Paracetamol na bolest

Je zřejmé, že otázka - pomáhá paracetamol s bolestí - může nastat v případech, kdy tableta tohoto analgeticko-antipyretika nedala očekávaný analgetický účinek. Jedná se však o nejčastěji používaný lék proti bolesti a horečce a WHO jej zařadil do seznamu základních léků - nejúčinnějších a nejbezpečnějších.[1]

Další obchodní názvy pro Paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs a Efferapegan (Sheffel) (Sheffel) (Sheffel) svíčky).

Kromě toho je paracetamol součástí léčiv, jako je Askofen, Citramon, Excedrin a Pharmadol (paracetamol + kyselina acetylsalicylová + kofein), Daleron C (s vitamínem C), Fanigan a Panoxen (s diclofenakem), Papaverin (v kombinaci s drotaverinem), Fervex (s kyselinou askorbovou a antihistaminovým feniraminem), Tamipul (s ibuprofenem a kofeinem), Pentalgin (s analginem, kofeinem, fenobarbitalem a kodeinem), Pharmacitron (s feniraminem, fenylefrinem a kyselinou askorbovou).

Indikace Paracetamol

Paracetamol se užívá jako antipyretikum pro nachlazení a SARS (když tělesná teplota stoupne na + 38,5 ° C a více), jakož i v případech nízko-stupňových febrilních stavů různých etiologií.

Uvolňuje Paracetamol bolest? Odstraňuje, ale ne všechny, kvůli jeho farmakologickým vlastnostem. S mírným až středním projevem bolesti se jako symptomatické činidlo používá Paracetamol:

• z bolesti hlavy, včetně migrény, s psychogenní bolestí hlavy (tenzní cefalgie), bolesti hlavy z toxické etiologie - z kocoviny; Kombinace kofeinu a paracetamolu při léčbě kocoviny může způsobit poškození jater.
• od bolesti zubů;
• s menší artralgií a myalgií, tj. Od bolesti kloubů a svalů. Paracetamol může zmírnit bolest při mírné artritidě, ale neovlivňuje základní zánět, zarudnutí a otok kloubu;[2]
• od bolesti zad a dolní části zad spojené s myositidou. [3]

Paracetamol pomůže ženám s menstruační (menstruační) bolestí nebo algodismenoreou (i když spazmalgon nebo baralgin mohou lépe zvládnout silnou bolest). Některé studie však srovnávaly NSAID s acetaminofenem (paracetamol). Naznačují, že NSAID jsou při úlevě od menstruačních křečí o něco účinnější než acetaminofen.[4]

Paracetamol je neúčinný na bolest v ledvinách, protože bolest ledvin je spojena se spazmy hladkých svalů močovodů a k jejich odstranění se používají antispasmodika, zejména No-spa (Drotaverin), Papaverin hydrochlorid, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminofen samotný nebo v kombinaci s opioidy s nízkou aktivitou má mírné protizánětlivé vlastnosti a ukázalo se, že je účinný jak při akutních, tak chronických zánětlivých stavech ledvin [5]. Ačkoli je acetaminofen považován za nejbezpečnější narkotický analgetikum u pacientů s onemocněním ledvin, je třeba si uvědomit, že může být nefrotoxický při dlouhodobém užívání vysokých dávek.[6]

Nelze použít Paracetamol pro bolesti břicha spastické povahy.

Je třeba mít na paměti, že s psychogenní cefalolalgií lékaři často doporučují pacientům ne Paracetamol, ale léky, které blokují H-cholinergní receptory (svalové relaxancia) a / nebo sedativní antidepresiva. A v případě bolesti kloubů se upřednostňují nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID), včetně diklofenaku, ibuprofenu, indometacinu atd. Paracetamol se používá k akutní léčbě epizodické bolesti hlavy u dospělých.[7], [8]

Otolaryngologové nepředepisují paracetamol na bolest v krku nebo na uchu, protože to nepomáhá zmírnit zánět.

Formulář vydání

Paracetamol je k dispozici ve formě tablet (200, 325 a 500 mg každý), tobolek (každá 325 mg), sirupu, tekuté suspenze, injekčních roztoků, rektálních čípků (0,08 g, 0,17 g a 0,33 g) každý).

Farmakodynamika

Paracetamol - N-acetyl-p-aminofenol - je acetylový derivát fenolové organické sloučeniny anilinu (paraaminofenol nebo 4-aminofenol), tj. Odkazuje na anilidy.

Na rozdíl od NSAID Paracetamol prakticky nevykazuje protizánětlivé vlastnosti, protože jeho farmakodynamika je primárně způsobena účinkem na neurony termoregulačních center hypotalamu a míchy - s obnovením jejich funkcí, které normalizují homeostázi teploty.

Paracetamol z bolesti působí v důsledku inhibice aktivity membránového enzymu buněk mozkové kůry - cyklooxygenázy třetího typu (COX-3), která zajišťuje syntézu mediátorů (prostaglandinů) PGE2 a PGF2a.

Kromě toho aktivní metabolit léčiva N-arachidonoylaminofenolu (AM404) na jedné straně inhibuje produkci cyklooxygenázy COX-1 a COX-2 a na druhé straně stimuluje receptory TRPV1 nociceptivních neuronů periferního nervového systému, které se podílejí na přenosu, modulaci a integraci bolesti signály. [9]

Farmakokinetika

Paracetamol je při perorálním podání vysoce biologicky dostupný (88%), je dobře absorbován v zažívacím traktu a dosahuje maximální koncentrace v krvi 90 minut po jedné dávce standardní dávky. Anestezie trvá dvě až čtyři hodiny.

Paracetamol prochází BBB a přechází do mateřského mléka kojících žen. U plazmatických proteinů je vztah léčiva zanedbatelný (ne více než 22-25%) a poločas je 1,5-2,5 hodiny.

V metabolismu paracetamolu padá hlavní zátěž na játra. Enzymy sulfotransferázy se dělí na farmakologicky neaktivní konjugáty kyseliny glukuronové a sulfátů. Enzymy cytochromu P450 katalyzují jeho oxidaci na reaktivní metabolit NAPQI (N-acetyl-p-benzochinonimin), který se váže na sulfhydrylovou skupinu jaterního glutathionu a poté se vylučuje močí ve formě sloučenin cysteinu a kyseliny merkapturové.[10]

Dávkování a aplikace

Maximální terapeutická dávka paracetamolu je 4 g / den pro dospělé a 50–75 mg kg / den pro děti. Podrobnější informace o dávkování různých forem tohoto léčiva jsou uvedeny v publikaci -  Paracetamol .

Kolik pít? Lék je nežádoucí déle než tři až pět dní v řadě.

Aplikace pro děti

Podle oficiálních pokynů je používání Paracetamolu pro děti povoleno od 1 měsíce od výpočtu denní dávky - 50 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Pediatrové doporučují suspenzi dětí Kalpol, sirup a rektální čípky Efferalgan, suspenze a rektální čípky Panadol baby.

Stejným způsobem se stanoví maximální přípustná denní dávka léčiva, která se může při zvýšené teplotě brát až čtyřikrát během dne, přičemž se sleduje čtyřhodinový interval mezi dávkami.

• Od 3 měsíců do 6 měsíců: 2,5 ml kojenecké suspenze paracetamolu podávané až čtyřikrát denně.
• Od 6 měsíců do 24 měsíců: 5 ml kojenecké suspenze paracetamolu podávané až čtyřikrát denně.
• Od 2 do 4 let: 7,5 ml dětské paracetamolové suspenze podávané až čtyřikrát denně.
• Od 4 do 6 let: 10 ml dětské paracetamolové suspenze podávané až čtyřikrát denně.
• Od 6 do 8 let: 5 ml suspenze paracetamolu šest plus je předepsáno až čtyřikrát denně.
• Od 8 do 10 let: 7,5 ml suspenze paracetamolu šest plus je předepsáno až čtyřikrát denně.
• Od 10 do 12 let: 10 ml suspenze paracetamolu šest plus je předepsáno až čtyřikrát denně.

Americká akademie pediatrie (AAP) nadále doporučuje paracetamol pro bolest a horečku u dětí, ale odborníci ji nedoporučují, pokud má dítě astma nebo riziko jeho rozvoje. Použití paracetamolu v terapeutických dávkách je obecně bezpečné, i když u doporučených dávek u dětí může dojít k hepatotoxicitě.[16]

Používejte Paracetamol během těhotenství

Paracetamol je první volbou pro antipyretickou nebo analgetickou léčbu v průběhu těhotenství. [11]Byly diskutovány důsledky, jako je zvýšené riziko astmatu nebo porucha hyperaktivity s deficitem pozornosti. [12]Spotřeba paracetamolu, zejména ve třetím trimestru, vede ke snížení relativního množství hematopoetických kmenových buněk v pupečníkové krvi bez ohledu na věk matky, BMI v prvním trimestru, poměr, gestační věk a tělesnou hmotnost při narození.[13]

Během období těhotenství vyžaduje použití Paracetamolu opatrnost, zejména je zakázáno užívat jej během prvních tří měsíců. [14]

Detailní informace v materiálu -  Paracetamol během těhotenství

Kojící paracetamol

Všechny podrobnosti a doporučení lékařů jsou uvedeny v článku -  Je paracetamol možný pro kojící matku

Kontraindikace

Kontraindikace při užívání paracetamolu z bolesti a teploty zahrnují:

• individuální přecitlivělost na lék;
• funkční selhání jater a / nebo ledvin;
• zvýšené hladiny bilirubinu v krvi (vrozené nebo funkční);
• hemolytická anémie s nedostatkem enzymu glukóza-6-fosfát dehydrogenáza;
• nízký počet bílých krvinek;
• děti do 4 týdnů.

Vedlejší efekty Paracetamol

Mezi možné nežádoucí účinky Paracetamolu patří:

• výskyt svědění kůže a vyrážky, včetně kopřivky, stejně jako exsudativní erytém a toxická epidermální nekrolýza typu Stevens-Johnsonova syndromu;
• rozvoj  akutní alergické reakce  s angioedémem;
• nevolnost a bolest břicha;
• porušení jednotného složení krve, zejména anémie, snížení hladiny krevních destiček a leukocytů, zvýšení oxidovaného hemoglobinu (methemoglobin);
• poškození ledvin s vývojem intersticiální nefritidy;

Dlouhodobé užívání léku v maximálních dávkách může vést k poškození jater. [15]

Předávkovat

Spotřeba jedné dávky vyšší než 7 g pro dospělého a 150 mg / kg pro dítě se považuje za potenciálně toxickou pro játra, podrobnosti viz -  Hepatotoxicita paracetamolu .

Příznaky předávkování se obvykle začínají objevovat několik hodin po požití - ve formě nevolnosti, zvracení, nadměrného pocení a bolesti v hypochondrii. [17]

Bez léčby může předávkování vést k selhání jater a smrti během několika dnů. Aktivní uhlí může být použito ke snížení absorpce léčiva.

Protilátkou je N-acetylcystein, který působí jako prekurzor glutathionu a neutralizuje reaktivní metabolit paracetamolu NAPQI a pomáhá snižovat poškození jater. [18]

Interakce s jinými léky

Je třeba mít na paměti, že současné používání kumarinových antikoagulancií (Warfarin) a antispasmodik s Paracetamolem zvyšuje účinek těchto léků.

Při současném použití antiemetik (metoclopramid nebo domperidon) se absorpce Paracetamolu zvyšuje.

Užívání paracetamolu spolu se sedativy ze skupiny barbiturátů, antikonvulzivy, antibiotikami proti tuberkulóze Rifampicin a ethylalkohol zvyšuje riziko poškození jater.

Kromě toho kombinace paracetamolu s barbituráty (zejména při dlouhodobém užívání) vede ke snížení antipyretického účinku.

Podmínky skladování

Při pokojové teplotě (do + 25 ° C).

Skladovatelnost

Doba použitelnosti tablet je tři roky, doba použitelnosti sirupu a suspenze je dva roky.

Analogy

Paracetamol pro bolest má mnoho analogů - léčiva narkotické analgetické skupiny, tj. Prášky na bolest hlavy bez Paracetamolu, včetně Analgin (metamizol sodný), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtin (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), atd.

Recenze

Recenze chirurgů naznačují, že použití paracetamolu v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léčivy (NSAID) ke snížení pooperační bolesti.

Evropští neurologové doporučují použití kombinace paracetamolu s kofeinem jako jednoho z několika léků první linie k léčbě bolesti hlavy migrénami a psychogenními bolestmi hlavy.

Ale s bolestmi zubů nebo bolestmi vyplývajícími ze stomatologických výkonů jsou NSAID považovány za účinnější (Ibuprofen, Naproxen atd.).