Ursolysin

Běžný lék Ursolizin se často předepisuje na onemocnění žlučových cest – patologie jater a žlučovodů.

Indikace Ursolysin

Ursolizin může být předepsán pro následující terapeutické účely:

• k změkčení radiologicky negativních žlučových kamenů cholesterolového původu, jejichž velikost nepřesahuje 1,5 cm (při funkčním žlučníku);
• k léčbě zánětlivých procesů v žaludku spojených s refluxem žluči do něj;
• k odstranění příznaků primární biliární cirhózy, pokud je cirhóza v kompenzovaném stádiu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Ursolizin se vyrábí ve formě kapslí pro vnitřní použití: blistry obsahují 10 kapslí a kartonová krabička obsahuje dva blistry.

Ursolizin je k dispozici ve dvou dávkovacích variantách:

• Ursolizin 150 mg, který obsahuje 150 mg účinné látky kyseliny ursodeoxycholové;
• Ursolizin 300 mg, který obsahuje 300 mg léčivé látky kyseliny ursodeoxycholové.

Tobolky jsou husté, bílé, s bílou práškovou látkou uvnitř.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Léčivou látkou léku Ursolizin je žlučová kyselina, která se normálně nachází v lidských žlučových sekretech ve formě malého množství kyseliny cholové nebo chenodeoxycholové.

Při vnitřním užívání ursolizinových kapslí lék snižuje obsah cholesterolu ve žluči, zabraňuje jeho vstřebávání střevními stěnami a snižuje uvolňování cholesterolu do žluči.

Obecně se uznává, že žlučové kameny se rozpouštějí v důsledku disperzního rozkladu cholesterolu a tvorby kapalně krystalických struktur.

Pravděpodobně je účinek ursolizinu u jaterních a cholestatických patologií spojen s relativní náhradou lipofilních toxických žlučových kyselin ochrannou hydrofilní netoxickou kyselinou. Kromě toho se zlepšuje produkční kapacita jaterních buněk a normalizují se imunoregulační procesy.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Po vnitřním užití se ursolizin dobře vstřebává ve střevní dutině díky pasivnímu a aktivnímu transportu. Po absorpčních procesech se účinná látka ursolizin konjuguje v játrech za účasti glycinu a taurinu, načež se z těla vylučuje jako součást žluči.

Míra primární jaterní clearance může dosáhnout až 60 %.

Pod vlivem střevních mikroorganismů dochází k neúplnému odbourávání účinné látky ursolizinu za vzniku kyseliny 7-ketolitocholové a litocholové. Ta je považována za toxickou pro játra a u hlodavců vede ke změnám v jaterním parenchymu. U lidí se však vstřebává relativně malé množství kyseliny, která je játry sulfátována a deaktivována, a poté se z těla vylučuje žlučí a stolicí.

Biologický poločas účinné látky ursolizin se může pohybovat od 3,5 do 5,8 dne.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkování a aplikace

Ursolizin předepisuje pouze lékař. Pacientům s hmotností do 47 kg nebo těm, kteří mají potíže s polykáním léků v kapslích, může lékař předepsat jiné podobné léky ve formě suspenze.

• V případě žlučových kamenů cholesterolového původu se předepisuje 10 mg ursolizinu na kg hmotnosti pacienta. Tobolky se polykají celé, denně večer, pravidelně. Délka léčby je obvykle šest měsíců až jeden rok. Pokud po 12 měsících léčby nedojde k pozitivnímu výsledku, je třeba ursolizin vysadit. Kvalitu léčby je třeba kontrolovat jednou za šest měsíců pomocí ultrazvuku a rentgenu. Současně se hodnotí pravděpodobnost kalcifikace kamenů. Pokud se zjistí známky kalcifikace, léčba se ukončí.
• V případě zánětu žaludku s refluxem žluči se předepisuje 1 kapsle Ursolizinu na noc po dobu dvou týdnů. Léčebný režim lze změnit dle uvážení lékaře.
• U primární biliární cirhózy by denní dávka ursolizinu měla být 12-16 mg na kg hmotnosti pacienta. Během prvních tří měsíců léčby se ursolizin užívá třikrát denně. Po zlepšení stavu pacienta se přechází na obvyklou dávku - jednou denně na noc.

Tobolky se polykají celé a zapíjejí se vodou. Doporučuje se užívat je denně ve stejnou dobu.

U primární biliární cirhózy se mohou zpočátku zhoršit klinické příznaky, například svědění. Pokud k tomu dojde, léčba pokračuje, přičemž příjem ursolizinu se omezuje na jednou denně. Po stabilizaci stavu pacienta se množství léku postupně zvyšuje (jedna kapsle se přidává týdně, dokud není dosaženo požadované dávky).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Používejte Ursolysin během těhotenství

V současné době nejsou k dispozici dostatečné informace o užívání ursolizinu těhotnými pacientkami. Vzhledem k tomu je vhodnější se užívání tohoto léku během těhotenství vyhnout.

Všem pacientkám v plodném věku se doporučuje začít užívat antikoncepci před zahájením léčby, aby se předešlo negativním důsledkům v případě otěhotnění. Antikoncepce by měla být nehormonální nebo s minimálním obsahem estrogenů.

Vzhledem k nedostatku potřebných informací se užívání Ursolizinu během kojení nedoporučuje.

Kontraindikace

Ursolizin není předepsán:

• pokud jste náchylní k alergické reakci na složky léku;
• v případě exacerbace zánětlivého procesu v žlučovém systému;
• v případě obstrukce žlučovodů.

Ursolizin byste neměli užívat, pokud máte kalcifikace ve žlučníku, pokud máte zhoršenou kontraktilní funkci žlučníku nebo pokud máte časté jaterní koliky.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Vedlejší efekty Ursolysin

Léčba ursolizinem může být doprovázena určitými nežádoucími účinky:

• průjem, polotekutá stolice;
• bolest v břiše nebo v oblasti jater;
• tvorba kalcifikací;
• přechod biliární cirhózy jater do přechodného stadia dekompenzace;
• alergické reakce ve formě kopřivky.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Předávkovat

Při užívání iracionálně velkého množství ursolizinu se může objevit průjem. Jiné příznaky předávkování jsou nepravděpodobné, protože se zvýšeným příjmem ursolizinu do střeva se jeho absorpce snižuje a přebytek léku se vylučuje stolicí.

Pokud se objeví průjem, dávkování ursolizinu se přehodnotí a upraví. Pokud průjem přetrvává, ursolizin se vysadí.

V případě předávkování se neuplatňují žádná zvláštní opatření. Doporučuje se sledovat stabilitu vodní a elektrolytové rovnováhy.

[ 22 ]

Interakce s jinými léky

Ursolizin by se neměl užívat v kombinaci s léky, jako je cholestyramin, kolestipol nebo antacida obsahující hlinité soli. Pokud se kombinaci těchto léků nelze vyhnout, je třeba mezi jejich podáním dodržovat 120minutový interval.

Ursolizin je schopen urychlit vstřebávání cyklosporinu, což vyžaduje dodatečné sledování jeho hladiny v krevním řečišti s možnou úpravou dávkování.

U některých pacientů může ursolizin zhoršit vstřebávání ciprofloxacinu.

Léky obsahující estrogen, stejně jako léky snižující hladinu cholesterolu v krevním řečišti (např. klofibrát), mohou zvýšit pravděpodobnost tvorby žlučových kamenů a minimalizovat účinek ursolizinu (pokud se lék používá k rozpuštění těchto kamenů).

[ 23 ], [ 24 ]

Podmínky skladování

Ursolizin lze skladovat při pokojové teplotě – do +25 °C. Je nutné zajistit, aby děti neměly přístup k místům, kde jsou léky skladovány.

[ 25 ]

Skladovatelnost

Ursolizin je vhodný k použití po dobu tří let od data výroby.