinu s nevirapinem nebo efavirenzem) zesilují biotransformaci těchto prvků. Tento účinek se rozvíjí díky schopnosti indukovat enzymy hemoproteinu P450, které se podílejí na metabolických procesech léku.

Ritonavir spolu s nelvinavirem jsou léky, které mají silný inhibiční účinek na aktivitu izoenzymů CYP3A4, stejně jako A5 s A7. V kombinaci se steroidními hormony způsobují aktivaci uvedených hemoproteinů.

Bylinné přípravky, jejichž hlavní složkou je třezalka tečkovaná, jsou schopny stimulovat proces progestogenní a estrogenní biotransformace ovlivněním izoenzymu CYP 3A4.

Existují fakta potvrzující, že aktivita metabolických procesů progestogenů s estrogeny se zvyšuje v důsledku snížení léčivé účinnosti těchto prvků a také ovlivňuje profil děložního krvácení.

Zároveň jsou estrogeny schopny ničit biotransformaci jiných složek a kompetitivně inhibovat hemoproteiny systému P450, které se podílejí na biotransformaci aktivních složek těchto léčiv.

Toto je třeba vzít v úvahu při předepisování estrogenů v kombinaci s léky s úzkým lékovým indexem (včetně takrolimu s cyklosporinem a teofylinu s fentanylem). Takové kombinace mohou vést ke zvýšení plazmatických hodnot těchto složek na toxickou úroveň. V důsledku toho může být nutné pečlivé sledování léku po dlouhou dobu a také snížení dávky výše uvedených léků.

[ 21 ], [ 22 ]

Podmínky skladování

Femoston by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota během takového skladování by měla být maximálně 30 ^° C.

[ 23 ], [ 24 ]

Skladovatelnost

Femoston lze používat po dobu 3 let od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Klimonorm, Trisequens a Kliogest s Divinou.

Recenze

Femoston dostává mnoho komentářů na lékařských fórech (vztahují se na všechny jeho formy uvolňování), které mají protichůdné hodnocení. Obvykle takové recenze popisují zkušenosti s užíváním léku ve fázi plánování těhotenství nebo během menopauzy.

Ženy, které lék vyzkoušely, mezi jeho výhody uvádějí dobrou snášenlivost a nízkou frekvenci negativních symptomů. Je třeba poznamenat, že rychle stabilizuje stav, eliminuje nepříjemné klimakterické projevy, celkově zlepšuje pohodu a má také pozitivní vliv na stav epidermis a pomáhá obnovit cyklus, pokud byl narušen. Kromě toho je zaznamenána i snadnost použití léku.

Negativní názory souvisí s rozvojem negativních symptomů u pacientů (vyrážky, otoky, deprese, přibývání na váze, snížená aktivita, bolesti kloubů atd.) a také s nedostatkem požadovaného výsledku.

Pokud vezmeme v úvahu recenze specialistů, které jsou založeny na datech z klinických testů, můžeme shrnout, že lék má vysokou léčivou účinnost jak v terapii, tak v prevenci různých stavů, které vznikají v důsledku předčasného vyčerpání ovariální aktivity.

Zároveň všichni pacienti podstupující léčbu vykazovali dobrou toleranci léku. Testy ukázaly, že léčba měla pozitivní vliv na celkový zdravotní stav pacientů (například na hladinu lipidů v krvi).

Během terapie byl také zaznamenán významný nárůst hodnot maximální spotřeby kyslíku a také zvýšení ochranného účinku estrogenu na kosti za pomoci dydrogesteronu.

To nám umožňuje dojít k závěru, že lékaři potvrzují potřebu včasného zahájení a diferencovaného výběru typu HRT u žen s problémy s funkcí vaječníků.

[ 25 ], [ 26 ]