Leflox

Lefloxacin patří do podskupiny antibakteriálních léčiv z kategorie fluorochinolonů s chinolony.

Terapeutický účinek je rozvíjen díky účinku aktivní složky léčiva – levofloxacinu. Jedná se o umělou antibakteriální látku, která je zároveň S-enantiometrem racemické směsi ofloxacinu. Léčivo má také vliv na topoizomerázu 4 a DNA gyrázu. [ 1 ]

Závažnost antibakteriálního účinku je určena hladinami léčiva v krevním séru. [ 2 ]

Existuje možnost zkřížené rezistence s jinými fluorochinolony, ale s antibiotiky z jiných kategorií nebyla pozorována žádná zkřížená rezistence. [ 3 ]

Indikace Leflox

Používá se k léčbě zánětů, jejichž vývoj je spojen s aktivitou mikrobů citlivých na levofloxacin. Mezi ně patří:

• aktivní fáze sinusitidy;
• exacerbace chronické bronchitidy;
• pneumonie (získaná v komunitě nebo v nemocnici);
• infekce močové trubice, vyvíjející se s komplikacemi nebo bez nich (včetně nekomplikované cystitidy a pyelonefritidy);
• léze podkožních vrstev a epidermis;
• chronické stadium prostatitidy bakteriálního původu.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky se provádí ve formě tablet - 10 kusů v blistru nebo 5 kusů v kelímku (objem tablety - 0,25 g). Také 10 kusů v balicí destičce nebo 5 nebo 7 kusů v kelímku (objem tablety - 0,5 a 0,75 g).

Farmakodynamika

Rezistence na levofloxacin se projevuje fázovanou mutací cílových míst v topoizomerázách typu 2, topoizomeráze 4 a DNA gyráze. Citlivost na levofloxacin je také ovlivněna dalšími mechanismy rezistence, jako jsou změny v propustnosti buněčné membrány (nalezené u Pseudomonas aeruginosa) a buněčný eflux.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Po perorálním podání se levofloxacin téměř úplně a rychle vstřebává a plazmatických hladin Cmax dosahuje během 1–2 hodin. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 99–100 %. Příjem potravy má malý vliv na absorpci levofloxacinu.

Látka dosáhne limitu nasycení po 48 hodinách v případě podávání 0,5 g levofloxacinu 1–2krát denně.

Distribuční procesy.

Přibližně 30-40 % léčiva je syntetizováno se syrovátkovou bílkovinou. Distribuční hodnoty léčiva jsou v průměru 100 l po jednorázovém nebo opakovaném intravenózním podání 0,5 g látky. To naznačuje, že levofloxacin dobře proniká do orgánů a tkání.

Je známo, že léčivo je stanoveno uvnitř epiteliální tekutiny, bronchiální sliznice, plicní tkáně, alveolárních makrofágů, tkáně prostaty, epidermis (puchýře) a moči, ale neproniká dobře do mozkomíšního moku.

Výměnné procesy.

Levofloxacin je špatně metabolizován; jeho metabolické složky (včetně desmethyllevofloxacinu a levofloxacin-N-oxidu) tvoří pouze

Léčivá látka má stereochemickou stabilitu a nepodléhá chirálním inverzním procesům.

Vylučování.

Při intravenózním nebo perorálním podání se léčivo vylučuje z krevní plazmy poměrně pomalu (poločas rozpadu je 6-8 hodin). Vylučování probíhá převážně ledvinami (přes 85 % podané dávky).

Systémová clearance léčiva po jednorázovém užití 0,5 g levofloxacinu je 175 ± 29,2 ml za minutu.

Farmakokinetické vlastnosti po intravenózní injekci a perorálním podání léku jsou prakticky stejné.

Farmakokinetické parametry léčiva jsou lineární v dávkovém rozmezí 50-1000 mg.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně. Dávkování určuje ošetřující lékař s přihlédnutím k závažnosti patologie.

V případě aktivní fáze sinusitidy se užívá 0,5 g léku jednou denně. Léčebný cyklus trvá 10–14 dní.

V případě exacerbace chronické bronchitidy se užívá 0,25-0,5 g léku jednou denně; léčba pokračuje 7-10 dní.

V případě komunitní pneumonie se užívá 0,5-1 g látky 1-2krát denně. Délka kúry je 1-2 týdny.

Během infekcí močových cest (bez komplikací) se podává 0,25 g léku jednou denně. Léčebný cyklus trvá 3 dny.

V chronickém stádiu prostatitidy, která má bakteriální etiologii, se podává 0,5 g léku jednou denně. Léčba trvá 4 týdny.

V případě infekcí močových cest s komplikacemi (například pyelonefritida) se užívá 0,25 g léku jednou denně. Délka cyklu je 7-10 dní.

V případě infekcí podkožní tkáně a epidermis se užívá 0,5-1 g léku 1-2krát denně. Léčba pokračuje 1-2 týdny.

V případě renální dysfunkce je třeba snížit dávkování lefloxacinu.

Osobám s poruchou funkce jater a starším osobám lze předepsat standardní dávky léku.

Délka terapeutického cyklu je volena individuálně a určuje ji ošetřující lékař.

• Žádost pro děti

Lék nelze předepisovat v pediatrii (může dojít k poškození kloubní chrupavky).

Používejte Leflox během těhotenství

Lék by se neměl užívat během těhotenství.

Během léčby lefloxacinem je třeba přerušit kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená s působením složek léku;
• epilepsie;
• anamnéza poranění šlachy spojené s užíváním chinolonů.

Vedlejší efekty Leflox

Mezi vedlejší účinky patří:

• mykóza nebo kandidóza;
• myalgie s artralgií, poškození kloubní chrupavky, tendinitida a poškození vazů (může vést i k rupturám);
• trombocyto-, leuko- nebo pancytopenie, agranulocytóza a eozinofilie;
• anafylaxe;
• hypoglykémie a anorexie;
• nervozita, neklid, nespavost, halucinace a úzkost;
• třes, dysgeuzie, záchvaty, anosmie a ageuzie;
• tinnitus a závratě;
• snížený krevní tlak, tachykardie a prodloužení QT intervalu;
• dušnost, bronchiální křeč a alergická pneumonitida;
• dyspepsie, nevolnost, průjem a zvracení;
• žloutenka nebo hepatitida;
• Quinckeho edém, svědění, vyrážky a hyperhidróza;
• pyrexie, astenie a bolest zad, hrudní kosti a končetin;
• oslabení funkce ledvin, které může vést k akutnímu selhání ledvin (spojenému s tubulointersticiální nefritidou);
• záchvaty porfyrie.

Předávkovat

Otrava má za následek následující příznaky: ztrátu vědomí, závratě, prodloužení QT intervalu a záchvaty.

V případě intoxikace je nutné sledovat stav pacienta – především EKG. Neexistuje žádné antidotum. Dialyzační procedura nemá požadovaný účinek. Provádějí se symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Existují informace o intenzivním snížení prahu pro vznik záchvatů při užívání chinolonů s léky, které snižují práh pro vznik mozkových záchvatů. To platí i pro kombinaci chinolonů s teofylinem, fenbufenem nebo podobnými NSAID (látkami používanými k léčbě revmatických onemocnění).

Účinek lefloxacinu je výrazně snížen při užívání v kombinaci se sukralfátem (látka, která chrání žaludeční sliznici). Stejný účinek se projevuje při podávání s antacidy obsahujícími hliník nebo hořčík (léky užívané na gastralgii nebo pálení žáhy) a také se solemi železa (léky užívané na anémii). Léky by měly být podávány nejméně 2 hodiny před nebo po podání těchto léků.

Podávání s GCS zvyšuje pravděpodobnost ruptury v oblasti šlachy.

Použití v kombinaci s antagonisty vitaminu K vyžaduje sledování krevní srážlivosti.

Intrarenální clearance léků je mírně zpomalena cimetidinem (o 24 %) a probenecidem (o 34 %). Je třeba vzít v úvahu, že tyto interakce jsou prakticky nevýznamné. V případě podávání látek, jako je cimetidin, s probenecidem, které blokují jednu z vylučovacích cest (vylučování tubuly), by však měl být levofloxacin používán s velkou opatrností. To platí zejména pro osoby s problémy s funkcí ledvin.

Léčivo mírně prodlužuje poločas cyklosporinu (až o 33 %).

Levofloxacin, stejně jako jiné fluorochinolony, by měl být používán s maximální opatrností u osob užívajících léky, které mohou prodloužit QT interval (včetně tricyklických antipsychotik, makrolidových antipsychotik a antiarytmik z podtříd 1a a 3).

Podmínky skladování

Leflox by měl být skladován mimo dosah malých dětí a vlhkosti. Teplota – ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Leflox lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Remedia, Leflobact s Tavanicem, Glevo a Flexid s Lebelem a také Lefoxin a Levolet s Elefloxem. Na seznamu jsou také Levofloxacin, Oftaquix a Haileflox.