Mepiphryn

Mepifrin obsahuje složku mepivakain hydrochlorid, lokální amidové anestetikum s rychlým nástupem anestetického účinku. Tento účinek je spojen s krátkodobým potlačením srdečního vedení a neuronálního vedení v motorických, autonomních a senzorických vláknech.

Používá se v zubních ordinacích. Analgetický účinek se dostaví velmi rychle – po 1–3 minutách – a je velmi výrazný. Je také zaznamenána dobrá lokální tolerance. [ 1 ]

Indikace Mepiphryn

Používá se pro vodivou nebo infiltrační zubní anestezii.

Používá se v případě jednoduchých operací k extrakci zubů, při přípravě ústní dutiny a ošetření zubního pahýlu pro restaurování a instalaci ortopedických systémů.

Doporučuje se zejména lidem, kteří nemohou užívat vazokonstrikční látky.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky se provádí ve formě injekční tekutiny uvnitř karpulí nebo ampulí o objemu 1,7 ml - 10 karpulí nebo 5 ampulí v celulárním balení. Uvnitř krabičky je 5 balení s karpulemi nebo 2 balení s ampulkami.

Farmakodynamika

Léčivo funguje tak, že blokuje stresově závislé sodíkové kanály ve stěně nervových vláken. Látka zpočátku prochází nervovou stěnou jako báze, ale aktivuje se až po reprotonaci jako mepivakainový kation.

V případech nízkého pH (například v zanícených oblastech) je v zásadité formě přítomna pouze malá částice, což může oslabit analgetický účinek. [ 2 ]

Doba účinku v případě pulpální anestezie je nejméně 20-40 minut a v případě anestezie měkkých tkání - v rozmezí 45-90 minut.

Farmakokinetika

Mepivakain se vstřebává ve velkých objemech a vysokou rychlostí. Index vazby na proteiny se pohybuje v rozmezí 60–78 %. Poločas rozpadu je přibližně 2 hodiny.

Distribuční objem podané látky je 84 ml a rychlost clearance je 0,78 l/min.

Metabolické procesy mepivakainu probíhají v játrech; vylučování metabolických složek probíhá ledvinami.

Dávkování a aplikace

Předepisuje se výhradně k anestezii během zubních zákroků.

Pro dosažení potřebného účinku úlevy od bolesti je nutné použít minimální množství látky, které je schopno takový účinek poskytnout. Pro dospělého je taková dávka obvykle v rozmezí 1-4 ml.

Pro dítě starší 4 let s hmotností 20–30 kg se předepisují dávky v rozmezí 0,25–1 ml; pro dítě s hmotností 30–45 kg – v rozmezí 0,5–2 ml.

Starší osoby mohou mít zvýšenou plazmatickou hladinu Mepifrinu v důsledku špatné distribuce a slabých metabolických procesů. Pravděpodobnost akumulace látky se zvyšuje zejména v případě opakovaných/dalších injekcí. Podobný účinek lze pozorovat v případě systémového oslabení pacienta a zhoršení jaterní/ledvinové dysfunkce. V tomto případě je nutné snížit dávkování (použít minimální objem, který poskytuje požadovanou anestezii). Velikosti porcí léku pro osoby s určitými patologií (angina pectoris nebo arterioskleróza) se snižují podle stejného schématu.

Pro dospělého je maximální přípustná dávka 4 mg/kg. V tomto případě lze osobě o hmotnosti 70 kg podat maximálně 0,3 g mepivakainu (10 ml léčivého roztoku).

U dítěte staršího 4 let se dávka volí s ohledem na jeho hmotnost a věk a také na dobu trvání zákroku. Je zakázáno podávat více než 4 mg/kg léku.

Schéma použití.

Pro zákrok se používají speciální opakovaně použitelné náplně do injekčních stříkaček. Před podáním léku je nutné zátku karpuly, která se propíchne injekční jehlou, otřít alkoholem pro dezinfekci.

Je zakázáno ošetřovat ampule nebo karpuly jakýmikoli roztoky. Také je zakázáno míchat injekční tekutinu s jinými léky ve stejné stříkačce.

Aby se zabránilo vniknutí látky do nádoby, je nutné provést důkladný aspirační test; je však třeba vzít v úvahu, že negativní výsledek takového testu nezaručuje absenci možnosti náhodného vniknutí do nádoby.

Léčivý přípravek se podává rychlostí maximálně 0,5 ml za 15sekundový interval (což odpovídá 1 ampulce/karpuli za minutu).

Mnoha běžným projevům spojeným s náhodnou intravaskulární injekcí léků lze předejít správným provedením injekce: po aspiraci se nízkou rychlostí vstříkne 0,1–0,2 ml přípravku Mepifrin a poté (po alespoň 20–30 sekundách) se pomalu aplikuje zbytek látky.

Pokud po zákroku zůstane uvnitř ampule/karpule nějaký roztok, měl by být zlikvidován. Zbytky léčivé tekutiny je zakázáno používat pro jiné pacienty.

• Žádost pro děti

Nesmí se podávat osobám mladším 4 let.

Používejte Mepiphryn během těhotenství

Klinické testování mepivakainu během těhotenství nebylo provedeno. Testování na zvířatech nám neumožňuje určit vliv látky na průběh těhotenství, vývoj plodu, proces porodu a postnatální vývoj.

Mepivakain může procházet placentou. Existuje možnost, že při podávání mepivakainu v prvním trimestru se může zvýšit riziko malformací plodu, proto se v raných stádiích těhotenství používá pouze tehdy, pokud nelze použít jiná lokální anestetika.

Nejsou k dispozici žádné informace o objemech léčiva vylučovaných do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat Mepifrin během kojení, lze kojení obnovit přibližně 24 hodin po jeho použití.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost těžké intolerance na lokální amidové anestetika;
• maligní hypertermie v anamnéze;
• závažné poruchy AV vedení, u kterých se nepoužívá kardiostimulátor;
• epilepsie, kterou nelze kontrolovat léky;
• s dekompenzovanou formou syndromu akutní respirační tísně;
• intermitentní porfyrie v aktivní fázi;
• velmi nízké hodnoty krevního tlaku.

Vedlejší efekty Mepiphryn

Negativní příznaky se vyvíjejí v centrálním nervovém systému.

Mezi projevy patří bolesti hlavy, třes, útlum nebo stimulace CNS, poruchy řeči nebo polykání, euforie, kovová chuť v uších, úzkost a nervozita. Dále se pozoruje zívání, tinnitus, snížené vědomí, úzkost, závratě a třes, dále logorea, ospalost, zhoršené vidění, nystagmus a diplopie. Možné jsou pocity chladu/horka/necitlivosti, křeče, záchvaty a poruchy vědomí, stejně jako snížení a zastavení dýchání, ztráta vědomí a kómatický stav.

V případě takových poruch je pacient uložen horizontálně, provádí se ventilace kyslíkem a navíc je jeho stav neustále sledován, aby se zabránilo zhoršení situace (vznik křečí s dalším útlumem centrálního nervového systému). Příznaky agitace mohou být krátkodobé nebo se vůbec neobjeví; v tomto případě může být prvním projevem ospalost, která přechází v mdloby a zastavení dýchacího procesu. Často je rozvoj ospalosti po užití mepivakainu považován za časný příznak zvýšení krevního indexu léku, které se rozvíjí v důsledku příliš rychlé absorpce.

Poruchy kardiovaskulárního systému.

Často dochází k útlumu kardiovaskulárního systému, který způsobuje bradykardii, pokles krevního tlaku, který může vyvolat kolaps, a také k insuficienci kardiovaskulárního systému, která může vést k zástavě srdce. Kromě toho jsou možné následující klinické příznaky: porucha srdečního vedení (AV blok), tachykardie a srdeční arytmie (ventrikulární extrasystola nebo fibrilace). Tyto příznaky mohou vyvolat zástavu srdce.

Takové projevy útlumu kardiovaskulárního systému jsou často spojeny s vazovagálním působením, zejména pokud pacient stojí. Někdy však tyto poruchy vznikají v důsledku účinku léku. Pokud nejsou prodromální příznaky (závratě, změny pulsu, pocení a slabost) okamžitě rozpoznány, může se rozvinout záchvat, progresivní mozková hypoxie nebo závažná dysfunkce kardiovaskulárního systému.

Pokud je průtok krve nedostatečný nebo jsou nutné doplňkové postupy, může být nutná intravenózní infuze a (při absenci kontraindikací) v případě potřeby použití vazokonstrikčních látek (např. efedrinu).

Respirační poruchy.

Tachypnoe a také bradypnoe, která může způsobit apnoe.

Projevy alergií.

Alergické příznaky spojené s mepivakainem jsou obvykle vzácné a spojené s těžkou intolerancí. Patří mezi ně kopřivka, anafylaktoidní reakce, vyrážka, otok, horečka, Quinckeho edém a anafylaxe. Stejně jako u jiných lokálních anestetik jsou anafylaktické příznaky vzácné. Příznaky se mohou objevit náhle a v aktivní formě; často nesouvisejí s dávkováním. Může se objevit lokální otok nebo edém.

Problémy s gastrointestinálním traktem.

Objevuje se zvracení nebo nevolnost.

Pokud se objeví nežádoucí účinky, je třeba přerušit používání lokálního anestetika.

Předávkovat

Intoxikace v důsledku předávkování lokálním anestetikem se může rozvinout ve dvou případech: okamžitě, pokud došlo k náhodné intravaskulární injekci, nebo později, pokud byla podána nadměrně velká dávka léku. Takové negativní projevy se projevují dysfunkcí kardiovaskulárního systému nebo centrálního nervového systému.

Mezi příznaky spojené s vlivem účinné látky mepivakainu patří:

• Poruchy CNS: mírné poruchy – tachypnoe, neklid, kovová chuť v uších, úzkost, závratě a tinnitus. Závažnější poruchy – svalové křeče nebo záchvaty, paralýza dýchacích cest, ospalost, třes a kóma;
• aktivní kardiovaskulární léze: bradykardie, snížený krevní tlak, zástava srdce a poruchy srdečního vedení;
• aktivní poruchy spojené s gastrointestinálním traktem: zvracení nebo nevolnost.

Pokud se objeví negativní příznaky, je třeba podávání lokálního anestetika přerušit.

Dýchací, intravenózní a kyslíkový přístup, stejně jako průtok krve, musí být monitorován a udržován. Pokud se u pacienta rozvine myoklonus, je třeba provést oxygenaci a injekci benzodiazepinu.

Pokud se krevní tlak zvýší, je třeba pacientovi zvednout horní část těla do vertikální polohy a v případě potřeby podat nifedipin sublingválně.

Pokud se objeví křeče, musí být pacient sledován, aby se zajistilo, že se nezraní, a v případě potřeby musí být diazepam podán intravenózně.

Když hladina krevního tlaku klesne, pacient se uloží do horizontální polohy a v případě potřeby se provede intravaskulární infuze fyziologického roztoku a podávají se vazokonstrikční látky (intravenózní kortizon nebo epinefrin).

V případě bradykardie se atropin používá intravenózně.

Pokud se u pacienta rozvine anafylaxe, je třeba přivolat lékařskou pomoc a do jejího příjezdu by měly být podávány intravenózní fyziologické roztoky. V případě potřeby by měl být intravenózně podán kortizon a adrenalin.

V případě srdečního šoku je nutné zvednout horní část těla pacienta do svislé polohy a přivolat lékařskou pomoc.

Pokud kardiovaskulární systém přestane fungovat, provádí se nepřímá srdeční masáž, umělá plicní ventilace a resuscitace. Dále je nutné zavolat záchranku.

Interakce s jinými léky

Látky blokující aktivitu vápníkových kanálů a β-adrenoblokátory zesilují potlačení kontrakce a vedení vzruchů myokardu. Při užívání sedativ ke snížení pocitu strachu je nutné snížit dávkování přípravku Mepifrin, protože stejně jako sedativní léky má tlumící účinek na centrální nervový systém.

Užívání antikoagulancií může zvýšit riziko krvácení.

U lidí užívajících antiarytmika se může při užívání mepivakainu objevit zesílení nežádoucích účinků.

Toxický synergismus se může objevit při užívání léku se sedativy, etherem, centrálními anestetiky, thiopentalem a chloroformem.

Podmínky skladování

Mepifrin by měl být skladován mimo dosah dětí. Lék nezmrazujte. Teplotní indikátory - ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Mepifrin je povolen k použití po dobu 3 let od data prodeje léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Mepivastezin, Ultracaine s Bucaine hyperbar, Emla a Articaine, stejně jako Omnicaine s Brilocaine-adrenalinem, Lidocaine hydrochlorid a Versatis.